恩杂鲁胺可以治疗什么病呢？

恩杂鲁胺适用于治疗什么病症的呢？恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺剂量至80mg，每天1次。恩杂鲁胺于2012年首次获批上市，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。在2018年，恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。

那恩杂鲁胺是对前列腺癌有多大效果？辉瑞（Pfizer）和安斯泰来（Astellas Pharma）公司公布了治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的3期临床试验结果。在这项随机双盲，含安慰剂对照的3期试验中，1150名mHSPC患者接受了恩杂鲁胺与雄激素剥夺疗法（ADT）联用，或者安慰剂与ADT联用的治疗。Xtandi是一款雄激素受体抑制剂，已经获批治疗去势抵抗性前列腺癌患者。

试验结果表明，恩杂鲁胺恩杂鲁胺/ADT组合疗法达到了试验的主要终点，与ADT相比，将患者出现放射图像疾病进展或死亡的风险降低61%（HR=0.39, 95% CI: 0.30-0.50, p<0.0001）。

恩杂鲁胺/ADT患者组的中位放射图像无进展生存期（rPFS）还未达到，而对照组为19.4个月。