恩杂鲁胺（MDV 3100）是用于治疗去势耐受前列腺癌的一种新型治疗药物，是一种雄激素受体抑制剂，主要通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集从而有效延长患者寿命。 在一项临床试验中，共有67名HNPC患者并且睾酮水平 ≥ 230ng/ml，患者每日口服160mg恩杂鲁胺（MDV 3100）进行治疗，研究人员在治疗1年（49周）后和2年（97周）后分别评估了患者的PSA水平至少下降了 80％。 恩杂鲁胺（MDV 3100）的推荐剂量为每天口服160mg(4*40mg胶囊)；服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。用药后应将恩杂鲁胺贮存于室温下，远离潮湿和高温，不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物，按照医生建议用药，不要私自更改用药剂量和药物安排。 恩杂鲁胺（MDV 3100）是一种新颖的、口服雄激素受体信号传导抑制剂，该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。截止到2018年，恩杂鲁胺在全球七十多个市场有售，销售额达到了25.25亿美元，成为欧洲前列腺癌最佳治疗药物。 不过恩杂鲁胺（MDV 3100）目前在中国大陆地区并没有销售，患者买药并不方便，而且原研药的定价通常十分昂贵，患者可以联系医伴旅购买印度生产的恩杂鲁胺（MDV 3100）仿制药，效果与原研药相同。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是一种雄激素受体抑制剂，可以阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤，能够竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，抑制核易位的雄激素受体，抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。凡是去势抵抗性前列腺癌都可以服用。 恩杂鲁胺（MDV 3100）在2012年获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，在2018年时又被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌，所以但凡去势抵抗性前列腺癌患者现在都可以使用恩杂鲁胺。 但是恩杂鲁胺（MDV 3100）目前还没有在我国上市，国内医院和药房买不到恩杂鲁胺，香港、台湾的一些地区有原研药，但是价格在2.5万元-3万元左右，较为昂贵，普通家庭往往难以负担。印度生产的恩杂鲁胺（MDV 3100）仿制药更好的解决了患者用药价格问题。 印度素有“世界药房”之称，实行药品的专利强制许可制度，印度的药厂根据原研药的药物比例成分进行配置，药物成分、药效、适应症都是与原研药一致的，印度版的恩杂鲁胺（MDV 3100）是由印度普拉卡什生物制药公司(BDR)生产的，BDR是经印度政府认可的正规医疗公司，药物配方水平先进，药物生产技术和设备也处于一流地位，印度版恩杂鲁胺（MDV 3100）定价在5500元左右，大大减轻了患者的购药压力。患者可以自行购买也可以联系医伴旅购买印度生产的恩杂鲁胺仿制药。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是继阿比特龙后的一种新型的抗癌药物，是一种雄激素受体抑制剂，治疗效果良好。2012年恩杂鲁胺被美国FDA批准，随后在欧洲、日韩等国上市，因其治疗效果好已经在全球范围内得到认可。2018年7月13日，美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺（enzalutamide）用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者。此次批准扩大了恩杂鲁胺的适应症，包括非转移性CRPC(NM-CRPC)和转移性CRPC患者。 临床试验表明，第一阶段接受恩杂鲁胺治疗的中位时间为9.1个月，分别有337例（74%）和340例（67%）患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%，总体而言患者在13——21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势，所以长期使用恩杂鲁胺治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7，可以明显看出延长时长长达21.9个月。所以恩杂鲁胺的治疗效果非常显著。 对于患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺，抗原应答率更高，生存期更长。在进行小鼠实验时发现，恩杂鲁胺还能缩小肿瘤体积，相关的研究数据也表明恩杂鲁胺对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。

恩杂鲁胺( enzalutamide)，也叫MDV 3100，商品名Xtandi，是用来治疗晚期前列腺癌的新型有效靶向药物。是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作研发的。 恩杂鲁胺是一种新颖的、口服雄激素受体信号传导抑制剂，该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。截止到2018年，恩杂鲁胺在全球七十多个市场有售，销售额达到了25.25亿美元，成为欧洲前列腺癌最佳治疗药物。 相对于传统的抗雄激素药物，恩杂鲁胺与雄激素受体的亲和力高5至8倍，且没有严重的并发症。在前列腺癌动物模型中,对肿瘤组织生长和进展有明显抑制作用；另外，恩杂鲁胺还可以降低肿瘤细胞中受体的核转位表达水平。 一项双盲、三期研究共纳入 1717 例患者，接受恩杂鲁胺（160mg 剂量）或安慰剂治疗。主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。恩杂鲁胺组患者 12 个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19），安慰剂组是 14%。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。 恩杂鲁胺服用方便，不需要进行基因检测，每日推荐剂量为160mg，用水送服即可，不要咀嚼、打开药物。每日最好定时服用，12小时内不要多次用药。尚未确定恩杂鲁胺在儿童患者的安全性和有效性。老年人暂无确定性的差异，但不能排除某些个体有更大敏感性。

恩杂鲁胺(MDV 3100)是一种雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。阿比特龙耐药后的患者也可以使用恩杂鲁胺(MDV 3100)。 临床数据对比显示，恩杂鲁胺(MDV 3100)延长患者PFS明显优于阿比特龙，恩杂鲁胺的PFS为20个月，阿比特龙的PFS为16.5个月。实验显示，恩杂鲁胺(MDV 3100)可使未经化疗的男性转移性去势抵抗性前列腺癌的生存率改善 29%，放疗后疾病进展风险减少 81%。 恩杂鲁胺(MDV 3100)目前国内还没有上市，日本、美国等买到的原研药价格十分高昂，一盒恩杂鲁胺价格在2.5万元~3万元左右，而且一盒只能用28天，而印度生产的恩杂鲁胺(MDV 3100)仿制药不失为一个更好的选择。 恩杂鲁胺(MDV 3100)仿制药是由印度普拉卡什生物制药生产，普拉卡什生物制药成立于2003年，在印度口碑良好，生产的仿制药广受好评，所有的仿制药都是经由政府检验合格后才予以在印度境内上市，治疗效果与原研药一样，而价格却低了原研药几倍之多，一盒恩杂鲁胺(MDV 3100)仿制药在5500元左右，大大减轻了前列腺癌患者家庭的经济负担，前列腺癌患者可以通过海外医疗机构购买。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发新型靶向药物，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌(castration-resistant prostate cancer) ，商品名为XTANDI。数据显示，恩杂鲁胺（MDV 3100）早期使用抗原应答率更高，生存期更长，而且发生疲劳的风险更低。 在I/Ⅱ期临床试验中，主要评估了恩杂鲁胺（MDV 3100）的有效性和安全性，140位CRPC患者每天分别口服恩杂鲁胺30mg至600mg，其中，大约一半的患者先前接受过化疗，超过75%的患者先前至少接受过两种激素治疗方案。在此临床试验中,患者的PSA均有明显下降，发生影像学可见的骨转移中位时间为47周。56%的患者骨转移趋向稳定的时间持续12周以上，经过较长时间的随访和观察，结果表明恩杂鲁胺（MDV 3100）耐受性良好、疗效和安全性较高。 Ⅲ期AFFIRM试验中，按2:1的比例随机将1199位患者分为恩杂鲁胺组和安慰剂组。恩杂鲁胺组每天囗服剂量为160mg，试验主要终点为总体生存期。患者经恩杂鲁胺（MDV 3100）治疗后,中位生存期从13.6个月增加至18.4个月(HR，0.63；P<0.001),次要终点也显著改善，包括PSA降低率大于50%的患者比例(54%vs2%)、影像学缓解(29%vs4%)、影像学无进展生存期(18.3个月vs2.9个月)和至首次SRE时间(16.7个月vs13.3个月)。不良反应为轻度,包括头痛(12%vs6%)、潮热(20%vs10%)、癲痫(0.6%vs0%)、疲劳(34%vs29%)和腹泻（21%vs18%）。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是治疗前列腺癌的新型靶向药物，前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，目前我国泌尿肿瘤中的肾癌和前列腺癌的发病率年增长速度超过5%，位居所有肿瘤增长率的前两位。 恩杂鲁胺（MDV 3100）在临床试验中表现优越，对比安慰剂组14%的12个月时影像学无进展生存率，恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19）。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。 作为处方药，恩杂鲁胺（MDV 3100）在服用时一定要注意用法用量。恩杂鲁胺（MDV 3100）的规格为每盒112粒，每粒40mg，标准服用剂量为每日160mg（4粒），口服即可，12小时内不可连续用药。由于每个患者自身情况都有所差异，患者在用药前最好先咨询医生，根据医生推荐的剂量服药。 服药前先告诉医生自己有无患病史，如癫痫、脑损伤、脑瘤、心脏病、高血压等。是否服用过其他药物，包括处方药、非处方药、维生素、草药等以免药物发生相互作用。未经医生批准，不接受任何形式的免疫接种或疫苗接种。如有手术进行请告诉医生正在服用恩杂鲁胺（MDV 3100）。 恩杂鲁胺（MDV 3100）对于胎儿有严重危害，更甚者可导致胎儿残疾或流产，有怀孕计划者最好在停药三个月后再做选择，有怀孕计划的男性也应采取有效避孕措施。恩杂鲁胺（MDV 3100）同样不适用与哺乳期女性。

近年来，随着生活节奏的加快以及我们国家人口老龄化加剧，前列腺癌症的发病率也正在快速的上升，已经成为在泌尿系统中发病率最高的肿瘤。2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 批准恩杂鲁胺（MDV 3100）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 恩杂鲁胺（MDV 3100）是阿比特龙之后第二个获得审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。相比于第一代抗前列腺癌药副作用程度较轻。 目前恩杂鲁胺（MDV 3100）在中国还没上市，原研药的国际定价大概在2.5万元~3万元左右，比较昂贵，相比之下，印度版的恩杂鲁胺（MDV 3100）仿制药价格更具优势。 印度恩杂鲁胺（MDV 3100）仿制药的价格因为不需要昂贵的研究成本，定价比较低，一盒在5500元左右。印度版恩杂鲁胺（MDV 3100）仿制药的生产公司为普拉卡什生物制药，该公司通过研究原研药的药物成分比例，然后重新配制出确保与原研药的成分、用法剂量、作用机制及适应症等多方面均一致的药物，最后经过印度药品管理局检测与原研药药效相同有效即可上市出售，此前阿比特龙仿制药就是由普拉卡什生物制药公司生产的。 方便出国的患者可以选择自己出国找到正规的医院购买，这样买到的恩杂鲁胺（MDV 3100）质量有保证，不方便出国的患者也不要因为贪图便宜而选择代购，因为很多代购的购药途径我们无法准确知道，建议通过靠谱的海外医疗机构，通过直邮的方式，买到正品的恩杂鲁胺仿制药。

恩杂鲁胺（MDV 3100）的本质是一种雄激素受体抑制剂，是一款主要用于治疗晚期前列腺癌的抗癌靶向药物，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。 恩杂鲁胺（MDV 3100）是一种口服用的软凝胶囊，推荐剂量为：口服，每天160毫克(四粒胶囊)，一盒有112粒可服用28天。可以与食物或者不与食物同时服用。恩杂鲁胺需要整颗吞服，不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解，这样可能会使药物的药效流失，还可能会造成严重的口腔，以及胃肠道的不适。 恩杂鲁胺（MDV 3100）最好于每日同一时间用药，可以与或不与食物同服。如果出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于下次定点时间服药。 患者用药前需要提前告知医生自己是否有以下病症或患病史：有无高血压；血脂是否正常，有无心脏病，是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤等。用药过程中常见不良反应(≥ 5%)：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。实验中有0.9%的癫痫发作；一些患者出现幻觉，有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉、触觉、未定义的 。 女性患者要告诉医生是否怀孕或者是否有母乳喂养计划，由于恩杂鲁胺（MDV 3100）会对婴儿有较大伤害，对于有怀孕计划的男性也应该做好避孕措施。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是一种口服制剂，每日服用剂量为160mg，服用前无需基因检测，温水送服即可，在化疗前和化疗后患者中均生存期获益，毒性温和。恩杂鲁胺（MDV 3100）可以在不伤害其他健康的细胞的情况下，针对性的抑制雄激素与受体的结合，并且雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用，阻断癌细胞的活动。 截止到2018年，恩杂鲁胺（MDV 3100）在全球七十多个市场有售，目前还未在中国上市。临床数据显示，与雄激素剥夺疗法（ADT）单独治疗相比，恩杂鲁胺（MDV 3100）与ADT联合治疗使病情发生转移或死亡风险显著降低了71%；恩杂鲁胺与ADT联合治疗组有23%的患者发生病情转移或死亡，ADT单独治疗组为49%。该研究的主要终点无转移生存期（MFS）方面，恩杂鲁胺与ADT联合治疗组为36.6个月，ADT单独治疗组为14.7个月，延长达22个月（HR=0.29[95%CI:0.24-0.35]，p＜0.001）。治疗早期使用恩杂鲁胺（MDV 3100），抗原应答率更高，生存期更长。 恩杂鲁胺（MDV 3100）每盒112粒，每粒40mg，标准推荐剂量为每天160mg，也就是4粒。服用方法简单，温水送服，整粒吞下，餐前餐后均可，不可咀嚼、打开或者溶解药物。 尚未确定MDV 3100在儿童患者的安全性和有效性；老年人：无确定性的差异 ，但不能排除某些个体有更大敏感性；有肾受损患者：轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min )肾病终末期患者。有肝受损患者：轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量，尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是针对雄激素受体（AR）信号传导通路的新型药物，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。雄激素受体通路在前列腺癌的发生、进展过程中发挥关键作用，甚至可使癌细胞在最小的雄激素水平下继续生长。 在某项临床试验中，共有67名HNPC患者且睾酮水平 ≥ 230ng/ml，患者每日口服160mg恩杂鲁胺（MDV 3100）进行治疗，研究人员在治疗1年（49周）后和2年（97周）后分别评估了患者的PSA水平至少下降了 80％。 恩杂鲁胺（MDV 3100）是由安斯泰来( Astellas) 公司生产的，安斯泰来制药是一家总部位于日本东京的研发型制药企业，拥有先进的抗体药物研究技术，在全球范围内研发、生产、销售创新型医药产品，已经在需要高度专业技能的器官移植领域和泌尿领域成为全球专业治疗领域领导者。目前恩杂鲁胺（MDV 3100）在我国并没有上市，国际上的价格大约在2.5万元~3万元，十分昂贵，许多患者无法长期负担。 随着信息面的不断扩大，越来越多的患者们开始接触印度的仿制药。印度的恩杂鲁胺（MDV 3100）仿制药是由普拉卡什生物制药公司生产的，该公司是经印度政府认可的正规医疗公司，拥有先进的药物配方水平，药物生产技术和设备也处于一流地位。生产出来的仿制药也是先经由审查合格后才与以上市，该公司生产的恩杂鲁胺仿制药已经进入印度市场，药品的规格、服用方法与原研药别无二般，价格在5500元左右。

恩杂鲁胺（Xtandi）是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路，恩杂鲁胺（Xtandi）通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺（Xtandi）具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。 临床试验表明，第一阶段接受恩杂鲁胺（Xtandi）治疗的中位时间为9.1个月，分别有337例（74%）和340例（67%）患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%，总体而言患者在13——21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势，所以长期使用恩杂鲁胺（Xtandi）治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7，可以明显看出延长时长长达21.9个月。所以恩杂鲁胺（Xtandi）的治疗效果非常显著。对于患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺，抗原应答率更高，生存期更长。在进行小鼠实验时发现，恩杂鲁胺还能缩小肿瘤体积，相关的研究数据也表明恩杂鲁胺（Xtandi）对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。 总的来说恩杂鲁胺（Xtandi）的使用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率，提高患者的生活质量。

恩杂鲁胺，也叫MDV 3100，商品名Xtandi，是用来治疗晚期前列腺癌的新型有效靶向药物。是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作的，2012年获美国食品药品管理局审批上市，2018年扩大其适应症。 恩杂鲁胺( Xtandi)的服用方法十分简单，不需要进行基因检测，口服即可。标准用药剂量为每日160mg（4粒）用水送服，不可咀嚼、打开、溶解药物。每日定时服用，12小时内不可多次服用，也不能因为漏服而私自增加药量，这可能会引起癫痫发作。 前列腺癌已经成为中国男性第五大常见癌症，严重威胁人们的身体健康。在临床试验中，有1717名受试者参与随机双盲3期试验。这些参与者者被随机分为恩杂鲁胺组和安慰剂组，分别接受每日160mg恩杂鲁胺（Xtandi）或安慰剂治疗。该试验的主要目的是无进展生存率和总生存率。在试验进行到12个月时，接受恩杂鲁胺（Xtandi）进行治疗的受试者的无进展生存率为 65%，而安慰剂组仅为14%。当所有的试验数据采集完成时，恩杂鲁胺组存活为626人（72%），而安慰剂组存活人数为532人（63%）。 不过恩杂鲁胺（Xtandi）在我国还没有上市，国内购买恩杂鲁胺（Xtandi）并不是很方便，加上新药在我国上市要面临三到五年的临床试验阶段，所以短时间内患者也无法在国内买到恩杂鲁胺。患者可以咨询医伴旅购买印度版的恩杂鲁胺（Xtandi），价格较为便宜，治疗效果与原研药相同。

恩杂鲁胺（Xtandi）是用于治疗去势耐受前列腺癌的一种新型治疗药物，是一种雄激素受体抑制剂，主要通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集从而有效延长患者寿命。 恩杂鲁胺（Xtandi）的临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作的，每盒的规格为112粒，一盒大概可以服用一个月，推荐剂量为每天160mg，也就是4粒。温水送服，整粒吞下，餐前餐后均可，不可咀嚼、打开或者溶解药物。每日定时服用。注意，12小时内不要连续服用药物，如果有漏服请及时补服，但如果间隔时间在12小时之内则停止此次服药，等到下次定时服用，过量用药会导致癫痫发作几率增加。恩杂鲁胺（Xtandi）治疗和开始一般支持性考虑半衰期为5.8天。每次用完药后拧紧瓶盖放于20℃-25℃干燥环境中储存。 在临床实验中接受恩杂鲁胺（Xtandi）患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。 恩杂鲁胺（Xtandi）可能会引起胎儿残疾或流产，Xtandi禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。目前还未知晓Xtandi是否分泌进入乳汁，为防止Xtandi对胎儿造成伤害，所以Xtandi暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。用药期间，发生过因缺血性心脏病导致少量患者死亡的事件，在使用恩杂鲁胺（Xtandi）期间应定期检测心脏病的症状和体征。

恩杂鲁胺(Xtandi)是一种新颖的、口服雄激素受体信号传导抑制剂，该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。截止到2018年，恩杂鲁胺(Xtandi)在全球七十多个市场有售，销售额达到了25.25亿美元，成为欧洲前列腺癌最佳治疗药物。 对未化疗的转移性前列腺癌患者使用恩杂鲁胺(Xtandi)进行药物有效性的临床试验。此项目双盲、三期研究共有1717名患者，接受恩杂鲁胺(Xtandi)或安慰剂治疗，主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是65%(风险降低了81%,风险比为0.19),安慰剂组是14%。研究结束时,恩杂鲁胺组626例患者(72%)、安慰剂组532例患者(63%)存活,恩杂鲁胺组患者死亡风险降低29%,风险比0.71。实验结果表明，恩杂鲁胺能够显著降低转移性前列腺癌患者影像学进展及死亡风险，延缓化疗开始时间。恩杂鲁胺（Xtandi）可以有效抑制前列腺癌细胞的扩散增加并且促使该细胞死亡。 注意事项：接受恩杂鲁胺（Xtandi）患者有0.9%癫痫发作几率。实验中没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱因患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。 法语鲁汶大学的 Tombal是PREVAIL研究在欧洲的主要研究者，他表示：“恩杂鲁胺(Xtandi)为广泛的mCRPC男性患者提供了一种可行的治疗选择，不管年龄或是否准备化疗治疗”。他补充称，欧盟的这次决定“是一个非常重要的里程碑”。

恩杂鲁胺(Xtandi)是治疗前列腺癌的新型靶向药物，前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，目前我国泌尿肿瘤中的肾癌和前列腺癌的发病率年增长速度超过5%，位居所有肿瘤增长率的前两位。 恩杂鲁胺(Xtandi)在临床试验中表现优越，对比安慰剂组14%的12个月时影像学无进展生存率，恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19）。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。 但是无论治疗效果多好的药，在长时间服用后都会产生一定的耐药性，那么恩杂鲁胺(Xtandi)用多久会产生耐药呢？产生耐药后我们该如何处理呢？ 在名为PLATO(柏拉图)的临床实验所得数据显示，恩杂鲁胺(Xtandi)的无进展生存期时间为19.5个月，也就是说患者基本上服用恩杂鲁胺后19.5个月会产生耐药性，该数值仅为平均值，具体情况也因人而异，也有部分患者可能不到19.5个月便会产生耐药性，也曾出现过服用两三年还不耐药的患者。随着医疗技术的进步，恩杂鲁胺(Xtandi)新的耐药机制被发现，由乳腺癌2型易感性蛋白(BRCA2)和共济失调毛细血管扩张症突变(ATM)基因的突变诱导的DNA损伤修复途径的损害。 恩杂鲁胺(Xtandi)出现耐药性后的应对措施1.无内脏转移：多西他赛+强的松联用；阿比特龙+强的松联用有骨转移症状者用用镭-233放射治疗;如果无症状或者症状轻微，无肝脏转移预期寿命大于6个月且ECOG体能状态为0-1推荐使用Sipuleucel-T疫苗治疗2.内脏转移：多西他赛+强的松联用；阿比特龙+强的松联用。具体治疗方案请与医生讨论后选择更换。

恩杂鲁胺(Xtandi)是一种雄激素受体抑制剂，在临床试验中长期使用恩杂鲁胺单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平，而且恩杂鲁胺(Xtandi)的安全性和耐受性也颇高。 研究表明与未服用恩杂鲁胺(Xtandi)胶囊的男性相比，服用恩杂鲁胺胶囊的晚期前列腺癌男性可以不再采用医疗手段或手术治疗来降低睾丸激素，并且癌症也没有扩散到身体的其他部位。服用恩杂鲁胺(Xtandi)胶囊的晚期前列腺癌男性明显减缓了晚期前列腺癌的发展情况并且恩杂鲁胺(Xtandi)可以有效帮助男性延长寿命。经过临床试验证明，在服用恩杂鲁胺胶囊1个月之后，血清前列腺特异性抗原（PSA）水平降低高达89%。 作为靶向抗癌药，恩杂鲁胺(Xtandi)的耐药性也是患者十分关注的一个问题。和其他靶向药一样，恩杂鲁胺也是有耐药性的。 在名为PLATO(柏拉图)的临床实验所得数据显示，恩杂鲁胺(Xtandi)的无进展生存期时间为19.5个月，也就是说患者基本上服用恩杂鲁胺后19.5个月会产生耐药性，该数值仅为平均值，具体情况也因人而异，也有部分患者可能不到19.5个月便会产生耐药性，也曾出现过服用两三年还不耐药的患者。随着医疗技术的进步，恩杂鲁胺(Xtandi)新的耐药机制被发现，由乳腺癌2型易感性蛋白(BRCA2)和共济失调毛细血管扩张症突变(ATM)基因的突变诱导的DNA损伤修复途径的损害。 患者最好做好每个月的定期检查，当恩杂鲁胺(Xtandi)出现一定的耐药反应时及时与自己的医生沟通，更换治疗方案。

恩杂鲁胺是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发新型靶向药物，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌(castration-resistant prostate cancer) ，商品名为XTANDI。数据显示，恩杂鲁胺（Xtandi）早期使用抗原应答率更高，生存期更长，而且发生疲劳的风险更低。 作为处方药，恩杂鲁胺（Xtandi）在服用时一定要注意用法用量。恩杂鲁胺的规格为每盒112粒，每粒40mg，标准服用剂量为每日160mg（4粒），口服即可，12小时内不可连续用药。由于每个患者自身情况都有所差异，患者在用药前最好先咨询医生，根据医生推荐的剂量服药。 恩杂鲁胺（Xtandi）可以作为阿比特龙耐药后的二线治疗，那用恩杂鲁胺（Xtandi）多久会出现耐药呢？ 恩杂鲁胺（Xtandi）出现耐药的时间要比其他治疗前列腺癌的药物要来的早一些，当药物出现无效或者出现耐药性就必须得更换新的治疗方案。在名为PLATO(柏拉图)的临床实验所得数据显示，恩杂鲁胺的无进展生存期时间为19.5个月，也就是说患者基本上服用恩杂鲁胺（Xtandi）后19.5个月会产生耐药性，该数值仅为平均值，具体情况也因人而异，也曾出现过服用两三年还不耐药的患者。临床研究发现，Wnt/β-catenin信号通路是恩杂鲁胺耐药患者最重要的差异表达通路。此外，CTNNB1（β-连环蛋白，β-catenin）激活突变是恩杂鲁胺（Xtandi）耐药的患者的独有特征，并预测为较差的总生存。

前列腺癌是中老年男性常见的癌症之一，恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗去势难治性前列腺癌患者且效果良好，逐渐成为治疗CRPC患者的新方案。 恩杂鲁胺(enzalutamide)为口服药，每天一次，标准剂量为160mg，整个吞服 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。每日定时服用，出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。不可因漏服而补服双倍剂量。 用药期间为保证药物效果的有效发挥还要注意不同药物间的相互作用。避免抑制或诱导CYP2C8的药物，强CYP2C8抑制剂增加恩杂鲁胺(enzalutamide)的AUC，应避免合用。如必须合用请减少恩杂鲁胺用量。避免抑制或诱导CYP3A4的药物，与强CYP3A4抑制剂合用增加本品的AUC。强CYP3A4诱导剂与恩杂鲁胺(enzalutamide)合用可能减少恩杂鲁胺的血浆暴露量，因此应避免合用。可以选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。 中度CYP3A4 诱导剂，圣约翰草也可能减少恩杂鲁胺(enzalutamide)的血浆暴露量，因此也应避免合用。应避免恩杂鲁胺与治疗窗较窄的CYP3A4（如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角胶、麦角胶、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克英司）、CYP2C9 （如苯妥英、华法林）和CYP2Cl9代谢的药物合用，恩杂鲁胺(enzalutamide)可能降低这些药物的暴露量。

恩杂鲁胺( enzalutamide) 英文别名：MDV 3100，商品名Xtandi，恩杂鲁胺能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用，是用来治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者的新型抗癌药物。 恩杂鲁胺(enzalutamide)由astellas（日本安斯泰来制药）生产，药品规格：40mg*112。推荐剂量：每日160mg，服用方法：每日定时服用，整粒用水送服，不可咀嚼、打开或溶解，可以随餐或不随餐服用。存储方法：每次用完药后拧紧瓶盖密封，置于阴凉干燥处。 临床试验中，1717名化疗初治患者被随机分成两组，分别接受恩杂鲁胺(enzalutamide)每次160mg，每天一次 (N = 872)或安慰剂(N = 845)治疗。本次试验主要观察终点为总生存期（OS）和影像学无进展生存期(rPFS)。试验结果表明，在预先指定的中期分析中，两组患者（恩杂鲁胺 VS 安慰剂）的中位OS为32.4个月 VS 30.2个月，在更新的生存分析中，两组患者的中位OS为35.3个月 VS 31.3个月。两组患者（恩杂鲁胺 VS 安慰剂）的中位rPFS为NR（not reached 未达到） VS 3.7个月。 目前恩杂鲁胺(enzalutamide)并没有在国内上市。从之前药品国内上市流程来看，在美国药监局获得了审批的药物，在国内上市的话还需历经三至五年的临床实验，目前安斯泰来制药还没有向中国药监局申请上市审批，所以，恩杂鲁胺(enzalutamide)还无法短时间内在中国大陆上市，患者可以选择购买印度恩杂鲁胺的仿制药，效果与原研药相同。