从2012年8月恩杂鲁胺(enzalutamide)经美国FDA审批上市后因其显著的治疗效果得到越来越多前列腺癌患者的好评，2015年及2016年恩杂鲁胺(enzalutamide)的销售额均突破20亿美元。 在一项名为AFFIRM的随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床实验中，纳入了1199名CRPC患者，这些患者都经过了1或2个包含多西他赛化疗方案。研究的主要终点是恩杂鲁胺(enzalutamide)是否延长CRPC患者的生存时间也就是总体生存率。患者被随机分到每天给予160mg的恩杂鲁胺组(n=800)和慰剂组(n=399)。总体生存率恩杂鲁胺组为18.4个月，安慰剂组为13.6个月。恩杂鲁胺组相比安慰剂组可降低37%的危险率。 恩杂鲁胺(enzalutamide)作为抗癌药能够长期控制病情，并且维持高质量的生存，能够给患者增加生命的延续，在高昂的研发成本及专利法的保护下恩杂鲁胺(enzalutamide)的定价非常高，一般在2.5万$至3万$左右，很多前列腺癌患者开始选择印度产的恩杂鲁胺(enzalutamide)仿制药。 仿制药是与原研药成分相同，适应症一致的药，由于印度实行专利强制许可，他们可以不经过专利人的同意生产仿制药，印度的恩杂鲁胺(enzalutamide)仿制药是由普拉卡什生物制药公司生产的，该公司是经印度政府认可的正规医疗公司，拥有先进的药物配方水平，药物生产技术和设备也处于一流地位。生产出来的仿制药也是先经由审查合格后才与以上市，该公司生产的恩杂鲁胺(enzalutamide)仿制药已经进入印度市场，药品的规格、服用方法与原研药别无二般，价格仅在5500$左右，是原研药的六分之一左右。

2012年8月恩杂鲁胺(enzalutamide)获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。在2018年又被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。所以只要是去势抵抗性前列腺癌患者都可以使用恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗。 恩杂鲁胺(enzalutamide)标准剂量为每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可打开、咀嚼或溶解胶囊。于每日同一时间用药，可以与或不与食物同服。如果出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于下次定点时间服药。由于每个患者自身状况不同，不可盲目服药，最好在问诊后，根据医生的建议调整恩杂鲁胺(enzalutamide)的服用剂量。 服用恩杂鲁胺(enzalutamide)最常见不良反应有虚弱/疲劳，背痛，腹泻 ，关节痛 ，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常、焦虑和高血压。 如果患者出现≥3级的毒性反应或不能耐受的副作用，停药1周或直至症状缓解达到≤2级反应，最好是去医院就诊后根据医生的建议适当调整用药剂量。使用恩杂鲁胺的患者中有0.9%的患者发生癫痫发作，在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中，癫痫发作的比率为2.2%。患者要注意自身情况的变化，定期做好身体检查。 对已怀孕或有怀孕计划的女性患者应该禁用恩杂鲁胺(enzalutamide)，并且恩杂鲁胺(enzalutamide)不适用与哺乳期女性。

恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。恩杂鲁胺(enzalutamide)能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。 2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。阿比特龙耐药后的患者也可以使用恩杂鲁胺(enzalutamide)。相对于传统的抗雄激素药物如比卡鲁胺，恩杂鲁胺与雄激素受体的亲和力高5至8倍，且没有严重的并发症。 恩杂鲁胺(enzalutamide)的规格为每粒40mg，一盒有四板，一板28粒，总共112粒。具体用法：标准剂量每日160mg，一次4粒，每天一次。建议整粒吞下、温水送服，不要掰开或溶解胶囊。恩杂鲁胺(enzalutamide)胶囊可随餐服用，也可以餐前或餐后服用，每天最好固定在同一时间内用药，不可在12小时内连续用药，如果未能定时用药请及时补服，如果与下次服药时间不超过12小时则放弃此次用药，不要因为漏服而私自增加药量，过量用药可能会导致癫痫风险增加。 恩杂鲁胺(enzalutamide)可能会引起胎儿致死，禁用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。enzalutamide不适用于哺乳期女性，服用恩杂鲁胺的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。

恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，是继阿比特龙后的一种新型的抗癌药物。恩杂鲁胺(enzalutamide)是治疗去势抵抗性前列腺癌十分有效的口服药，在化疗前和化疗后患者中均生存期获益，毒性温和，并获得NICE最终指南推荐用于治疗多西他赛化疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。 前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型，目前也已经成为中国男性第五大常见癌症严重威胁人们的身体健康。前列腺癌属于一种老年病，发病年龄在55岁前处于较低水平，55岁后逐渐升高，发病率随着年龄的增长而增长，高峰年龄是70～80岁。恩杂鲁胺(enzalutamide)可以在不伤害其他健康的细胞的情况下，针对性的抑制雄激素与受体的结合，并且雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用，阻断癌细胞的活动。在已经接受多西他赛化疗的转移性前列腺癌的患者的临床3期试验结果中显示，恩杂鲁胺(enzalutamide)的使用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率，提高患者的生活质量。 在I/Ⅱ期临床试验中，主要评估了恩杂鲁胺(enzalutamide)的有效性和安全性，140位CRPC患者每天分别口服恩杂鲁胺30mg至600mg，其中，大约一半的患者先前接受过化疗，超过75%的患者先前至少接受过两种激素治疗方案。在此临床试验中,患者的PSA均有明显下降，发生影像学可见的骨转移中位时间为47周。56%的患者骨转移趋向稳定的时间持续12周以上，患者主要的不良反应包括头痛、潮热和疲劳，其中，11%的患者有剂量依赖性疲劳，3例患者有癫痫发作。经过较长时间的随访和观察，结果表明恩杂鲁胺(enzalutamide)耐受性良好、疗效和安全性较高。

恩杂鲁胺(enzalutamide) ，商品名Xtandi，该临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，2012年8 月31 日经美国( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ，恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，药品为胶囊状口服药。作为最新研发的抗癌药物，恩杂鲁胺(enzalutamide)一经上市就在抗肿瘤药物的全球销售额方面跃居第八位，在治疗前列腺癌药物中占据了重要地位。 恩杂鲁胺(enzalutamide)是治疗去势抵抗性前列腺癌十分有效的口服药，在化疗前和化疗后患者中均生存期获益，毒性温和，恩杂鲁胺可以在不伤害其他健康的细胞的情况下，针对性的抑制雄激素与受体的结合，并且雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用，阻断癌细胞的活动。 恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种强效的雄激素受体(AR)拮抗剂，能够有效抑制雄激素与受体的结合，减少癌细胞的增殖。恩杂鲁胺是一种口服药剂，口服吸收率能达到84％，服用方便且不需要进行基因检测。 以往的临床试验表明，第一阶段接受恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗的中位时间为9.1个月，分别有337例（74%）和340例（67%）患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%，总体而言患者在13——21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势，所以长期使用恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。 恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7，可以明显看出延长时长长达21.9个月。可以说恩杂鲁胺(enzalutamide)的治疗效果非常显著。对于患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺(enzalutamide)，PSA的应答率会更高，OS和PFS更长。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是在阿比特龙之后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服类药物。由于上市比阿比特龙晚，很多前列腺癌患者对其不是很了解，恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂，某些方面的治疗效果甚至比阿比特龙更好，在临床试验中，相对于安慰剂，阿比特龙的无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，效果明显。而恩杂鲁胺（enzalutamide）的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，效果更加显著。在阿比特龙耐药后，也可以选择用恩杂鲁胺（enzalutamide）继续治疗。 阿比特龙已经被纳入了我国医保，那恩杂鲁胺（enzalutamide）进入医保了吗？医保能报销多少呢？ 其实恩杂鲁胺（enzalutamide）现在并没有在我国上市，更没有被纳入医保，所以现在在国内医院里买不到恩杂鲁胺（enzalutamide）更不会有报销了。 目前患者可以去香港台湾等地区选择购买恩杂鲁胺（enzalutamide），不过港台地区均为原研药，价格昂贵，一般一盒价格在2.5万元到3万元左右，仅仅能服用一个月左右的时间，印度版的恩杂鲁胺（enzalutamide）仿制药则大大减轻了患者的经济压力，一盒药的定价在5500元左右，规格为每盒112粒，每粒40mg，与原厂生产规格一致。 印度版的恩杂鲁胺（enzalutamide）是由印度普拉卡什生物制药公司(BDR)生产的，BDR的药物生产技术和设备都是一流的，仿制出来的药物也是经过相关部门检查批准的，药效于原版药基本相同。

恩杂鲁胺(enzalutamide)自2012年8 月31 日由美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗晚期男性去势耐受前列腺癌以来已经在前列腺抗癌药品中占据了重要地位，其商品名为Xtandi。恩杂鲁胺(enzalutamide)通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集来抑制肿瘤细胞分裂增殖，在动物前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺还能够缩小肿瘤体积。 对未化疗的转移性前列腺癌患者使用恩杂鲁胺(enzalutamide)进行药物有效性的临床试验。此项目双盲、三期研究共有1717名患者，接受恩杂鲁胺或安慰剂治疗，主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是65%(风险降低了81%,风险比为0.19),安慰剂组是14%。实验结果表明，恩杂鲁胺(enzalutamide)能够显著降低转移性前列腺癌患者影像学进展及死亡风险，延缓化疗开始时间。 恩杂鲁胺(enzalutamide)的临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司共同开发的，原研版药物的生产厂家为日本安斯泰来制药集团，但是恩杂鲁胺(enzalutamide)现在还没有在我国上市，更没有被列入医保。而且原版的恩杂鲁胺价格十分昂贵，一盒上万元不等，并且一盒药只能服用大概一个月的时间，长久下来难以承受。于是市面上出现了一些恩杂鲁胺的仿制药。印度版的恩杂鲁胺(enzalutamide)是由印度普拉卡什生物制药公司(BDR)生产的，BDR拥有先进水平的药物配方和一流的药物生产技术和设备，恩杂鲁胺的仿制药物成分和比例都经过了相关政府部门的检查和批准，安全有效，前列腺癌患者可以放心选购印度版恩杂鲁胺(enzalutamide)。

enzalutamide中文说明书 中文名：恩杂鲁胺， 英文别名：MDV 3100， 商品名：Xtandi， 适应症：恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种口服用的软凝胶囊。用来治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者的新型抗癌药物。 美国上市时间：2012年8月31日 规格：每盒共112粒，每粒40mg。恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种口服用的软凝胶囊。 用法用量：每日160mg，口服给药，整粒吞服，可以与或不与食物同服。 存储环境：放于干燥密闭的容器中在20°C 到 25°C常温环境中储存。 警告与风险：实验中接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。 常见不良反应(≥ 5%)：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。 特殊人群： 1、 恩杂鲁胺可能会引起胎儿残疾或流产。恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 2、目前还未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁，为防止enzalutamide对胎儿造成伤害，所以enzalutamide暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 3、老人使用，在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 4、没有专门针对肾损伤患者进行的实验，基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验，结果表明，轻度到中度肾损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）与正常肾功能患者无明显差异。 5、没有专门针对肝损伤患者进行的实验，轻度到中度肝损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）与正常肝功能患者无明显差异。 6、尚未确定恩杂鲁胺（enzalutamide）在儿童患者的安全性和有效性。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是用于治疗晚期前列腺癌的抗癌靶向药物，是在阿比特龙之后第二个获批口服类药物，恩杂鲁胺（MDV 3100）是一种雄激素受体抑制剂，主要通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集从而有效延长患者寿命。临床试验中恩杂鲁胺的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，恩杂鲁胺也可以作为阿比特龙耐药后的治疗药物。 恩杂鲁胺（MDV 3100）在2012年获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，在2018年时又被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌，所以但凡去势抵抗性前列腺癌患者现在都可以使用恩杂鲁胺。 恩杂鲁胺（MDV 3100）每盒112粒，每粒40mg，标准推荐剂量为每天160mg，也就是4粒。服用方法简单，温水送服，整粒吞下，餐前餐后均可，不可咀嚼、打开或者溶解药物。 临床试验中，1717名化疗初治患者被随机分成两组，分别接受恩杂鲁胺（MDV 3100）每次160mg，每天一次 (N = 872)或安慰剂(N = 845)治疗。本次试验主要观察终点为总生存期（OS）和影像学无进展生存期(rPFS)。试验结果表明，在预先指定的中期分析中，两组患者（恩杂鲁胺 VS 安慰剂）的中位OS为32.4个月 VS 30.2个月，在更新的生存分析中，两组患者的中位OS为35.3个月 VS 31.3个月。两组患者（恩杂鲁胺 VS 安慰剂）的中位rPFS为NR（not reached 未达到） VS 3.7个月。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是用于治疗去势耐受前列腺癌的一种新型治疗药物，是一种雄激素受体抑制剂，主要通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集从而有效延长患者寿命。 恩杂鲁胺（MDV 3100）在2012年获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，在2018年时又被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌，所以但凡去势抵抗性前列腺癌患者现在都可以使用恩杂鲁胺。 在某项临床试验中，共有67名HNPC患者且睾酮水平 ≥ 230ng/ml，患者每日口服160mg恩杂鲁胺（MDV 3100）进行治疗，研究人员在治疗1年（49周）后和2年（97周）后分别评估了患者的PSA水平至少下降了 80％。 不过，恩杂鲁胺（MDV 3100）现在并没有在我国上市，国内购买恩杂鲁胺并不方便，香港、台湾有售卖原研药，但是价格在2.5万元-3万元左右，普通家庭往往难以负担。印度生产的恩杂鲁胺（MDV 3100）仿制药更好的解决了患者用药价格问题。 印度素有“世界药房”之称，实行药品的专利强制许可制度，印度的药厂根据原研药的药物比例成分进行配置，药物成分、药效、适应症都是与原研药一致的，印度版的恩杂鲁胺（MDV 3100）是由印度普拉卡什生物制药公司(BDR)生产的，BDR是经印度政府认可的正规医疗公司，药物配方水平先进，药物生产技术和设备也处于一流地位，印度版恩杂鲁胺（MDV 3100）定价在5500元左右，大大减轻了患者的购药压力。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路，恩杂鲁胺（MDV 3100）通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺（MDV 3100）具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。 临床试验表明，第一阶段接受恩杂鲁胺（MDV 3100）治疗的中位时间为9.1个月，分别有337例（74%）和340例（67%）患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%，总体而言患者在13——21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势，所以长期使用恩杂鲁胺（MDV 3100）治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7，可以明显看出延长时长长达21.9个月。 恩杂鲁胺（MDV 3100）常见的副作用有：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节脯 ，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常，焦虑和高血压。

恩杂鲁胺（MDV 3100）和阿比特龙都是目前治疗晚期前列腺癌的有效靶向药物，由于阿比特龙在国内已经上市，大多数前列腺癌患者比较了解阿比特龙，在临床试验中显示，相对于安慰剂，阿比特龙无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，而恩杂鲁胺（MDV 3100）的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，效果更胜一筹。 2012年恩杂鲁胺（MDV 3100）被美国FDA批准随后在欧洲、日韩等国上市，因其治疗效果好已经在全球范围内得到认可。2018年7月13日，美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺（MDV 3100）用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者。此次批准扩大了恩杂鲁胺的适应症，包括非转移性CRPC(NM-CRPC)和转移性CRPC患者。 前列腺癌已经成为中国男性第五大常见癌症，严重威胁人们的身体健康。在临床试验中，有1717名受试者参与随机双盲3期试验。这些参与者者被随机分为恩杂鲁胺组和安慰剂组，分别接受每日160mg恩杂鲁胺或安慰剂治疗。该试验的主要目的是无进展生存率和总生存率。在试验进行到12个月时，接受恩杂鲁胺（MDV 3100）进行治疗的受试者的无进展生存率为 65%，而安慰剂组仅为14%。当所有的试验数据采集完成时，恩杂鲁胺组存活为626人（72%），而安慰剂组存活人数为532人（63%）。 恩杂鲁胺（MDV 3100）在我国还没有上市，国内购买恩杂鲁胺（MDV 3100）并不是很方便，加上新药在我国上市要面临三到五年的临床试验阶段，所以短时间内患者也无法在国内买到恩杂鲁胺，患者可以联系医伴旅进行购买。

恩杂鲁胺（Xtandi）是一种口服制剂，每日服用剂量为160mg，服用前无需基因检测，温水送服即可，在化疗前和化疗后患者中均生存期获益，毒性温和。 恩杂鲁胺（Xtandi）可以在不伤害其他健康的细胞的情况下，针对性的抑制雄激素与受体的结合，并且雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用，阻断癌细胞的活动。在已经接受多西他赛化疗的转移性前列腺癌的患者的临床3期试验结果中显示，恩杂鲁胺（Xtandi）的使用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率，提高患者的生活质量。 临床试验表明，第一阶段接受恩杂鲁胺（Xtandi）治疗的中位时间为9.1个月，分别有337例（74%）和340例（67%）患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%，总体而言患者在13——21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势，所以长期使用恩杂鲁胺（Xtandi）治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7，可以明显看出延长时长长达21.9个月。所以恩杂鲁胺（Xtandi）的治疗效果非常显著。对于患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺，抗原应答率更高，生存期更长。 前列腺癌已经成为中国男性第五大常见癌症，严重威胁人们的身体健康。恩杂鲁胺（Xtandi）的使用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率，提高患者的生活质量。目前恩杂鲁胺（Xtandi）在国内还没有上市，患者可以咨询海外医疗机构选择购买。

目前我国前列腺癌的患病率也逐年上涨威胁人们的身体健康。目前常用的治疗前列腺癌的药物主要有阿比特龙和恩杂鲁胺(Xtandi)等，二者相比较来说恩杂鲁胺具有更稳定性，恩杂鲁胺也可以作为阿比特龙耐药后的治疗药物。 恩杂鲁胺（Xtandi）是用于治疗去势耐受前列腺癌的一种新型治疗药物，是一种雄激素受体抑制剂，主要通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集来抑制肿瘤细胞的增加，从而有效延长患者寿命。 恩杂鲁胺（Xtandi）的本质是一种雄激素受体抑制剂，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。2012年8月美国FDA批准恩杂鲁胺（Xtandi）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer)。恩杂鲁胺自上市以来收获了较好的反响，不过遗憾的是目前恩杂鲁胺在大陆地区还没有上市，在中国香港、台湾地区有售，患者可以选择购买。但是港台地区药物属于原版药，价格在2.5万元——3万元不等，定价较为昂贵，不少家庭难以承担。 印度版的恩杂鲁胺（Xtandi）是由印度普拉卡什生物制药公司(BDR)生产的，普拉卡什生物制药公司是经印度政府认可的正规医疗公司，拥有先进的药物配方水平，药物生产技术和设备也处于一流地位。生产出来的仿制药也是先经由审查合格后才与以上市，该公司生产的恩杂鲁胺（Xtandi）仿制药已经进入印度市场，药品的规格、服用方法与原研药别无二般，并且治疗效果非常显著，价格低了原研药几倍之多，患者们可以选择购买印度版的恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺（Xtandi）是在2012年8 月31 日被美国食品药品管理局( FDA) 批准的用于治疗晚期男性去势耐受前列腺癌的口服药物，随后恩杂鲁胺（Xtandi）在欧洲、日韩等国上市并且其药效获得了全球认可，在前列腺抗癌药品中占据了重要地位。 恩杂鲁胺（Xtandi）每盒112粒，每粒40mg，标准推荐剂量为每天160mg，也就是4粒。温水送服，整粒吞下，餐前餐后均可，不可咀嚼、打开或者溶解药物，每日定时服用。注意，12小时内不要连续服用药物，如果有漏服请及时补服，但如果间隔时间在12小时之内则停止此次服药，等到下次定时服用，过量用药会导致癫痫发作几率增加。 特殊人群在使用恩杂鲁胺（Xtandi）时也要及时关注身体变化，有心脏病，高血压、血脂不正常，以及中风、脑瘤及脑损伤等疾病或疾病史的患者可能更容易引起不良反应甚至危害生命健康。尚未清楚恩杂鲁胺是否分泌进乳汁，但因恩杂鲁胺（Xtandi）会对婴儿造成严重伤害，怀孕和哺乳期的女性禁止使用恩杂鲁胺（Xtandi）。未经医生批准，不接受任何形式的免疫接种或疫苗接种。如有手术进行请告诉医生正在服用恩杂鲁胺。 恩杂鲁胺（Xtandi）最常见不良反应(≥5%)有：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。一般在停药后症状会逐渐消失。

恩杂鲁胺（Xtandi）是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路，恩杂鲁胺（Xtandi）通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺（Xtandi）具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。 恩杂鲁胺（Xtandi）服用方便，每日推荐剂量为160mg，用水送服即可，不要咀嚼、打开药物。每日最好定时服用，空腹、随餐或者餐后服用皆可，12小时内不要多次用药，切忌以任何理由私自增加药量。 尚未确定Xtandi在儿童患者的安全性和有效性；老年人：无确定性的差异 ，但不能排除某些个体有更大敏感性；有肾受损患者：轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min )肾病终末期患者。有肝受损患者：轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量，尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。临床试验的用药期间，发生过因缺血性心脏病导致少量患者死亡的事件，在使用恩杂鲁胺（Xtandi）期间应定期检测心脏病的症状和体征。 前列腺癌患者在服用恩杂鲁胺（Xtandi）前先告诉医生自己有无癫痫、脑损伤、脑瘤、心脏病、高血压等疾病或患病史。是否服用过其他药物，包括处方药、非处方药、维生素、草药等以免药物发生相互作用。

恩杂鲁胺( enzalutamide)，也叫MDV 3100，商品名Xtandi，是用来治疗晚期前列腺癌的新型有效靶向药物。是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作的，2012年获美国食品药品管理局审批上市，2018年扩大其适应症。 恩杂鲁胺(Xtandi)的服用方法十分简单，不需要进行基因检测，口服即可。标准用药剂量为每日160mg（4粒）用水送服，不可咀嚼、打开、溶解药物。每日定时服用，12小时内不可多次服用，也不能因为漏服而私自增加药量，这可能会引起癫痫发作。 恩杂鲁胺（Xtandi）的本质是一种雄激素受体抑制剂，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。XTANDI是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液，非活性成分包括：辛酰己酰聚氧甘油酯，叔丁基羟基茴香醚，丁羟甲苯，明胶，山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂，甘油，纯净水，二氧化钛，黑氧化铁。 临床实验中在使用Xtandi的患者中有0.5%的患者发生癫痫发作。在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中，癫痫发作的比率为2.2%。若在使用Xtandi治疗期间发生癫痫，应永久停止使用该药。发生脑后部可逆性白质病变综合征时，应停用Xtandi。 恩杂鲁胺（Xtandi）最常见不良反应有：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常，焦虑和高血压。

恩杂鲁胺(Xtandi)在2012年获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，在2018年时又被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌，所以但凡去势抵抗性前列腺癌患者现在都可以使用恩杂鲁胺( Xtandi)。恩杂鲁胺( Xtandi)能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡。 恩杂鲁胺( Xtandi)可以在不伤害其他健康的细胞的情况下，针对性的抑制雄激素与受体的结合，并且雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用，阻断癌细胞的活动。在已经接受多西他赛化疗的转移性前列腺癌的患者的临床3期试验结果中显示，恩杂鲁胺( Xtandi)的使用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率，提高患者的生活质量。 恩杂鲁胺（ Xtandi）是白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。恩杂鲁胺（ Xtandi）是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液，非活性成分包括：辛酰己酰聚氧甘油酯，叔丁基羟基茴香醚，丁羟甲苯，明胶，山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂，甘油，纯净水，二氧化钛，黑氧化铁。 在临床试验中，有1717名受试者参与随机双盲3期试验。这些参与者者被随机分为Xtandi组和安慰剂组，分别接受每日160mg恩杂鲁胺或安慰剂治疗。该试验的主要目的是无进展生存率和总生存率。在试验进行到12个月时，接受Xtandi进行治疗的受试者的无进展生存率为 65%，而安慰剂组仅为14%。当所有的试验数据采集完成时，Xtandi组存活为626人（72%），而安慰剂组存活人数为532人（63%）。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种新颖的、口服雄激素受体信号传导抑制剂，该药能够抑制雄激素受体（AR）信号传导通路中的多个步骤，恩杂鲁胺能够抑制雄激素与AR的结合、AR的核易位以及AR与DNA的结合，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。 2012年美国8月31日获美国食品药品管理局( FDA)审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，2018年7月审批扩大了恩杂鲁胺（enzalutamide）的适应症，自此恩杂鲁胺被用于治疗去势抵抗性前列腺癌。 在某项临床试验中，共有67名HNPC患者且睾酮水平 ≥ 230ng/ml，患者每日口服160mg恩杂鲁胺（enzalutamide）进行治疗，研究人员在治疗1年（49周）后和2年（97周）后分别评估了患者的PSA水平至少下降了 80％。 在服用恩杂鲁胺（enzalutamide）的过程中在饮食方面要保证按时的一日三餐，保持良好的营养，增强身体抵抗力；减少或杜绝饮用酒精饮料，酒精会加剧身体的副作用。由于不同人群对药物的敏感程度不同副作用的反应程度也不尽然相同，患者用药时注意观察自身变化，及时作出相关处理。 恩杂鲁胺（enzalutamide）可能会引起胎儿残疾或流产，恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。目前还未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁，为防止恩杂鲁胺对胎儿造成伤害，所以恩杂鲁胺（enzalutamide）暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。

恩杂鲁胺（enzalutamide）和阿比特龙都是目前治疗晚期前列腺癌的有效靶向药物，由于阿比特龙在国内已经上市，大多数前列腺癌患者比较了解阿比特龙，但实际上恩杂鲁胺（enzalutamide）的治疗效果在某些方面也是更胜一筹。 恩杂鲁胺（enzalutamide）每天的推荐剂量为160mg，患者若有特殊情况可以在咨询医生后根据医生建议作出更改。最好每日定时服用，不可咀嚼、溶解药物，十二小时内不可多次用药。用药后将药物储存在避免阳光直晒或潮湿的地方。 临床数据对比显示，恩杂鲁胺（enzalutamide）延长患者PFS明显优于阿比特龙，恩杂鲁胺的PFS为20个月，阿比特龙的PFS为16.5个月。实验显示，恩杂鲁胺可使未经化疗的男性转移性去势抵抗性前列腺癌的生存率改善 29%，放疗后疾病进展风险减少 81%。在早期前列腺癌的恩杂鲁胺治疗中，恩杂鲁胺（enzalutamide）能够延长PSA值升高的时间和疾病的进展时间。 在名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺（enzalutamide）治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。该项研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长了21.9个月，效果十分显著。