
恩杂鲁胺( enzalutamide),也叫MDV 3100,商品名Xtandi,是用来治疗晚期前列腺癌的新型有效靶向药物。是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作研发的。
恩杂鲁胺是一种新颖的、口服雄激素受体信号传导抑制剂,该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤,旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力,已被证明能够降低癌细胞的生长,并能诱导肿瘤细胞死亡。截止到2018年,恩杂鲁胺在全球七十多个市场有售,销售额达到了25.25亿美元,成为欧洲前列腺癌最佳治疗药物。
相对于传统的抗雄激素药物,恩杂鲁胺与雄激素受体的亲和力高5至8倍,且没有严重的并发症。在前列腺癌动物模型中,对肿瘤组织生长和进展有明显抑制作用;另外,恩杂鲁胺还可以降低肿瘤细胞中受体的核转位表达水平。
一项双盲、三期研究共纳入 1717 例患者,接受恩杂鲁胺(160mg 剂量)或安慰剂治疗。主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。恩杂鲁胺组患者 12 个月时影像学无进展生存率是 65%(风险降低了 81%,风险比为 0.19),安慰剂组是 14%。研究结束时,恩杂鲁胺组 626 例患者(72%)、安慰剂组 532 例患者(63%)存活,患者死亡风险降低 29%,风险比 0.71。
恩杂鲁胺服用方便,不需要进行基因检测,每日推荐剂量为160mg,用水送服即可,不要咀嚼、打开药物。每日最好定时服用,12小时内不要多次用药。尚未确定恩杂鲁胺在儿童患者的安全性和有效性。老年人暂无确定性的差异,但不能排除某些个体有更大敏感性。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614