恩杂鲁胺是Medivation 公司和安斯泰来公司合作开发的新型靶向抗癌药品，2012年8月31日由美国FDA批准上市，2018年恩杂鲁胺销售额达到了25.25亿美元，是欧洲前列腺癌最佳治疗药物。恩杂鲁胺的生产商是日本的安斯泰来制药集团。安斯泰来制药集团已经是器官移植领域和泌尿领域的全球专业治疗领域领导者，属于研发型制药企业。作为日本第二大的处方药制药企业，安斯泰来已经在器官移植免疫抑制剂和良性前列腺专业治疗领域位居日本市场首位。 恩杂鲁胺通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集来抑制肿瘤细胞分裂增殖，在动物前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺还能够缩小肿瘤体积。 恩杂鲁胺在上市三年半左右的时间里已经跃居全球抗肿瘤药销售额第八位，预计到2021年该药物将位居肿瘤药销售全球第4位，2022年成为欧洲所有产品销售额第二位及欧洲最畅销的肿瘤药。与我国不同的是发达国家医保制度非常完善，所以患者购买抗癌类药物不需要过于担心价格问题。 在我国，恩杂鲁胺目前并没有上市，从以前药物上市的经验来看，新药在我国上市先需要经过三到五年的临床试验，这些时间对于正在患病的前列腺癌患者来说非常漫长，并且原研药的价格高昂，一般一盒在三万元左右。 前列腺癌患者可以考虑使用印度版的恩杂鲁胺。印度版恩杂鲁胺的仿制药是普拉卡什生物制药公司（BDR）生产的，该公司2003年成立，在印度广受好评，目前恩杂鲁胺仿制药已经在印度上市并且使用效果和原研药基本一致，价格仅在原研药的六分之一左右。

前列腺癌是一种恶性肿瘤，在欧洲国家非常常见，对男性泌尿生殖系统具有很大伤害。年龄越大的男性越容易患前列腺癌。2012年我国肿瘤登记地区前列腺癌发病率为男性恶性肿瘤发病率的第6位。恩杂鲁胺是用于治疗前列腺癌的雄激素受体抑制剂。 在服用恩杂鲁胺治疗前列腺癌时应该注意每日定时服用，十二小时内不能连续服药，如果有漏服请及时补上，如果与下次服药时间不超过12小时则放弃此次用药，等下次定时服用。 特殊人群在用药时要先咨询医生。恩杂鲁胺可能会引起胎儿残疾或流产，已怀孕或有怀孕计划的女性患者禁用。目前还未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁，为防止恩杂鲁胺对胎儿造成伤害，恩杂鲁胺暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 还未确定恩杂鲁胺在儿童患者的安全性和有效性。老人使用，在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。没有专门针对肾损伤患者进行的实验，基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验，结果表明，轻度到中度肾损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）与正常肾功能患者无明显差异。没有专门针对肝损伤患者进行的实验，轻度到中度肝损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）与正常肝功能患者无明显差异。 在临床实验中接受恩杂鲁胺治疗的患者有0.9%发生癫痫。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。

恩杂鲁胺（Xtandi）是在阿比特龙之后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服类药物。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，在临床试验中，相对于安慰剂，阿比特龙的无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，效果明显，恩杂鲁胺的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，效果甚至优于阿比特龙。更多的欧洲医生推荐使用恩杂鲁胺治疗前列腺癌。 要想发挥恩杂鲁胺最好的效果就要了解恩杂鲁胺的用药事项，按规定服药。恩杂鲁胺每盒112粒，一盒有四板，一板28粒，每粒40mg。服用的推荐剂量是每日160mg，也就是一次4粒，每日定时服用，建议整粒吞下、温水送服，不要咀嚼、掰开或溶解胶囊。恩杂鲁胺胶囊可以餐前或餐后服用，也可以随餐服用。注意，不能在12小时内连续用药，如果未能定时用药请及时补服，如果与下次服药时间不超过12小时则放弃此次用药，不要因为漏服而私自增加药量，过量用药会导致癫痫风险增加。用药后将药物置于阴凉干燥的高处，避免儿童接触。已怀孕或有怀孕计划的女性患者不要用恩杂鲁胺，因为恩杂鲁胺可能会使胎儿畸形或流产。如果自身有特殊情况要提前告知医生，在用药过程中一定要谨遵医嘱。 服用恩杂鲁胺最常见不良反应有虚弱/疲劳，背痛，腹泻 ，关节脯 ，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常、焦虑和高血压。

恩杂鲁胺是一种口服制剂，每日服用剂量为160mg，毒性温和，能够在不伤害其他健康的细胞的情况下，针对性的抑制雄激素与受体的结合，并且抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用，阻断癌细胞的活动。使用恩杂鲁胺能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率。 目前，全球前20位的肿瘤药还没有全部在我国上市，恩杂鲁胺就是其中之一。因为恩杂鲁胺在治疗前列腺癌方面效果十分好，欧洲相关机构里也用恩杂鲁胺作为治疗去势抵抗性前列腺癌患者的一线治疗药物。由于还未上市，恩杂鲁胺在国内大陆并不能买到，原研药目前在我国香港、台湾有售。香港、台湾售卖的恩杂鲁胺价格比美国、日本便宜几千块，但是依旧每盒上万，长时间购买使用将是个很大的经济负担。 国内购买原研药价格昂贵并且并不方便，相比之下患者不如购买印度版的恩杂鲁胺。印度的经济水平并不发达，但是却被称为“世界药房”，是全球主要药物出口国家。印度实行药物强制许可制度，可以无视专利法的保护自行仿制有效药物，所以西方国家昂贵药品一经上市，印度制药企业在本国特殊法律之下就可以仿制同类产品。在印度购买的仿制药是与原研药药效一致的，但价格却低了几倍。 购买仿制药的途径一般有以下几个，一是选择代购。随着海外购物的不断发展，代购也越来越多，通过代购买到的东西可能价格较便宜，不过真实性无法得到保障，所以很多前列腺癌患者可能会上当受骗。二是出国自行购买。出国是购买正品仿制药最好的方法，不过通常可能会遇到语言不通，看不懂药物说明等问题，最好与能够和卖家正常交流的人同行。三是咨询海外医疗机构。对于无法辨别代购又不方便出国的患者通过咨询海外医疗机构，依靠直邮的方式买到印度仿制版的恩杂鲁胺，质量与安全都能得到保证。

恩杂鲁胺(xtandi)是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发的，是继阿比特龙之后第二个用于治疗前列腺癌的口服药物，2012年8月被美国FDA批准上市，由于治疗效果良好在全球范围内得到了越来越多患者的认可。2018年7月美国食品和药物管理局批准扩大了恩杂鲁胺的适应症，此后恩杂鲁胺可以用来治疗非转移性CRPC(NM-CRPC)和转移性CRPC患者。 目前用于治疗前列腺癌的恩杂鲁胺并没有在国内上市，患者们将无法短时间内在国内买到恩杂鲁胺。恩杂鲁胺的原研药是由日本安斯泰来公司生产的，而且原研药的价格十分昂贵，在没有纳入医保的前提下普通家庭无法长期购买。 在原研药价格高昂无法让人承担时，印度生产的仿制药便成了越来越多患者的选择。仿制版的恩杂鲁胺价格在750美元左右，药物规格为每盒112粒，每粒40mg，与原研药一致。 有些人会疑问，仿制药价格较低，那药物效果会不会不好呢？ 前列腺癌患者可以完全放心。由于国情不同，在印度生产仿制药是完全合法的，生产的药品只是不需要经过临床试验，没有研发成本所以价格才较低，但是产出的药物都是通过印度药物管理局检测的合格药，药物有效成分与原研药是一样的。 如果患者方便出国的话，可以去日本自行购买恩杂鲁胺原研药，只不过价格昂贵，也可以去印度亲自购买仿制药。不方便出国的患者可能会有很多人选择通过代购购买，但是代购买到的药物无法保证其是否是真药，有一些患者可能因为代购便宜而买到了毫无效果的假药伤害自身利益。建议患者们联系靠谱的海外医疗机构进行咨询购买。

恩杂鲁胺是治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌的新型靶向抗癌药品，稳定性更高，更能够有效的抑制肿瘤细胞的增殖。但是任何一种靶向治疗药物，在使用一段时间后都可能会出现药物失效，也就是耐药性的产生。在治疗过程中如果出现耐药，就意味着目前在用的治疗方案需要进行更改调整。 恩杂鲁胺在临床试验中表现优越，对比安慰剂组14%的12个月时影像学无进展生存率，恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19）。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。 那么恩杂鲁胺用多久会产生耐药呢？ 在名为PLATO(柏拉图)的临床实验所得数据显示，恩杂鲁胺的无进展生存期时间为19.5个月，也就是说患者基本上服用恩杂鲁胺后19.5个月会产生耐药性，该数值仅为平均值，具体情况也因人而异，也曾出现过服用两三年还不耐药的患者。随着医疗技术的进步，恩杂鲁胺(Xtandi)新的耐药机制被发现，由乳腺癌2型易感性蛋白(BRCA2)和共济失调毛细血管扩张症突变(ATM)基因的突变诱导的DNA损伤修复途径的损害。 恩杂鲁胺出现耐药后分为两种情况，发生内脏转移发生的患者，这类患者根据自身情况可以阿比特龙与强的松联合使用或强的松联用多西他赛。 没有发生内脏转移这一情况的患者有四种治疗方案可供选择： 1、阿比特龙联用强的松。 2、多西他赛联用强的松。 3、若患者症状轻微甚至无症状，且主治医生预估无肝脏转移预期寿命大于6个月、ECOG体能状态评分为0-1的患者推荐使用Sipuleucel-T、一种治疗治疗前列腺癌的癌症疫苗。 4、无内脏转移却发生骨转移的患者可用镭-233进行放射治疗。 恩杂鲁胺耐药后的具体治疗方案最好是在就医后进行更改。

恩杂鲁胺可以竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，抑制核易位的雄激素受体，抑制雄激素受体与DNA发生作用。通过阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤，延长患者生存期。恩杂鲁胺有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。2018年美国FDA扩大了恩杂鲁胺的适应症，凡是去势抵抗性前列腺癌都可以使用恩杂鲁胺进行治疗。恩杂鲁胺也常常被用在阿比特龙耐药后使用。 一般情况下会将恩杂鲁胺服用后的两个月作为观察期，也就是一个疗程。恩杂鲁胺每日服用标准为160mg，一盒恩杂鲁胺可以服用大概一个月，患者要想知道药物是否起效一般需要服用两盒后再做判断。有些患者可能在服药期间自身无法感知药效，这并不代表药物没有生效，建议患者每个月去医院检查PSA水平，根据医生的指导调整用药。私自更改药量会增加癫痫风险。 在某项临床试验中，共有67名HNPC患者且睾酮水平 ≥ 230ng/ml，患者每日口服160mg恩杂鲁胺进行治疗直至病情进展或者出现不能耐受的毒性反应，研究人员在治疗1年（49周）后和2年（97周）后分别评估了患者的PSA水平至少下降了 80％。 恩杂鲁胺服用时还会出现不同的副作用比如疲劳、背痛、腹泻、关节脯、潮热、外用性水肿、肌肉骨髓痛、头痛、上呼吸道感染、肌肉无力、眩晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常，焦虑和高血压。 恩杂鲁胺可以一直服用直至出现耐药性，患者们要定期复查，更好的掌握自己的身体状况，及时根据自身情况做出药物调整。

恩杂鲁胺自2012年上市以来好评不断，越来越多的西方国家推荐使用恩杂鲁胺治疗前列腺癌，到2018年恩杂鲁胺销售额达到了25.25亿美元，成为欧洲前列腺癌最佳治疗药物。 相对于传统的抗雄激素药物比卡鲁胺，恩杂鲁胺与雄激素受体的亲和力高5至8倍，且没有严重的并发症。在前列腺癌动物模型中，对肿瘤组织生长和进展有明显抑制作用；另外，恩杂鲁胺还可以降低肿瘤细胞中受体的核转位表达水平。 从2005年从UCLA大学引进该项目到2012年被美国FDA获批上市，恩杂鲁胺在此研究期间投入了相当大的成本，所以定价十分昂贵，在专利法的保护之下也不可以擅自仿制该药物，一盒恩杂鲁胺原研药国际定价在2.5万—3万元左右。虽然药效好，但是昂贵的价格却让很多病友无力承担。  印度仿制药的出现给经济负担大的患者家庭带来了新的希望。因为印度实行专利强制许可制度，也就是可以在不经过专利持有者同意下就能仿制该药物。这项特殊的法律制度是为了维护印度大多数民众的利益而存在的，可以保障普通群众买的起对抗疾病的药物，也为其他发展中国家的癌症患者提供了药物获取途径。因为不需要经过长时间的临床试验，也没有过高的开发成本，恩杂鲁胺仿制药的价格在5500元左右，仅占原研药的大概六分之一。 在印度上市流通的恩杂鲁胺仿制药都是经过印度药物管理局检测的，其有效成分、适应症、药品规格和服用剂量与原研药基本一致。前列腺癌患者可以放心购买，购买详情可以咨询医伴旅。

前列腺癌是全球范围内男性第二大最常见癌症类型，仅次于肺癌。该病通常发生在老年人群中，前列腺癌常由男性激素（包括睾酮，即雄激素）过量引发。恩杂鲁胺是美国药监局审批的用来治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌的靶向药物。在某项临床试验中，安慰剂组的总体生存率为13.6个月，恩杂鲁胺组达到了18.4个月。 恩杂鲁胺属于处方药，在用药时一定要注意药物的用法及用量。 恩杂鲁胺的规格为每盒112粒，每粒40mg，标准服用剂量为每日160mg，温水送服，可以随餐或不随餐服用，一盒药大概能用28天。由于每个患者自身情况都有所差异，患者在用药前最好先咨询医生，根据医生推荐的剂量服药。最好将药物储存在20℃到25℃的温度下，放于干燥密闭的容器内。 恩杂鲁胺和不同的药物同时使用可能会产生一些相互作用，避免强CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对XTANDI血浆暴露。避免强或中度CYP3A4或CYP2C8诱导剂因它们可能改变对XTANDI血浆暴露。如果恩杂鲁胺与华法林(CYP2C9底物)共同给药，还需要进行附加的INR监测。其他药物等在使用前也应该先如实向自己的主治医生告知。 恩杂鲁胺服用时还有小几率的癫痫发作，有癫痫患病史的患者一定要注意自身变化。在临床试验中曾出现因缺血性心脏病导致少量患者死亡的情况，有心脏病患者需提前向医生说明自身情况。在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。

中文名：恩杂鲁胺 英文名：Enzalutamide，MDV 3100 商品名：Xtandi 美国上市时间：2012年8月31日 规格：40mg软凝胶胶囊，每盒112粒 适应症：有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者  药理作用：恩杂鲁胺是第二代抗雄激素类非甾体化合物，属于强效AR拮抗药，能够抑制AR向细胞核转移，并且阻止AR与DNA相应激素反应元件结合，降低共活化物的募集，从而抑制其转录活性。研究显示，恩杂鲁胺可以诱导癌细胞凋亡，在AR高表达的的癌细胞中无激动活性。恩杂鲁胺与AR的亲和力比二氢睾酮低2—3倍，但却比第一代抗雄激素类药物比卡鲁胺高5—8倍，而且没有严重的并发症。 用法用量：每天一次，标准剂量为160mg，口服给药，整个吞服 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。 不良反应： (1)最常见不良反应（5%）：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常，焦虑和高血压。 (2) 癫痫发作：最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) (3) 实验室异常：中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高。 (4)感染或败血症。 (5)跌跤和跌跤相关损伤。 (6) 幻觉：有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉、触觉、未定义的。 使用恩杂鲁胺过程中副作用反应强烈者应及时就医。

恩杂鲁胺( enzalutamide) 商品名Xtandi，Xtandi是一种新颖的口服雄激素受体信号传导抑制剂，该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。恩杂鲁胺的临床药物是由Medivation 公司（辉瑞旗下的公司）和安斯泰来( Astellas) 公司合作生产的，每盒的规格为112粒，标准服用剂量为160mg/天。 2012年恩杂鲁胺首次获批治疗既往已接受多西他赛化疗的转移性CRPC患者，2014年获批用于化疗初治的转移性CRPC患者。2018年美国制药巨头辉瑞（Pfizer）与合作伙伴安斯泰来（Astellas）联合宣布，美国食品药物监督管理局（FDA）已批准靶向抗癌药恩杂鲁胺的一份补充新药申请，扩大其当前的适应症，纳入非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）男性患者。此次批准，使Xtandi成为首个也是唯一一个获FDA批准可同时治疗非转移性和转移性CRPC的口服药物。 截止到2018年，恩杂鲁胺在全球七十多个市场有售，目前还未在中国上市。临床数据显示，与雄激素剥夺疗法（ADT）单独治疗相比，Xtandi与ADT联合治疗使病情发生转移或死亡风险显著降低了71%，Xtandi与ADT联合治疗组有23%的患者发生病情转移或死亡，ADT单独治疗组为49%。该研究的主要终点无转移生存期（MFS）方面，Xtandi与ADT联合治疗组为36.6个月，ADT单独治疗组为14.7个月，延长达22个月（HR=0.29[95%CI:0.24-0.35]，p＜0.001）。

前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，恩杂鲁胺是用来治疗前列腺癌的新型靶向药物，在临床试验中长期使用恩杂鲁胺单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平，恩杂鲁胺的安全性和耐受性也颇高，药物效果广受好评。要想发挥药物最好的效果要谨遵医嘱，不可盲目服药。 恩杂鲁胺在服用时整粒吞服，每日一次，推荐剂量为160mg，用药前不需要进行基因检测。每日服药时间最好定在同一时间，如果有漏服药的情况出现就要及时补服，但是如果与下次服药时间不超过12小时的话就停止此次服药，等下一时间定时服用。不要因为怕影响药物效果就擅自增加药量，这有可能会增加癫痫发作的概率。 患者需要告诉医生自己是否有以下病症或患病史：有无高血压；血脂是否正常，有无心脏病，是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤等。女性患者要告诉医生是否怀孕或者是否有母乳喂养计划，为了保障婴儿的生命健康安全怀孕女性要避免用药，对于有怀孕计划的男性也应该做好避孕措施。 使用恩杂鲁胺过程中应避免和CYP2C8的强抑制药同时服用，若无法避免，恩杂鲁胺剂量应减少50%。恩杂鲁胺最好也不要与CYP3A4的强抑制药伊曲康唑合用。恩杂鲁胺也是CYP3A4的强诱导药、CYP2C9和CYP2C19的中度诱导药,能使咪达唑仑(CYP3A4的底物)、华法林(CYP2C9的底物)和奥美拉唑(CYP2C19的底物)的血浆暴露分别降低86%、56%和70%，应避免与CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢的药物联合应用。若无法避免可密切观察或适当调整恩杂鲁胺的剂量。

在治疗前列腺癌药物中，很多患者都比较了解阿比特龙，目前阿比特龙在我国也已经上市并且列入了医保，其实除了阿比特龙以外恩杂鲁胺也是治疗前列腺癌不错的选择。 恩杂鲁胺是阿比特龙后第二个获批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的药物。恩杂鲁胺的临床药物是由Medivation 公司和日本安斯泰来(Astellas) 公司合作研发的，2012年8月经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。恩杂鲁胺可以用作阿比特龙耐药后的后续药。 自从2012年恩杂鲁胺获批上市后因为治疗效果好，加上国外医保制度的完善受到了广大前列腺癌患者的好评，在上市后短短三年半左右的时间里销量跃居全球抗肿瘤药销售额第八位。 恩杂鲁胺在中国还没有上市，目前安斯泰来制药还没有向中国药监局申请上市审批，即使申请上市，在我国也需要先进行三到五年的临床试验，对于目前正在遭受疾病困扰的患者来说等待国内上市还是一个漫长的过程。恩杂鲁胺原研药在我国还没有上市，患者想要购买的话可以去日本购买，价格较高，购买有些不便。 除了原研药以外，恩杂鲁胺还有一种印度仿制药。印度是“世界药房”，每年都出口大量仿制药，印度版的恩杂鲁胺药效和规格都和原研药基本相同，但是原研药的价格在仿制药的几倍之多。由于印度法律制度的许可，仿制版的恩杂鲁胺已经在印度当地上市流通，质量也受到当地政府的认可。已经有越来越多的人开始选择使用印度版恩杂鲁胺。

前列腺癌是男性中最常见的恶性肿瘤，在癌症导致的死亡率中仅次于肺癌，我国前列腺癌的发病率目前也越来越高，严重影响我国男性泌尿系统健康。恩杂鲁胺是第二代雄激素受体拮抗药，是针对雄激素受体（AR）信号传导通路的新型药物。雄激素受体通路在前列腺癌的发生、进展过程中发挥关键作用，甚至可使癌细胞在最小的雄激素水平下继续生长。 在名为AFFIRM的随机、双盲，安慰剂对照的Ⅲ期临床实验中，共有15个国家参与，纳入了1199名CRPC患者，这些患者都经过了1或2个包含多西他赛化疗方案。研究的主要终点是恩杂鲁胺是否延长CRPC患者的生存时间也就是总体生存率。患者被随机分到每天给予160mg的恩杂鲁胺组(n=800)和慰剂组(n=399)。总体生存率恩杂鲁胺组为18.4个月，安慰剂组为13.6个月。恩杂鲁胺组相比安慰剂组可降低37%的危险率。 在另一项名为PREVAIL的随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床实验中，共有1717名受试患者，被随机分配到恩杂鲁胺160mg的恩杂鲁胺组(n=872)和安慰剂组(n=845)。生存期的中位随访时间为22个月，中位总生存期恩杂鲁胺组为32.4个月，安慰剂组为30.2个月；恩杂鲁胺组的死亡率低于安慰剂组(28%vs35%)。该项研究表明对于多西他赛治疗后的crpc患者，恩杂鲁胺能明显延长患者的生存期。 在早期前列腺癌的恩杂鲁胺治疗中，恩杂鲁胺能够延长PSA值升高的时间和疾病的进展时间。

恩杂鲁胺是用来治疗去势抵抗性前列腺癌的一种靶向药物，自从上市以来获得了越来越多前列腺癌患者的认可，其原研药是由日本安斯泰来公司生产的，从引进项目到2012年8月获得美国FDA审批上市，恩杂鲁胺经过了7年研发时间，由于在时间、人力、物力、财力等方面消耗了许多，所以恩杂鲁胺上市前先申请了专利保护，并且恩杂鲁胺原研药的定价高昂。恩杂鲁胺在国内也没有上市，在价格高昂，购买不便的情况下，越来越多的患者选择购买恩杂鲁胺的仿制药。 恩杂鲁胺原研药的国际定价在每盒2.5万$—3万$左右，对于普通家庭来说十分高昂，更难以长时间购买服用。恩杂鲁胺仿制药的价格在5500$左右，相比原研药十分便宜。有些患者会担心仿制药的价格低会不会药效不好。 其实患者朋友们完全不用担心，印度之所以可以生产仿制药是因为印度实行特殊的法律制度，强制许可制度。这项法律可以使印度当地药厂不受专利法的局限生产印度人民所需的仿制药，前提是为了维护公众的利益。因为不需要经过长时间的临床试验，没有试验失败的风险，仿制药只需要根据原研药成分进行研制即可，经过检验合格就可以进入印度市场，所以仿制药的价格才相对低很多。由于我国目前并没有实行这项法律，所以我们自己国家无法生产仿制药。 印度恩杂鲁胺仿制药是普拉卡什生物制药公司生产的，该公司在生产前列腺抗癌药方面建树颇高，在药物的有效成分，适应症等方面都与原研药基本相同，在用法用量方面也与原研药一致。

恩杂鲁胺在治疗前列腺癌中表现良好，但是在用药过程中也不可盲目服药，需要患者搞清楚其中的注意事项。 恩杂鲁胺为口服胶囊药剂，每天的推荐剂量为160mg，患者若有特殊情况可以在咨询医生后根据医生建议作出更改。最好每日定时服用，不可咀嚼、溶解药物，十二小时内不可多次用药。用药后将药物储存在避免阳光直晒或潮湿的环境中，最好置于儿童接触不到的地方。 为了避免药物间的相互作用，服用恩杂鲁胺前要告诉医生目前正在服用的其他药物，医生会根据情况调整用药剂量。如果患者有癫痫、中风、脑损伤、骨质疏松症、心脏病及高血压等症状都要如实告知医生，恩杂鲁胺在临床试验中有0.9%的癫痫发作概率。有癫痫史的患者在用药过程中应避免参加高危活动，如开车、攀岩等，一旦引起癫痫发作，后果不堪设想。 恩杂鲁胺对胎儿有严重影响，禁止怀孕女性用药以免药物对胎儿致残或流产。尚未知晓恩杂鲁胺是否分泌进乳汁，哺乳期女性最好不要用药，以免对婴儿造成伤害。有怀孕计划的男性也要做好避孕准备。 恩杂鲁胺在特殊人群中的用法：尚未确定恩杂鲁胺在儿童患者的安全性和有效性。老年人暂无确定性的差异，但不能排除某些个体有更大敏感性。轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 使用恩杂鲁胺治疗前列腺癌的过程中一定要谨遵医嘱。

恩杂鲁胺是雄激素受体抑制剂，可以竞争性的抑制雄激素与受体的结合，此外还能抑制雄激素受体与DNA 的相互作用和受体的核转运。目前恩杂鲁胺基本可以用于治疗前列腺癌的不同阶段。对于癌症晚期患者可延缓化疗时间，对化疗后的患者可明显改善患者总生存时间及无进展生存时间，恩杂鲁胺在去势抵抗性前列腺癌治疗方面已经取得了不错的效果。 恩杂鲁胺（Xtandi）为胶囊状药剂，使用前无需进行基因检测，直接口服即可，吸收率可以达到到84％。服用建议剂量为160mg（4粒），每天一次，可以与或不与食物服用。服用后约一小时到达峰中位。在临床实验中，每日口服160mg剂量恩杂鲁胺的去势抵抗性前列腺癌患者中位生存期从13.6个月增加到18.4个月（HR，0.63；p＜0.001），降低了疾病加剧或恶化风险并且有效增加患者的生存时间。在副作用程度上，恩杂鲁胺也有明显降低。 那么有一些患者可能会问，恩杂鲁胺效果这么好，在国内去哪买呢？ 遗憾的是恩杂鲁胺目前并没有在国内大陆地区上市，更没有列入医保范围，根据我国法律规定，新药品上市还要进行3—5年的临床试验，所以大陆地区还不能购买恩杂鲁胺。患者想要购买恩杂鲁胺可以去香港、台湾购买原研药，只不过价格较高。还有一种非常简单方便的方法就是通过代购购买，不过代购买到的药品真假性无法完全确定，患者朋友们千万不要为了贪图便宜而买到假药。也可以咨询海外医疗机构，通过直邮的方式购买恩杂鲁胺得到正品保障。

恩杂鲁胺是Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发新型靶向抗癌药品，2012年8月31日由美国FDA批准上市用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer)，2018年恩杂鲁胺销售额达到了25.25亿美元，是欧洲前列腺癌最佳治疗药物。恩杂鲁胺在上市三年多的时间里已经跃居全球抗肿瘤药销售额第八位，预计到2021年该药物将位居肿瘤药销售全球第4位，2022年成为欧洲所有产品销售额第二位及欧洲最畅销的肿瘤药。 由于发达国家医保制度非常完善，对于抗癌类的药物也有较完善的体系，前列腺癌患者购买恩杂鲁胺不需要过度考虑药品的价格，这也是恩杂鲁胺在西方广受欢迎的原因之一。恩杂鲁胺在国外市场非常畅销，然而还并没有在国内上市，加入医保也将遥遥无期，这对患者来说购买恩杂鲁胺十分不方便。 恩杂鲁胺原研药目前在我国香港、台湾有售，前列腺癌患者可以亲自去港台地区购买。香港台湾售卖的恩杂鲁胺价格比美国、日本等稍低，但是依旧每盒上万，长时间购买使用将是个很大的经济负担。 经济条件较好的患者如果不方便自己购买也可以选择代购或者在国外的亲戚朋友购买原研药，不过一定要注意不要买到假药。经济压力较大的患者可以选择购买恩杂鲁胺印度的仿制药，仿制药除了制药厂家不同外其余都与原研药基本一致，价格比原研药低了几倍，患者可以咨询医伴旅，我们将为您提供更好的服务。

恩杂鲁胺是一种新型靶向抗癌药品，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌，恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力能达到DHT的40%，稳定性更高，更能够有效的抑制肿瘤细胞的生长。 在一项双盲、三期研究共纳入 1717 例患者，接受标准剂量（160mg）恩杂鲁胺或安慰剂治疗。主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。恩杂鲁胺组患者 12 个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19），安慰剂组是 14%。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。越来越多的西方国家更倾向于用恩杂鲁胺来治疗前列腺癌。 不过无论是什么样的药物都会产生一定的耐药性，在名为PLATO(柏拉图)的临床实验所得数据显示，恩杂鲁胺的无进展生存期时间为19.5个月，也就是说患者基本上服用恩杂鲁胺后19.5个月会产生耐药性，该数值仅为平均值，具体情况也因人而异，也曾出现过服用两三年还不耐药的患者。 阿比特龙耐药后可以选择恩杂鲁胺作为后续治疗，恩杂鲁胺耐药后该怎么应对呢？ 发生内脏转移发生的患者，根据自身情况情况可采取以下两种治疗方案： 1、阿比特龙与强的松联合使用 2、强的松联用多西他赛。 没有发生内脏转移这一情况的患者有四种治疗方案可供选择： 1、阿比特龙联用强的松。 2、多西他赛联用强的松。 3、若患者症状轻微甚至无症状，预估无肝脏转移预期寿命大于6个月、ECOG体能状态评分为0-1的患者推荐使用前列腺癌疫苗，Sipuleucel-T。 4、无内脏转移却发生骨转移的患者可用镭-233进行放射治疗。 患者在服用恩杂鲁胺时做好定期身体检查，产生耐药后联系医院更改治疗方案。

恩杂鲁胺是继阿比特龙后推出的一种新型抗癌药物，用于治疗前列腺癌。恩杂鲁胺能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用，无论是在化疗前还是化疗后的患者中使用恩杂鲁胺后生存期均有延长。在已经接受多西他赛化疗的转移性前列腺癌的患者的临床3期试验结果中显示，恩杂鲁胺的使用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率。 前列腺癌是一种常见的男性泌尿生殖系统中的恶性肿瘤之一，其疾病高峰年龄是70～80岁，家族遗传型前列腺癌患者发病年龄稍早，小于55岁的患者占43%。50岁以上的男性应该定时检查，早发现早治疗。 恩杂鲁胺的规格为每盒112粒，每粒40mg，温水送服，不可咀嚼、溶解。恩杂鲁胺标准服用剂量为每天160mg也就是4粒。前列腺癌患者按照每天标准剂量服用的话一盒恩杂鲁胺可以用28天左右，我们通常会把服用恩杂鲁胺后的两个月作为一个疗程，也就是两盒，根据患者自身疾病症状的程度不同，身体素质不同等原因，恩杂鲁胺见效时间有快有慢，不要私自更改用药量，患者在服用期间最好每月到医院检查PSA及时跟进治疗效果。 阿比特龙在产生耐药性后可以用恩杂鲁胺跟进治疗，长时间使用恩杂鲁胺也会产生耐药性。临床数据表示，恩杂鲁胺的无进展生存期为19.5个月，也就是说在使用恩杂鲁胺19.5个月后可能会产生耐药性，不过由于每个个体对药物的耐受程度不同，出现耐药的时间长短也可能会不一样。