恩杂鲁胺( enzalutamide)，英文别名：[14C]-Enzalutamide；Enzalutamide； MDV 3100,商品名称是Xtandi。恩杂鲁胺（MDV 3100）是雄激素受体抑制剂，可以竞争性的抑制雄激素与受体的结合，此外还能抑制雄激素受体与DNA 的相互作用和受体的核转运。目前 MDV 3100在去势抵抗性前列腺癌治疗方面已经取得了不错的效果。 恩杂鲁胺主治什么病症呢？ 恩杂鲁胺（Xtandi）临床药物是Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司共同开发的药物，由美国食品药品管理局( FDA)批准，用来治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer)的一种口服类药物制剂。经实验研究表明，恩杂鲁胺( enzalutamide)可以有效抑制前列腺癌细胞的扩散增加并且促使该细胞死亡，使患者的寿命得到有效延长。 恩杂鲁胺（Xtandi）为胶囊状口服药剂，服用前不需要进行基因检测，服用建议剂量为160mg（4粒），每天一次，可以与或不与食物服用。建议整个吞服胶囊，不要选择咀嚼、溶解或者打开胶囊。服用后约一小时到达峰中位。恩杂鲁胺常见不良反应有身体虚弱、易感疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，焦虑，和高血压等，部分接受XTANDI的患者有小概率癫痫发作。具体不良反应情况请参照说明书并及时向您的医生进行反馈。

Xtandi疗效如何呢？恩杂鲁胺(xtandi)是一种口服雄激素受体拮抗剂，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗，可延长患者生存期。 STRIVE是一项头对头II期研究，在396例去势抵抗前列腺癌患者中开展，其中257例患有转移性前列腺癌，139例为非转移性前列腺癌。这些患者此前已接受一种促黄体激素释放激素（LHRH）类似物疗法或手术去势但病情恶化。研究中，将Xtandi（enzalutamide）和比卡鲁胺（bicalutamide）用于患者的治疗，并将2者的疗效和安全性进行了对比。数据显示，与每日一次50mg剂量比卡鲁胺治疗组相比，每日一次160mg剂量Xtandi治疗组无进展生存期（PFS：19.4个月 vs 5.7个月）和中位治疗时间（14.7个月 vs 8.4个月）均具有统计学意义的显著改善，达到了研究的主要终点。 TERRAIN是该II期项目的首个头对头II期研究，在375例去势抵抗性前列腺癌患者中开始，也是将Xtandi与比卡鲁胺进行了疗效和安全性对比。该研究数据同样证实，与比卡鲁胺相比，Xtandi可显著改善无进展生存期（PFS）。 通过以上两个相关试验，可以了解到，Xtandi对于转移性前列腺癌的治疗效果，显著优于靶向药物比卡鲁胺，目前，恩杂鲁胺(xtandi)还没有在国内上市，国内患者想了解恩杂鲁胺(xtandi)的骄傲高及购药信息，可以自行医伴旅客服，医伴旅是一家海外医疗服务机构。

恩杂鲁胺(Xtandi）是用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和高危非转移性去势抵抗性前列腺癌的靶向药物，Xtandi怎么用？ 恩杂鲁胺(enzalutamide)的推荐量为每日一次，一次4粒(合计160mg，每粒40mg)。温开水送服。恩杂鲁胺(enzalutamide)对餐前或餐后服用没有限制，引荐餐前1小时或者餐后2小时服用。 建议患者吞服整个恩杂鲁胺(enzalutamide)胶囊，不要打开胶囊或者溶解，咀嚼后服用。假如您错过了每日剂量，请在第二天定时服用恩杂鲁胺。一天内服用的剂量不要超过规定剂量。 剂量调整： 假如患者服用恩杂鲁胺(enzalutamide)出现≥3级的毒性反响或不能耐受的副作用，停药1周或直至症状缓解达到≤2级反响，然后可以继续按原剂量服用或减量(120mg或80mg)服用。尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。假如必须同时使用，则增加恩杂鲁胺的剂量至240mg/天。 假如停用了强CYP2A4诱导剂，则将恩杂鲁胺的剂量调至开始使用强CYP2A4诱导剂之前的剂量。尽量避免与强CYP2C8抑制剂同时服用。假如必须同时使用，则削减恩杂鲁胺的剂量。至80mg/天。假如停用了强CYP2C8抑制剂，则将恩杂鲁胺(enzalutamide)的剂量调至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。 以上就是Xtandi的推荐剂量及服用时的剂量调整，如需咨询更多Xtandi的药物信息，可以联系医伴旅客服。

Xtandi使用说明：恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物。 Xtandi作为胶囊制剂，药物应整颗吞服，不要打开、溶解或咀嚼胶囊。恩杂鲁胺每日标准剂量虽为160毫克，但患者应服用主治医师所规定的剂量。医生会视具体情况而更改用药剂量。在具体用量方面，患者必须谨遵医嘱。 空腹、随餐或饭后服药皆可，每日定点用药，不可于12小时内连续用药，出现漏服立即补服，若离下次定点用药不到12小时，则跳过该次用药，于下次定点时间用药。假如您错过了每日剂量，请在第二天定时服用恩杂鲁胺。一天内服用的剂量不要超过规定剂量。 如以漏服作为由，而服用双倍剂量，使用过多的恩杂鲁胺Xtandi会增加癫痫发作的风险。 恩杂鲁胺的剂量调整： 假如患者服用恩杂鲁胺(enzalutamide)出现≥3级的毒性反响或不能耐受的副作用，停药1周或直至症状缓解达到≤2级反响，然后可以继续按原剂量服用或减量(120mg或80mg)服用。尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。假如必须同时使用，则增加恩杂鲁胺的剂量至240mg/天。 XTANDI 储存在8°F 到 77°F (3°C 到 43°C)，XTANDI胶囊保持干燥密闭的容器内。根据作用机制，XTANDI可能会引起胎儿致死。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。

恩杂鲁胺(enzalutamide、Xtandi)中文说明书： 通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症： 2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺。2018年7月，恩杂鲁胺被FDA批准扩大适应症用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。 给药方法： Xtandi160mg(40mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。Xtandi可与或无食物服用。 不良反应 最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。 注意事项： 哺乳期：XTANDI不适用于哺乳女性，因为尚未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且XTANDI会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 小儿使用：XTANDI在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。 老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 肾损伤患者：没有专门针对XTANDI用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 肝损伤患者：一项专门针对XTANDI用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。 禁忌： 妊娠。根据作用机制，XTANDI可能会引起胎儿致死。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。

恩杂鲁胺Enzalutamide，是由辉瑞（Pfizer）和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发作为治疗转移性去势抵抗型前列腺癌的抗癌靶向药，商品名为XTANDI，2012年8月恩杂鲁胺获美国药监局审批用于治疗：有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇患者。随后、历经多年，被各项临床实验证实可用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，2018年美国辉瑞公司与安斯泰来（Astellas）联合宣布，靶向药恩杂鲁胺的新适应症在欧盟委员会（EC）方面已经获得批准，可用于高风险、非转移性、去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成人男性患者的治疗。 目前，恩杂鲁胺(enzalutamide)并未在国内上市，因此国内患者购买恩杂鲁胺(enzalutamide)需要到美国或印度购买，印度版的恩杂鲁胺(enzalutamide)的上市，让更多的患者能吃得起药，治得起病。 印度版enzalutamide售价多少？ 印度普拉卡什生物公司(BDR)生产的仿制版恩杂鲁胺(enzalutamide)是国内患者购买最多的，原因是印度版恩杂鲁胺(enzalutamide)虽为仿制药，但其与商品名药在剂量、安全性和效力、质量、作用、以及适应症上相同，且印度版恩杂鲁胺(enzalutamide)价格较便宜，规格是40mg，112粒。患者一次需要摄入大概是4颗，按照一天服用1次，112粒可以服用28天，刚好一个月的服用剂量。一盒的价格约5500元。

enzalutamide优势是什么？恩杂鲁胺(enzalutamide)胶囊制剂，服用非常方便，每日口服即可。更重要是的，恩杂鲁胺使用前无需进行进行基因检测，也就是说，只要确诊为去势抵抗型前列腺癌，即可服用恩杂鲁胺。且恩杂鲁胺(enzalutamide)的临床优势表现于可有效延长患者的中位总生存期和影像学无进展生存期，且耐受性良好。 恩杂鲁胺（enzalutamide），商品名Xtandi，是由美国Medivation公司和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。 2012年8月恩杂鲁胺（enzalutamide）获美国药监局审批用于治疗：有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇患者。随后、历经多年，被各项临床实验证实可用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，2018年美国辉瑞公司与安斯泰来（Astellas）联合宣布，靶向药恩杂鲁胺的新适应症在欧盟委员会（EC）方面已经获得批准，可用于高风险、非转移性、去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成人男性患者的治疗。

enzalutamide是什么呢？Enzalutamide(恩杂鲁胺)，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发是一种雄激素受体(androgen receptor(AR))拮抗剂，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者）。 恩杂鲁胺(enzalutamide)于2012年首次获批上市，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。在2018年，恩杂鲁胺(enzalutamide)再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)、在欧盟批准治疗高危非转移性去势抵抗性前列腺癌。 恩杂鲁胺(enzalutamide)是用于治疗去势抵抗型前列腺癌的第二代抗雄激素药物，其阻止雄激素与雄激素受体结合并阻止核转位和配体-受体复合物的共激活剂聚集。 临床试验显示，恩杂鲁胺(enzalutamide)可延长去势抵抗型前列腺癌患者的总体生存率,但是其效果有限,平均可延长4.8个月的生存时间,并且在连续用药24个月后大多数患者会在服药过程中病情进展。恩杂鲁胺(enzalutamide)的主要副作用为高血压和疲乏。 恩杂鲁胺(enzalutamide)不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑和高血压。

恩杂鲁胺(enzalutamide)由安斯泰来（Astellas）与辉瑞公司联合研发，是一种雄激素受体信号传导抑制剂，2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺。2018年7月，恩杂鲁胺被FDA批准扩大适应症可用于高风险、非转移性、去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成人男性患者的治疗。 针对恩杂鲁胺(enzalutamide)国内很大患者不了解，不清楚恩杂鲁胺(enzalutamide)的治疗效果，那么enzalutamide治疗前列腺癌好吗？ 药物enzalutamide临床试验显示，恩杂鲁胺(enzalutamide)可显著延伸晚期前列腺癌患者生命，提高患者生存质量，研究结果可以更加拓宽晚期前列腺癌治疗方法的选择。 恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗是一种新型激素治疗方法，Medivation和 Astellas制药公司资助了这项多中心、随机、安慰剂对照临床试验，有1,199例从前承受过化学药物治疗的转移性雄激素抵抗性前列腺癌患者参与了临床评价。患者随机接受恩杂鲁胺(enzalutamide)和安慰剂的治疗。 结果显示，承受恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗的患者的中位生计数是18.4个月，而承受安慰剂治疗者为13.6个月。大约43% 承受恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗的患者的日子质量有所进步，而服用安慰剂者只有18%。

恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。 恩杂鲁胺(Enzalutamide)功效怎么样？ 恩杂鲁胺(Enzalutamide)是治疗前列腺癌比较好的一款药物，恩杂鲁胺显著延长前列腺癌患者的生存期。 美国俄勒冈健康与科学大学奈特癌症研究所 Beer 教授进行了一项随机双盲 3 期试验。试验纳入1717 名患者被随机分为恩杂鲁胺组和安慰剂组，接受每日 160mg 恩杂鲁胺或安慰剂治疗。复合终点为影像学无进展生存率和总生存率。 由于 540 名患者死亡时恩杂鲁胺组的疗效优势已十分显著，该研究被提前终止。12 个月时，恩杂鲁胺组无进展生存率为 65%，安慰剂组为 14%。数据采集终止时，恩杂鲁胺组存活 626 人（72%），安慰剂组存活 532 人（63%）。 在各个次要终点，恩杂鲁胺Enzalutamide亦都显示出了治疗优势，包括：细胞毒性化疗起始时间、首次骨相关事件出现时间、完全或部分软组织反应、前列腺特异抗原（PSA）增高时间、PSA 下降≥50% 的比例。恩杂鲁胺组主要药物相关不良事件为高血压和疲乏。

恩杂鲁胺(Enzalutamide)吃多久病情会好转？恩杂鲁胺(Enzalutamide)吃多久病情会好转，一般与患者的自身情况有关。 一般我们可以通过这三个方面来观察恩杂鲁胺(Enzalutamide)是否有效：1.生化指标：PSA、血睾酮，血生化(特别是碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、血红蛋白和白蛋白水平)变化情况;2.影像学：是否有新发病灶，原发病灶变化情况；3.临床症状：是否有血尿，病理性骨折后骨病灶手术，疼痛程度和频次变化。 恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种新型的抗癌药物，为雄激素受体抑制剂。2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺。2018年7月，恩杂鲁胺被FDA批准扩大适应症用于非转移性CRPC。 在全球范围内，前列腺癌是继肺癌之后导致男性死亡的第二大病因。前列腺癌通常发生于老年群体，常由男性激素(包括睾酮，即雄激素)过量引发，在临床上的常规治疗方法是降低体内雄激素水平，这可以通过外科手术去势和/或雄激素剥夺疗法(ADT)实现。转移性前列腺癌是指癌细胞已扩散至前列腺以外的身体其他部位(如骨骼、淋巴结、膀胱和直肠)，如果此时患者对降低睾酮水平的外科手术或药物治疗仍有反应，则被认为是激素(或去势)敏感。 恩杂鲁胺(Enzalutamide)的获批，为晚期男性去势耐受前列腺患者提供了新的治疗选择，想了解关于Enzalutamide治疗转移性前列腺癌的信息，可咨询医伴旅。

恩杂鲁胺是前列腺癌的靶向药物，恩杂鲁胺治疗期间需要注意什么呢？以下医伴旅为大家整理了服用恩杂鲁胺前，服用恩杂鲁胺期间的注意事项，下面一起来看一下。 一、服用恩杂鲁胺前的注意事项： 在接受恩杂鲁胺治疗前，患者需告知医师目前的医疗状况及历史： 1、有无高血压。2、血脂是否异常。3、有或曾经有过心脏病。4、是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤的历史。5、已有身孕或有母乳喂养计划。6、计划怀孕的男性与女性。 二、恩杂鲁胺用药期间的注意事项： 1、作为胶囊制剂，药物应整颗吞服，不要打开、溶解或咀嚼胶囊。 2、恩杂鲁胺每日标准剂量虽为160毫克，但患者应服用主治医师所规定的剂量。医生会视具体情况而更改用药剂量。在具体用量方面，患者必须谨遵医嘱。 3、空腹、随餐或饭后服药皆可，每日定点用药，不可于12小时内连续用药，出现漏服立即补服，若离下次定点用药不到12小时，则跳过该次用药，于下次定点时间用药。 4、除非主治医师肯定，否则不应以任何理由，如以漏服作为由，而服用双倍剂量，使用过多的恩杂鲁胺会增加癫痫发作的风险。 5、接受促性腺激素释放激素疗法的患者应在用药期间继续这种治疗，接受过手术去势的患者除外。 以上就是医伴旅为大家整理的服用恩杂鲁胺前，服用恩杂鲁胺期间的注意事项，了解更多恩杂鲁胺的药物信息，可以咨询医伴旅。医伴旅是一家海外医疗服务机构，专注为中国患者寻找全球优质医疗资源，让国内患者可以享受到优质的医疗服务。

恩杂鲁胺：适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。阿比特龙：阿比特龙(ZYTIGA)用泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗，恩杂鲁胺可用于对阿比特龙耐药的患者。 临床数据对比显示恩杂鲁胺延长患者PFS明显优于阿比特龙（恩杂鲁胺的PFS为20个月，阿比特龙的PFS为16.5个月），这意味着恩杂鲁胺有望挑战阿比特龙治疗晚期转移性前列腺一线宝座的地位。 恩杂鲁胺治疗前列腺癌的效果如此显著，那么，国内怎么买恩杂鲁胺？ 2017年全球前20位肿瘤药中还有8个药品尚未在我国上市，其中恩杂鲁胺就是之一，因此国内目前还没有恩杂鲁胺，国内患者可以通过去美国或印度进行购买恩杂鲁胺。 印度产恩杂鲁胺是印度普拉卡什生物公司(BDR)出产的仿制版，印度普拉卡什生物公司(BDR)成立于2003年，是有印度工商部门认可的正规医疗公司，拥有先进水平的配方和一流的出产技术以及设备。恩杂鲁胺仿制药有效成分和比例都经过了相关政府部门的检查和批准，恩杂鲁胺(xtandi)仿制的有效成分和恩杂鲁胺原研的有效成分基本相同，该仿制在印度合法上市。 印度的恩杂鲁胺规格是112粒,40mg每粒，每天4粒的话可用28天。一盒售价约5500元左右人民币，相比于原研药便宜很多，对于负担不起原研药的患者来说可以选择印度版的恩杂鲁胺，了解更多恩杂鲁胺的购买流程，可以咨询医伴旅。

恩杂鲁胺（ENZALUTAMIDE）是去势抵抗型前列腺癌的靶向用药，国内患者通常对阿比特龙更了解，但对恩杂鲁胺了解并不多，下面医伴旅为大家介绍一下恩杂鲁胺是什么，恩杂鲁胺怎么用呢？ 恩杂鲁胺(enzalutamide)由安斯泰来（Astellas）与辉瑞公司联合研发，是一种雄激素受体信号传导抑制剂，通过作用于肿瘤细胞核膜表面的睾酮，阻止其与肿瘤细胞结合，使肿瘤细胞的生长和分裂受阻，最终导致肿瘤细胞死亡。 恩杂鲁胺(enzalutamide)规格：恩杂鲁胺每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。 恩杂鲁胺(enzalutamide)具体用法：标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。餐前、餐后、随餐用药均可，每日同一时间用药。恩杂鲁胺需要整个吞服，千万不要因为吞服困难而自己擅自打开药物或者是咀嚼后服用，这样不仅会让药效流失，还可能会造成严重的口腔，以及胃肠道的不适。 出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服用恩杂鲁胺(enzalutamide)。 假如患者服用恩杂鲁胺(enzalutamide)出现≥3级的毒性反响或不能耐受的副作用，停药1周或直至症状缓解达到≤2级反响，然后可以继续按原剂量服用或减量(120mg或80mg)服用。 尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。假如必须同时使用，则增加恩杂鲁胺的剂量至240mg/天。

恩杂鲁胺Xtandi由安斯泰来（Astellas）与辉瑞公司联合研发，是一种雄激素受体信号传导抑制剂，通过作用于肿瘤细胞核膜表面的睾酮，阻止其与肿瘤细胞结合，使肿瘤细胞的生长和分裂受阻，最终导致肿瘤细胞死亡。 恩杂鲁胺Xtandi也是首个可同时针对于前列腺癌非转移和转移性前列腺癌的口服靶向药。靶向药物服用一段时间后，总是逃不过耐药，恩杂鲁胺大概多久耐药？ 临床实验显示，恩杂鲁胺的无进展生存期为19.5个月，作为平均值，某些患者使用药物后可能长达两三年而不耐药，但也有部分患者可能不到19.5个月便会产生耐药性。 恩杂鲁胺耐药机制：1、由于与N-Myc (一种原癌基因的蛋白质)或极光激酶A 的扩增导致的经典前列腺腺癌转变为神经内分泌或小细胞表型。2、两种基因发生突变或失活导致再次激活了Wnt信号通路：基因视网膜母细胞瘤肿瘤抑制基因、肿瘤蛋白p53基因。3、由共济失调毛细血管扩张症突变基因的突变配以乳腺癌二型易感性蛋白所引发的诱导DNA损伤修复途径的损害。4、损失磷酸酶和张力蛋白同源肿瘤抑制基因，由此诱导磷酸肌醇3-激酶和AKT途径的激活。 恩杂鲁胺产生耐药性之后的应对方法大致上分两类情况：1.发生内脏转移发生的患者，根据情况可采取以下两种治疗方案：（1）阿比特龙与强的松联合使用。（2）强的松联用多西他赛。2.没有发生内脏转移这一情况的患者有四种治疗方案可供选择：（1）阿比特龙联用强的松。（2）多西他赛联用强的松。（3）无内脏转移却发生骨转移的患者可用镭-233进行放射治疗。

恩杂鲁胺有什么优势呢？与PD-1免疫治疗和其他靶向药相比，恩杂鲁胺（XTANDI）还有一个非常显著的优势，胶囊制剂，服用非常方便，每日口服即可。更重要是的，恩杂鲁胺使用前无需进行进行基因检测，也就是说，只要确诊为去势抵抗型前列腺癌，即可服用恩杂鲁胺。 恩杂鲁胺是瑞辉和安斯泰来联合研发的治疗转移性去势抵抗型前列腺癌的药物，商品名为XTANDI。恩杂鲁胺针对的是所有的前列腺癌患者，患者在用药前无需进行基因检测。恩杂鲁胺在美国上市的时间为2012年8月31日，属于小分子雄激素受体抑制剂，市面上的剂型和规格为40mg，白色长方形软凝胶胶囊。 Xtandi（恩杂鲁胺 enzalutamide）是治疗前列腺癌的靶向药，先于2012年获美国FDA批准用于接受化疗后病情恶化的转移性去势耐受前列腺癌；在2018年再次获批扩大适应症，用于非转移性去势耐受性前列腺癌患者的治疗。 恩杂鲁胺（XTANDI）通过作用于肿瘤细胞核膜表面的睾酮，阻止其与肿瘤细胞结合，使肿瘤细胞的生长和分裂受阻，最终导致肿瘤细胞死亡。睾酮是一种雄性激素，已被证明对前列腺癌肿瘤细胞的生长有着重要作用。　恩杂鲁胺的服用方法是每天一次，一次160mg，也就是4粒，伴水口服。建议患者吞服整个恩杂鲁胺(enzalutamide)胶囊，不要打开胶囊或者溶解，咀嚼后服用。假如您错过了每日剂量，请在第二天定时服用恩杂鲁胺。一天内服用的剂量不要超过规则剂量。

恩杂鲁胺Xtandi由安斯泰来（Astellas）与辉瑞公司联合研发，是一种雄激素受体信号传导抑制剂，通过作用于肿瘤细胞核膜表面的睾酮，阻止其与肿瘤细胞结合，使肿瘤细胞的生长和分裂受阻，最终导致肿瘤细胞死亡。睾酮是一种雄性激素，已被证明对前列腺癌肿瘤细胞的生长有着重要作用。 Xtandi（恩杂鲁胺 enzalutamide）是治疗前列腺癌的靶向药，先于2012年获美国FDA批准用于接受化疗后病情恶化的转移性去势耐受前列腺癌；在2018年再次获批扩大适应症，用于非转移性去势耐受性前列腺癌患者的治疗。 目前，恩杂鲁胺Xtandi在美国、日本及欧盟多个国家均已获批，对提升患者的无进展生存期（PFS）及总生存率（OS）有着显著的优势,已成为国际范围内前列腺癌的标准治疗药物。还没有在国内上市，恩杂鲁胺国内怎么购买？ 国内患者购买恩杂鲁胺Xtandi需要到海外恩杂鲁胺已经上市的地区进行购买。至于渠道，可以参考：一、代购可能很多人会选择代购，价格便宜，很多病友们因为低价诱惑购买到假药劣药，所以说代购来的药品不能确保真假。二、出国如果经济条件允许的情况下，出国就是最好的选择了，只要找到一家靠谱的医院，自己亲自去印度买药完全不用担心会买到假药。三、直邮对于那些既不想代购又不想出国的患者来说，直邮就是最好的选择了，让你足不出户就能买到药。 医伴旅是一家海外医疗服务机构，医伴旅与印度药厂合作，可以直接联系药厂帮助患者购买正品恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，作为一种激素治疗方案，雄激素受体抑制剂可以有效干扰雄激素和雄激素受体之间的联系，有助于减少雄激素和雄激素受体之间链接的频率，从而减缓前列腺癌的进一步发展，停止前列腺癌的生长，并且对于缩小肿瘤细胞也有一定作用。 恩杂鲁胺上市日期，恩杂鲁胺(enzalutamide)是于日本安斯泰来制药集团研究生产的，2012年8月被美国食品和药品监督管理局（FDA）批准用于去势抵抗性前列腺癌。2018年7月，恩杂鲁胺被FDA同意扩展适应症用于非转移性CRPC。 目前未在中国上市。 2018年11月05日，国家知识产权局专利复审委员会针对邦信阳代理请求人对“二芳基乙内酰脲化合物”发明专利（第ZL200680025545.1号）,即Xtandi Enzalutamide 恩杂鲁胺，提出的无效宣告请求一案做出审查决定，以其权利要求不具创造性为由宣告该专利权全部无效。日本安斯泰来公司在中国申报的化合物专利无效，所以导致Xtandi Enzalutamide 恩杂鲁胺原研药在中国国内上市进度受阻。 恩杂鲁胺被美国FDA批准用于非转移性去势抗性前列腺癌和转移性去势抵抗性前列腺癌这两种形式的晚期前列腺癌症。无论是转移性还对非转移性去势抵抗性前列腺癌皆可运用恩杂鲁胺予以医治。恩杂鲁胺也是目前首个、也是唯一获FDA批准可同时治疗非转移性和转移性CRPC的口服药物。

阿比特龙、恩杂鲁胺（ENZALUTAMIDE）都是去势抵抗型前列腺癌的药物，国内患者通常对阿比特龙更了解，但对恩杂鲁胺了解并不多，恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。恩杂鲁胺作用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体，以阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译为目的，最终导致肿瘤细胞的凋亡。 阿比特龙原研药是美国强生研发，治疗晚期前列腺患者效果显著，阿比特龙在国内的上时间为2015年5月被国家药监局批准上市，名为泽珂即阿比特龙，与泼尼松联合服用，治疗转移性趋势抵抗性前列腺癌。上市不久就在去年被纳入医保，价格为3.7万元左右，纳入医保后价格依旧昂贵。 恩杂鲁胺主要适应于阿比特龙耐药后的晚期前列腺患者，最近很多前列腺患者咨询医伴旅，恩杂鲁胺在医保中吗？ 据了解到目前为止，恩杂鲁胺（ENZALUTAMIDE）还没有在国内上市，并且恩杂鲁胺的制药公司目前也没有向中国药监局提交上市的申请，且恩杂鲁胺(Enzalutamide)在需要长期的专家研究和临床试验以及流程复杂的手续审批，因此恩杂鲁胺进入中国医保体系可能还需要经历漫长无期的等待。 恩杂鲁胺原研药价格较贵，多数患者吃不起。好在，印度普拉卡什生物公司(BDR)生产出了恩杂鲁胺仿制版，恩杂鲁胺仿制药有效成分和比例都经过了相关政府部门的检查和批准，恩杂鲁胺(xtandi)仿制的有效成分和恩杂鲁胺原研的有效成分基本相同，且价格便宜很多，价格详情，可以咨询医伴旅。

恩杂鲁胺(enzalutamide)和阿比特龙(Abiraterone)都是治疗前列腺癌的药物，据了解阿比特龙已经在国内上市并纳入医保，近期有患者咨询医伴旅，恩杂鲁胺进医保了没？ 医保是指社会医疗保险。社会医疗保险指的是国家社会和政府依据一定的法律和法规，为了向保障范围内的劳动者提供患病时基本医疗需求而建立的社会保险制度。 医伴旅了解到，恩杂鲁胺目前还没有在国内上市，因此恩杂鲁胺(enzalutamide)还没有进入中国医保体系。 近日有一项研究结果显示恩杂鲁胺治疗前列腺癌的效果比阿比特龙更胜一筹。阿比特龙的临床试验显示，相对于安慰剂，无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，效果还是非常明显的。而恩杂鲁胺的效果更胜一筹，无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月。阿比特龙的发生率较高的副作用主要是疲倦、背部和关节疼痛、外周组织水肿。恩杂鲁胺的主要副作用是疲倦、腹泻、皮疹。两者的副作用差别不大，发生率也比较类似，对于患者来说还是可以承受的。总共有137位患者在接受阿比特龙耐药之后，选择接受恩杂鲁胺的再治疗，从服用恩杂鲁胺开始，中位生存期为8.3个月。 目前，印度已经上市了恩杂鲁胺的仿制药，恩杂鲁胺的印度仿制是可以确保其有效成分以及成分比例与恩杂鲁胺原研完全相同的。因此恩杂鲁胺的仿制和原研在安全性、效率、作用机制以及适应症等方面也是相同的。 患者想要了解恩杂鲁胺的印度仿制药，可以咨询医伴旅客服。