enzalutamide功效怎么样？

恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

恩杂鲁胺(Enzalutamide)功效怎么样？

恩杂鲁胺(Enzalutamide)是治疗前列腺癌比较好的一款药物，恩杂鲁胺显著延长前列腺癌患者的生存期。

美国俄勒冈健康与科学大学奈特癌症研究所 Beer 教授进行了一项随机双盲 3 期试验。试验纳入1717 名患者被随机分为恩杂鲁胺组和安慰剂组，接受每日 160mg 恩杂鲁胺或安慰剂治疗。复合终点为影像学无进展生存率和总生存率。 由于 540 名患者死亡时恩杂鲁胺组的疗效优势已十分显著，该研究被提前终止。12 个月时，恩杂鲁胺组无进展生存率为 65%，安慰剂组为 14%。数据采集终止时，恩杂鲁胺组存活 626 人（72%），安慰剂组存活 532 人（63%）。

在各个次要终点，恩杂鲁胺Enzalutamide亦都显示出了治疗优势，包括：细胞毒性化疗起始时间、首次骨相关事件出现时间、完全或部分软组织反应、前列腺特异抗原（PSA）增高时间、PSA 下降≥50% 的比例。恩杂鲁胺组主要药物相关不良事件为高血压和疲乏。