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enzalutamide优势是什么?

郭药师
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2025-01-20 14:27:25
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enzalutamide优势是什么?恩杂鲁胺(enzalutamide)胶囊制剂,服用非常方便,每日口服即可。更重要是的,恩杂鲁胺使用前无需进行进行基因检测,也就是说,只要确诊为去势抵抗型前列腺癌,即可服用恩杂鲁胺。且恩杂鲁胺(enzalutamide)的临床优势表现于可有效延长患者的中位总生存期和影像学无进展生存期,且耐受性良好。

恩杂鲁胺(enzalutamide),商品名Xtandi,是由美国Medivation公司和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

2012年8月恩杂鲁胺(enzalutamide)获美国药监局审批用于治疗:有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇患者。随后、历经多年,被各项临床实验证实可用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌,2018年美国辉瑞公司与安斯泰来(Astellas)联合宣布,靶向药恩杂鲁胺的新适应症在欧盟委员会(EC)方面已经获得批准,可用于高风险、非转移性、去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)成人男性患者的治疗。

参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614

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