一、恩杂鲁胺适应症 2012年8月，恩杂鲁胺获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。此后经5年之久，又于18年被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。故，凡属去势抵抗性前列腺癌患者皆可用药。作为靶向抗癌药物，恩杂鲁胺由专职医师开具处方后使用。 二、恩杂鲁胺规格与用法用量 1、规格：恩杂鲁胺每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。 2、具体用法：标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。 3、用药时间：餐前、餐后、随餐用药均可，每日同一时间用药。出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。 4、禁忌：恩杂鲁胺不可在12小时内连服，不可因漏服而补服双倍剂量。 三、不适合使用恩杂鲁胺的群体 1、严重肾受损和肾病终末期患者慎用恩杂鲁胺，此类患者尚无数据显示用药安全性。轻、中度肾受损无需调整初始剂量。 2、严重肝受损患者慎用恩杂鲁胺，此类患者亦无用药安全性能评估。轻、中度肝受损患者无需调整初始剂量。 3、未有数据确认儿童在用药物期间的安全性，故儿童不应用药。 4、恩杂鲁胺可能会对胎儿造成伤害，孕妇忌用，用药期间有效避孕。 5、哺乳期女性停止母乳喂养或暂停用药。 6、用药后发生癫痫的患者应停止用药。 7、发生脑后部可逆性白质病变综合征时，需停止用药。 四、恩杂鲁胺的副作用 恩杂鲁胺有引发癫痫发作的风险，概率仅为0.9%，但考虑到所能导致的后果，须予以重视，以防突发性意识丧失带来的致命伤害。 药物常见副作用：虚弱疲惫、头昏头痛、血压升高、眩晕失眠、肌肉骨骼及关节处疼痛、上下呼吸道感染、手臂或腿脚肿胀，并伴有由腹泻无力和食欲不振所导致的体重减轻。 高达30%的患者会感觉身体疲惫、此为常见副作用，勿需紧张，好好休息即可。若身体疲惫至无法活动则可能是大脑肿胀，立即联系主治医师。 若用药后副作用长久不消，应联系医师予以处理。通常出现≥3级的副毒性反应，停药1周至≤2级再由医师视情况而定恢复用药。 五、出现下述严重不良反应时联系医护人员或主治医师 1、腰痛严重、下肢疼痛至站立走路困难。 2、膀胱、肠道出现问题，如尿液成红色或粉红色，一日腹泻达四次以上。 3、肺部感染，持续性高低烧、咳嗽带有粘液、呼吸短促、喘息、刺痛与胸痛。 4、脑部肿胀，头昏耳鸣、头痛欲裂、视力改变、身体虚弱、思维混乱。 5、发生感染，吞咽困难，手、手臂及腿脚肿胀严重、原因不明的出血或瘀伤等。 6、脸、唇、舌、喉肿胀，呼吸困难、发生荨麻疹、皆为药物过敏反应，联系主治医师。 六、药物冲突 1、强CYP2C8强抑制剂会增加对恩杂鲁胺血浆暴露，避免同时用药。 2、CYP2C8 诱导剂和中强度CYP3A4抑制剂可能改变对恩杂鲁胺血浆暴露，避免同时用药。 3、CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因恩杂鲁胺可能会减低这些药物的血浆暴露，避免同时使用。 若服用恩杂鲁胺时必须使用以上药物，则需在医师指导下用药，医师一般会视情况而定、降低或增加药量予以应对。服用华法林的患者需注意，华法林为CYP2C9底物，若同时用药应进行附加的INR监测。

近日，安斯泰来宣布已在日本提交了一份关于靶向抗癌药恩杂鲁胺的补充新药申请，以扩大适应症，用于转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）男性患者的治疗。目前，恩杂鲁胺在日本适用于去势抵抗性前列腺癌男性患者的治疗。 恩杂鲁胺于2012年首次获批上市，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。在2018年，恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌、在欧盟批准治疗高危非转移性去势抵抗性前列腺癌。 恩杂鲁胺是一种新颖的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。商品名：Xtandi，英文名：Enzalutamide，中文名：恩杂鲁胺，生产商：安斯泰来。

恩杂鲁胺是一种新颖的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂，可以抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。 2018年7月，恩杂鲁胺被FDA批准扩大适应症用于非转移性CRPC。并且它可用于对阿比特龙耐药的患者，临床数据对比显示恩杂鲁胺延长患者PFS明显优于阿比特龙（恩杂鲁胺的PFS为20个月，阿比特龙的PFS为16.5个月），这意味着恩杂鲁胺有望挑战阿比特龙治疗晚期转移性前列腺一线宝座的地位。 尽管恩杂鲁胺在2012年就被FDA初次批准上市，但是目前为止恩杂鲁胺仍未在国内上市。

安斯泰来和辉瑞公司宣布，美国FDA接受了为新药恩杂鲁胺（Xtandi）递交的补充新药申请（sNDA），治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者。假如可以获批，这一疗法可能显著改善转移性激素敏感性前列腺癌患者治疗的疗效和安全性。 恩杂鲁胺已经在2012年8月获得FDA批准，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，可与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。作为一款靶向药，恩杂鲁胺应持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。

2017年全球前20位肿瘤药中还有8个药品尚未在我国上市，恩杂鲁胺就是其中之一，在这20种药物中位居第十。据统计恩杂鲁胺的在2016年的销售额是25.25亿美元，位居第一的是来那度胺高达81.87亿美元。治疗前列腺癌的恩杂鲁胺至今还未在国内上市，国内是买不到的。 鉴于这种情况，患者可以选择性价比超高的印度版恩杂鲁胺，同样的有效性和安全性，价格却仅为原研药的几分之一。患者可以亲赴印度购买恩杂鲁胺，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

2012年8月，恩杂鲁胺获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。此后经5年之久，又于18年被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。凡属去势抵抗性前列腺癌患者皆可用药。 规格：恩杂鲁胺每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。 具体用法：标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。 用药时间：餐前、餐后、随餐用药均可，每日同一时间用药。出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。 禁忌：恩杂鲁胺不可在12小时内连服，不可因漏服而补服双倍剂量。

晚期前列腺癌的治疗往往需要与其他的靶向药物一起使用，恩杂鲁胺对于晚期前列腺癌的治疗无论是安全性还是有效性都非常之高。那么恩杂鲁胺每日吃几粒？ 恩杂鲁胺需要严格按照医生的处方用药，不要私自延长用药时间，增加或者减少医生推荐药量。对于我们患者来说想要获得百分百的恩杂鲁胺治疗效果一定要严格按照用药方法和用药剂量来服用。恩杂鲁胺推荐服用剂量（前列腺癌的常规成人剂量）：每天口服160mg(4*40mg胶囊)，温开水送服。杂鲁胺对餐前或餐后服用没有限制，推荐餐前1小时或者餐后2小时服用。每天同一时间服用恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺(Xtandi)是一款主要用于治疗前列腺癌的抗癌靶向药物，其治疗效果非常明显，能够显著改善前列腺癌患者的生活质量。 对于转移性去势难抵抗前列腺癌，阿比特龙是目前国内最常用的治疗靶向药，目前也已经进医保了，一盒在1.7万元左右。不过不幸的是靶向药终究会产生耐药性，阿比特龙也不例外。恩杂鲁胺的出现让患者又看到一线希望，恩杂鲁胺可用于阿比特龙耐药后的治疗。可惜恩杂鲁胺并未在国内上市，也没有纳入医保。

恩杂鲁胺作为目前治疗前列腺癌的抗癌靶向药物，在治疗的效果上还是非常明显的，能真正改善前列腺癌患者的生活质量，同时还能延长前列腺癌的生存期。 但是不得不说的是，任何的抗癌靶向药物，都是有耐药性的，也就是说，患者在服用一段时间后，身体就会慢慢的形成抗体，这样药物就无法带来更好的治疗效果。耐药性也称抗药性，是指肿瘤细胞对于药物、化疗作用的耐受性。耐药性一旦发生，就会出现药物作用明显下降的现象。那么恩杂鲁胺服用多久之后会产生耐药作用呢？ 恩杂鲁胺作为一种针对前列腺癌晚期的靶向药物，产生耐药性是不可避免的，依据临床实验数据的显示，恩杂鲁胺于临床实验上所获得的无进展生存期接近20个月，但在实际案例中，医伴旅了解到也有部分患者使用恩杂鲁胺数年之后才发生耐药情况，因此恩杂鲁胺的具体耐药时间还是要根据个人的不同情况的。

近年来，我国前列腺癌的发病率逐年上升，一项研究结果显示，国内新诊断的前列腺癌患者中，5%的患者在诊断时癌细胞已经出现扩散到身体的其它部位，包括转移到骨和腹部器官和发生远处转移的患者。 2012年8月31日恩杂鲁胺获得FDA批准上市，是欧洲前列腺癌最佳治疗药物。虽然恩杂鲁胺现在已在美国、欧洲、日本、香港、印度等国家及地区上市，但是恩杂鲁胺的研究生产公司安斯泰来制药现在还并未向中国药监局提出上市审批。由于国家药物研究体制的差异，外国药物想在国内上市，还需经过至少三至五年的临床试验，而恩杂鲁胺至今还未提出国内上市申请，对此，可以说恩杂鲁胺在中国的具体上市时间还需很长一段时间。

恩杂鲁胺(xtandi)是一种口服雄激素受体拮抗剂，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗，可延长患者生存期。 然而目前，对于经雄激素阻断治疗失败后未接受化疗的转移性前列腺癌患者，尚缺乏新的治疗手段。 为此，美国俄勒冈健康与科学大学奈特癌症研究所 Beer 教授进行了一项随机双盲 3 期试验。 1717 名患者被随机分为恩杂鲁胺组和安慰剂组，接受每日 160mg 恩杂鲁胺或安慰剂治疗。复合终点为影像学无进展生存率和总生存率。 由于 540 名患者死亡时恩杂鲁胺组的疗效优势已十分显著，该研究被提前终止。12 个月时，恩杂鲁胺组无进展生存率为 65%，安慰剂组为 14%。数据采集终止时，恩杂鲁胺组存活 626 人（72%），安慰剂组存活 532 人（63%）。 在各个次要终点，恩杂鲁胺亦都显示出了治疗优势，包括：细胞毒性化疗起始时间、首次骨相关事件出现时间、完全或部分软组织反应、前列腺特异抗原（PSA）增高时间、PSA 下降≥50% 的比例。恩杂鲁胺组主要药物相关不良事件为高血压和疲乏。 综上所述，恩杂鲁胺可有效降低转移性前列腺癌的进展和死亡风险，延缓患者的化疗起始时间。治疗效果是非常不错的。

现在前列腺癌已经变成了很多男性的致命疾病，在我国更是如此。很多患者每天都在病痛中度过。作为治疗前列腺癌效果最好的靶向药阿比特龙它与恩杂鲁胺到底有什么区别呢？ 恩杂鲁胺是新型的前列腺癌靶向药，前列腺癌的癌细胞分裂复制依赖雄性激素，而恩杂鲁胺正是一款雄性激素受体的抑制剂，通过让肿瘤细胞无法接收到信号的形式来阻断肿瘤生长。 醋酸阿比特龙是一种口服的细胞色素氧化酶P450(CYP450)c17抑制剂，通过抑制雄激素合成中的关键酶—CYP450c17而降低雄激素水平，且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。​ 阿比特龙与恩杂鲁胺和其它肿瘤药物不同，并不是互为替代的关系。阿比特龙与恩杂鲁胺的适应症相同，只是分别来自两家不同药企的不同品牌的相同适应症的药物，理论上讲它们是平行的。不过阿比特龙与恩杂鲁胺虽然同为雄激素受体拮抗剂，但它们的工作原理还是有区别的：恩杂鲁胺是直接作用雄激素受体的抗雄激素，而阿比特龙是通过阻止孕烯醇酮的转换成雄激素来抑制雄激素的产生。 大部分的患者都很依赖阿比特龙，毕竟治疗效果很显著，不过一旦产生耐药性，患者就会面临无药可用的处境，恩杂鲁胺就可以解决这种情况。他可以用于采用阿比特龙治疗后发生耐药的患者身上，且治疗效果非常明显，可以有效的，显著的提高患者的生活质量。​

[类型] 处方药 西药 新特药 [有效成分] 恩杂鲁胺胶 [规格] 40毫克/粒x120粒 [适用病症] 前列腺癌 [药厂] 药物百科 [用法用量] 口服、每天一次 不良反应 最常见不良反应(≥ 5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。 注意事项 接受XTANDI患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用XTANDI的临床试验经验。 特殊人群 根据作用机制，XTANDI可能会引起胎儿致死。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 哺乳期 XTANDI不适用于哺乳女性，因为尚未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且XTANDI会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择 老人使用 在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 肾损伤患者 没有专门针对XTANDI用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 肝损伤患者 一项专门针对XTANDI用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。 以上就是​恩杂鲁胺的中文说明。

美国药监局于12年8月给予恩杂鲁胺审批，以用于转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗。恩杂鲁胺首次服用的起效时间依据恩杂鲁胺的观测期可视为两个月左右。恩杂鲁胺是否有效果最具体之间的表现为病患是否感到身体的疼痛减轻以及尿血等现象频率降低。但是具体的效果情况要遵循执业医师的观察和判断。 可以判断恩杂鲁胺发生效果的依据有两种： 1.通过影像学观测是否有新病灶产生以及原病灶的病情是否发生变化来推测恩杂鲁胺是否产生效果。 2.前列腺特异性抗原（PSA）的数值变化结合血生化、血睾酮的变化判断恩杂鲁胺是否产生效果。 恩杂鲁胺产生效果观测过程中应注意的事项： 不同的患者身体因素和病理情况各不相同，因此恩杂鲁胺产生的效果也会有所不同。患者在服用恩杂鲁胺期间应当遵从医嘱，依据主治医师基于个人具体的病症情况的判断和建议进行服药。切忌不可自我诊断私自调整用药的剂量和方法。

 恩杂鲁胺是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌的患者。 恩杂鲁胺用药剂量 去势抵抗性前列腺癌患者推荐每日口服用药为四颗，总计一日需口服160毫克，每天一次。 但作为抗癌药物恩杂鲁胺的具体服用剂量取决于多种因素，因此推荐剂量并非具体服用剂量，患者需严格按照主治医师开具的处方用药。 服用恩杂鲁胺后的不良反应 作为抗癌药物，恩杂鲁胺副作用虽不可避免，但具体的发生概率并不高，且在临床数据中所得出的数据显示、恩杂鲁胺副作用在持续时间以及严重程度方面基本在患者可承受范围之内，而且随着恩杂鲁胺治疗的结束，副作用也会随之消失，且前列腺癌的主治医师几乎必然通晓恩杂鲁胺副作用的处理方法，会给相应的患者提供帮助预防副作用的方法，最后、恩杂鲁胺的副作用因人而异，患者用药后是否有副作用，副作用严重与否皆与药效无关。 服用恩杂鲁胺后几乎有高达30%以上的患者会感觉疲惫不堪，作为恩杂鲁胺最常见的副作用，患者们无需紧张，只需好好休息即可。 除疲劳感外，其他恩杂鲁胺副作用皆低于30%，为不常见副作用。其中包括腹泻、头昏、身体无力、严重的可能伴有头痛，上呼吸道感染、低白细胞数以及手、手臂或腿脚肿胀，身体燥热或背部、关节处甚至肌肉骨骼疼痛。 还有一项即为罕见的副作用，却容易对患者造成严重伤害，即：恩杂鲁胺有引发癫痫发作的风险，尽管此风险不足1%，但作为可能会导致严重后悔的副作用，患者必须予以重视，以防突发性意识丧失所带来的严重伤害。

现在恩杂鲁胺还未在中国上市，国内前列腺癌症患者想要使用恩杂鲁胺治疗可以考虑购买其他国家的恩杂鲁胺。 病情并不是很严重的患者可以考虑去一下几个国家购买： 1、 恩杂鲁胺的生产国为日本，日本恩杂鲁胺的价格折合人民币约在两万五千元左右。 2、 香港恩杂鲁胺较之日本恩杂鲁胺的价格会便宜些许，但一盒售价也近两万多元。 3、 面对他国如此高昂的药品价格，印度作为世界药房再加上它特殊的专利制度，可合法仿制恩杂鲁胺，因此在印度，患者可以一盒5千左右的价格购买到印度版恩杂鲁胺。虽然印度版恩杂鲁胺是仿制药，但是其药物成分、规格剂量、适应症等元素都与原研版恩杂鲁胺一样，前列腺患者可以放心使用。 病情较为严重的或不方便出门的患者也可以选择海外医疗服务机构进行购药。海外医疗服务机构，与国外药厂是合作关系，可以联系药厂帮助患者购买恩杂鲁胺，药厂给开发票。药品直接由合作方（药厂或药房）通过国际快递EMS邮寄给患者。 详情请咨询医伴旅。

恩杂鲁胺，Xtandi(enzalutamide)，日本安斯泰来公司研发生产。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂。 适应症和用途 恩杂鲁胺，Xtandi是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他赛治疗的患者。 剂型和规格 胶囊，40mg*112粒。 服用剂量 恩杂鲁胺，160mg(40mg胶囊，4粒)，口服每天1次。可与食物同服或不同服。 不良反应 最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。 印度版恩杂鲁胺是由自印度BDR制药生产的，它的规格与原厂一致，都是400mg*112粒，它的药效也与原厂一致，但价格却便宜许多，一盒大概六千左右。

恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 因为目前中国还没有上市恩杂鲁胺这种药品，国际上出售的原研药一盒售价约3万元，属实消费不起。面对如此高昂的原研药价，很多对印度药品市场有深入了解的患者都将目光投向了印度。作为世界药房、印度不负众望，以一盒6000左右的售价成为全球恩杂鲁胺定价最低的国度。 更多恩杂鲁胺详细情况请咨询医伴旅。

作为一种激素疗法，恩杂鲁胺可归类为抗雄激素药物。美国药监局于12年8月给予恩杂鲁胺审批，以用于转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗。六年之后，又批准恩杂鲁胺用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。故而凡是去势抵抗性前列腺癌患者皆可使用恩杂鲁胺作为一线治疗用药。 恩杂鲁胺目前还未在中国上市，据以往经验一款于美国上市的新药，需在国内历经三至五年时间的三期临床试验后，方能成功于国内上市，目前看来，恩杂鲁胺并未在国内开展相应的临床实验项目，由此可见恩杂鲁胺于中国上市恐怕还是遥遥无期。 无论是哪个国家的恩杂鲁胺，规格都是相同的，40毫克药物，每盒112，可用28天。 日本恩杂鲁胺原研药价格折合人民币约在两万五千元左右，香港恩杂鲁胺较之日本恩杂鲁胺原研药便宜些许，但一盒售价也近两万多元。面对如此高昂的原研药价，很多对印度药品市场有深入了解的患者都将目光投向了印度，实际上、作为世界药房、印度不负众望，以一盒数千元的售价虏获人心，成为全球恩杂鲁胺定价最低的国度。

美国食品和药物管理局(FDA)批准恩杂鲁胺(enzalutamide)用于治疗晚期转移性或复发的去势抵抗性前列腺癌患者，和为了减少睾酮已进行了药物或手术治疗的患者。 最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。 恩杂鲁胺的储存应避光、避潮湿、避热。药品最好存放在干燥且阴凉的环境下，如暗处的抽屉等。不可存放在浴室，以免药品受潮破坏药性。