恩杂鲁胺的中文说明书

一、恩杂鲁胺适应症

2012年8月，恩杂鲁胺获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。此后经5年之久，又于18年被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。故，凡属去势抵抗性前列腺癌患者皆可用药。作为靶向抗癌药物，恩杂鲁胺由专职医师开具处方后使用。

二、恩杂鲁胺规格与用法用量

1、规格：恩杂鲁胺每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。

2、具体用法：标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。

3、用药时间：餐前、餐后、随餐用药均可，每日同一时间用药。出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。

4、禁忌：恩杂鲁胺不可在12小时内连服，不可因漏服而补服双倍剂量。

三、不适合使用恩杂鲁胺的群体

1、严重肾受损和肾病终末期患者慎用恩杂鲁胺，此类患者尚无数据显示用药安全性。轻、中度肾受损无需调整初始剂量。

2、严重肝受损患者慎用恩杂鲁胺，此类患者亦无用药安全性能评估。轻、中度肝受损患者无需调整初始剂量。

3、未有数据确认儿童在用药物期间的安全性，故儿童不应用药。

4、恩杂鲁胺可能会对胎儿造成伤害，孕妇忌用，用药期间有效避孕。

5、哺乳期女性停止母乳喂养或暂停用药。

6、用药后发生癫痫的患者应停止用药。

7、发生脑后部可逆性白质病变综合征时，需停止用药。

四、恩杂鲁胺的副作用

恩杂鲁胺有引发癫痫发作的风险，概率仅为0.9%，但考虑到所能导致的后果，须予以重视，以防突发性意识丧失带来的致命伤害。

药物常见副作用：虚弱疲惫、头昏头痛、血压升高、眩晕失眠、肌肉骨骼及关节处疼痛、上下呼吸道感染、手臂或腿脚肿胀，并伴有由腹泻无力和食欲不振所导致的体重减轻。

高达30%的患者会感觉身体疲惫、此为常见副作用，勿需紧张，好好休息即可。若身体疲惫至无法活动则可能是大脑肿胀，立即联系主治医师。

若用药后副作用长久不消，应联系医师予以处理。通常出现≥3级的副毒性反应，停药1周至≤2级再由医师视情况而定恢复用药。

五、出现下述严重不良反应时联系医护人员或主治医师

1、腰痛严重、下肢疼痛至站立走路困难。

2、膀胱、肠道出现问题，如尿液成红色或粉红色，一日腹泻达四次以上。

3、肺部感染，持续性高低烧、咳嗽带有粘液、呼吸短促、喘息、刺痛与胸痛。

4、脑部肿胀，头昏耳鸣、头痛欲裂、视力改变、身体虚弱、思维混乱。

5、发生感染，吞咽困难，手、手臂及腿脚肿胀严重、原因不明的出血或瘀伤等。

6、脸、唇、舌、喉肿胀，呼吸困难、发生荨麻疹、皆为药物过敏反应，联系主治医师。

六、药物冲突

1、强CYP2C8强抑制剂会增加对恩杂鲁胺血浆暴露，避免同时用药。

2、CYP2C8 诱导剂和中强度CYP3A4抑制剂可能改变对恩杂鲁胺血浆暴露，避免同时用药。

3、CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因恩杂鲁胺可能会减低这些药物的血浆暴露，避免同时使用。

若服用恩杂鲁胺时必须使用以上药物，则需在医师指导下用药，医师一般会视情况而定、降低或增加药量予以应对。服用华法林的患者需注意，华法林为CYP2C9底物，若同时用药应进行附加的INR监测。