阿比特龙与恩杂鲁胺具有明显的抗肿瘤作用，治疗前列腺癌效果显著，若患者对于阿比特龙和恩杂鲁胺耐药，应在医生的指导下及时更换治疗方案，如使用奥拉帕利等，以免延误治疗导致疾病加重。 阿比特龙与恩杂鲁胺耐药后治疗方案 1、若患者对于阿比特龙与恩杂鲁胺耐药，应在医生的指导下完善基因检测，明确是否出现brca突变，若有brca突变可使用奥拉帕利治疗。 奥拉帕利(Lynparza®)是一种多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂，对种系BRCA突变患者具有良好的抗肿瘤活性。奥拉帕利最初被批准作为单药治疗，除了作为单药使用外，奥拉帕利还可以作为化学和/或放射增敏剂，因为它能够增强这些治疗药物的细胞毒性作用。 前列腺癌-患者耐药后使用奥拉帕利能够控制肿瘤生长，改善患者排尿困难、疼痛等症状，有助于提高生活质量，延长寿命。 2、如果患者基因检测的结果没有brca突变，可继续做全身治疗，如放化疗。患者可在医生的指导下使用紫杉醇类抗癌药物。 紫杉醇是第一种微管稳定剂，被认为是过去二十年来化疗领域最重要的进展。紫杉烷通过微管稳定抑制有丝分裂，导致细胞凋亡，从而发挥细胞毒性作用。 它被认为是最广泛使用的抗肿瘤药物之一，在包括乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜癌、非小细胞肺癌、膀胱癌和宫颈癌在内的几种癌症中具有广泛的活性，也被用于治疗艾滋病相关的卡波西肉瘤作为二线治疗。 如何判断耐药 若患者在使用药物过程中感觉药物作用下降，疗效相比之前来说有所减轻，或者尿频、尿急、尿流缓慢、排尿困难、小便无力，甚至尿潴留或尿失禁等症状用药后无好转，甚至加重，此时可能说明患者对于目前使用的药物产生了耐药性。

阿比特龙能延长生命几年 阿比特龙可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量，但每个患者的体质和病情不同，能延长患者几年的生命并没有确定的数值。阿比特龙是雄激素生物合成抑制剂，可通过阻断雄激素的生物合成通路，降低体内雄激素的水平，可以与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌（CRPC）患者的治疗。 阿比特龙试验生存时间 一项2×2析因设计（PEACE-1）的开放标签、随机3期研究（NCT01957436）。具有组织学证实或细胞学证实的新发转移性前列腺癌，参与者被随机分为（1:1:1:1）标准护理（单独雄激素剥夺治疗或静脉注射多西他赛75 mg/m2，每3周一次）、标准护理加放疗、标准护理加阿比特龙（口服1000 mg阿比特龙，每日一次，口服5 mg泼尼松，每日两次）或标准护理加放射治疗加阿比特龙。 研究结果：1173名患者被纳入研究（一名患者随后撤回了对其数据分析的同意），并被分配接受标准护理（n=296）、标准护理加放疗（n=293）、标准护疗加阿比特龙（n=292）或标准护理加放射治疗加阿比特隆（n=291）。影像学无进展生存期的中位随访时间为3.5年（IQR2.8-4.6），总生存期为4.4年（3.5-5.4）。 结论：在新发转移性去势敏感前列腺癌中结合雄激素剥夺疗法、多西他赛和阿比特龙可提高总生存率和无放射进展生存率，但毒性（主要是高血压）略有增加。 在LATITUDE试验中，与安慰剂加ADT相比，在雄激素剥夺治疗（ADT）中添加阿比特龙加泼尼松可提高新诊断的高危转移性去势性前列腺癌患者的总体生存率。在多中心、国际、随机、3期LATITUDE试验中（NCT01715285），符合条件的患者年龄为18岁或以上，有新诊断的高危转移性去势前列腺癌，经骨扫描（骨转移）或CT或MRI（内脏、软组织或淋巴结转移）确诊，东方合作肿瘤组（ECOG）表现状态评分为2分或2分以下。 研究结果：1199名患者被随机分配：597名患者接受ADT加醋酸阿比特龙和泼尼松治疗，602名患者接受AD加安慰剂治疗。ADT加醋酸阿比特龙和泼尼松组的中位随访时间为30.9个月（IQR 21.2-33.2），而ADT加安慰剂组为29.7个月（1.4-43.5；16.1-31.3）。 用FACT-P总分量表评估的功能状态恶化的中位时间，ADT加阿比特龙和泼尼松组为12.9个月，而ADT加安慰剂组为8.3个月（7.4-11.1）（风险比HR 0.85）。 结论：在新诊断的高危转移性去势-无瘤癌症患者的ADT中添加阿比特龙和泼尼松，通过持续显示在疼痛、前列腺癌症症状、疲劳、功能下降和总体HRQOL的进展方面的临床益处，改善了总体PRO。 相关热文推荐：恩杂鲁胺治疗去势抵抗性前列腺癌效果 参考文献 [1.]Fizazi K, Foulon S, Carles J, Roubaud G, McDermott R, Fléchon A, Tombal B, Supiot S, Berthold D, Ronchin P, Kacso G, Gravis G, Calabro F, Berdah JF, Hasbini A, Silva M, Thiery-Vuillemin A, Latorzeff I, Mourey L, Laguerre B, Abadie-Lacourtoisie S, Martin E, El Kouri C, Escande A, Rosello A, Magne N, Schlurmann F, Priou F, Chand-Fouche ME, Freixa SV, Jamaluddin M, Rieger I, Bossi A; PEACE-1 investigators. Abiraterone plus prednisone added to androgen deprivation therapy and docetaxel in de novo metastatic castration-sensitive prostate cancer (PEACE-1): a multicentre, open-label, randomised, phase 3 study with a 2 × 2 factorial design. Lancet. 2022 Apr 30;399(10336):1695-1707. doi: 10.1016/S0140-6736(22)00367-1. Epub 2022 Apr 8. PMID: 35405085. [2.]Chi KN, Protheroe A, Rodríguez-Antolín A, Facchini G, Suttman H, Matsubara N, Ye Z, Keam B, Damião R, Li T, McQuarrie K, Jia B, De Porre P, Martin J, Todd MB, Fizazi K. Patient-reported outcomes following abiraterone acetate plus prednisone added to androgen deprivation therapy in patients with newly diagnosed metastatic castration-naive prostate cancer (LATITUDE): an international, randomised phase 3 trial. Lancet Oncol. 2018 Feb;19(2):194-206. doi: 10.1016/S1470-2045(17)30911-7. Epub 2018 Jan 8. PMID: 29326030.

阿比特龙药理作用 阿比特龙可抑制17α-羟化酶、CYP17，也可引起肾上腺盐皮质激素生成增加，雄性激素敏感型前列腺癌患者对去势治疗有反应，雄性激素的阻断性治疗，例如GnRHa和睾丸切除，可以减少睾丸的雄性激素的产生，但是对肾上腺和肿瘤的雄性激素的产生没有影响。 阿比特龙适应症 阿比特龙(Abiraterone) 是一种雄激素生物合成抑制剂，阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙合用，能够治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，对于新确诊的具有高风险的转移性内分泌治疗敏感型前列腺癌也可以进行治疗，效果都比较好。 阿比特龙的效果 在一项评估阿比特龙加强的松的疗效和安全性的开放、随机的3期研究中，符合标准的是18岁及18岁以上的男性，经组织学和细胞学检查确认为新发的转移性前列腺癌。 患者随机分配到标准治疗组(单独雄激素剥夺治疗或静脉注射多西他赛75mg /m2，每3周1次)，标准治疗加放疗，标准治疗加阿比特龙(口服1000mg阿比特龙1次，口服5mg强的松2次)，或标准治疗加放疗加阿比特龙。 1173名患者被分配接受标准治疗(n=296)、标准治疗+放疗(n=293)、标准治疗+阿比特龙(n=292)或标准治疗+放疗+阿比特龙(n=291)。 该研究表明，在影像学上，平均随访无进展生存率为3.5年，总生存期的中位随访时间为4.4年。在总体人群中，分配接受阿比特龙治疗的患者(n=583)具有较长的放射学无进展生存期和总生存期，高于未接受阿比特龙治疗的患者(n=589)。 阿比特龙的用法用量 1、阿比特龙的推荐剂量为1g，每天服用一次，与泼尼松或泼尼松龙5mg联用每天服用2次，可治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。 2、阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙5mg联用，每日服用1次，可治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌。 阿比特龙应在空腹状态下服用，至少在餐前1小时和餐后2小时空腹服用。阿比特龙应与水一起服用。切勿掰碎或者是咀嚼。 如果患者漏服阿比特龙、泼尼松或泼尼松龙，应按照常规剂量在第二天重新开始治疗。 用药期间毒性监测 1、在开始使用阿比特龙治疗之前，应当检测血清转氨酶的水平，并在接受治疗的前3个月每两周检测一次，此后每个月检测一次。但是如果患者有很大的充血性心衰危险，应该在最初的三个月内每两个星期检查一次，之后每个月检查一次。 2、在使用阿比特龙之前或在使用过程中，如果病人有低血钾现象，则要保持病人的血钾浓度，不可低于4.0mM。 参考文献： [1]Fizazi K, Foulon S, Carles J, Roubaud G, McDermott R, Fléchon A, Tombal B, Supiot S, Berthold D, Ronchin P, Kacso G, Gravis G, Calabro F, Berdah JF, Hasbini A, Silva M, Thiery-Vuillemin A, Latorzeff I, Mourey L, Laguerre B, Abadie-Lacourtoisie S, Martin E, El Kouri C, Escande A, Rosello A, Magne N, Schlurmann F, Priou F, Chand-Fouche ME, Freixa SV, Jamaluddin M, Rieger I, Bossi A; PEACE-1 investigators. Abiraterone plus prednisone added to androgen deprivation therapy and docetaxel in de novo metastatic castration-sensitive prostate cancer (PEACE-1): a multicentre, open-label, randomised, phase 3 study with a 2 × 2 factorial design. Lancet. 2022 Apr 30;399(10336):1695-1707. doi: 10.1016/S0140-6736(22)00367-1. Epub 2022 Apr 8. PMID: 35405085. 相关热文推荐：特泊替尼和卡马替尼哪个好？

阿比特龙的功效和作用 阿比特龙片在与泼尼松龙泼尼松合用时，可以用于治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺，包括未接受过内分泌治疗或者接受内分泌治疗最长不超过三个月的患者。当患有转移性去势抵抗性前列腺癌，也可以使用该药物与泼尼松或者泼尼松龙合用治疗。阿比特龙通过抑制雄性激素的作用达到控制前列腺癌肿瘤细胞的效果，尤其是对于晚期的前列腺癌一线内分泌治疗失败的患者，给予这个药物能够进一步提高患者的治疗效果，延长患者生存期，改善患者的生活质量。 阿比特龙的试验效果 一项安慰剂对照、双盲、随机的3期研究中（NCT00887198），1088名无症状或轻度症状的未经化疗的前列腺癌症患者按照东方合作肿瘤的表现状态进行分层（0对1），通过网络响应系统以1:1的比例随机分配一个置换区块分配方案，接受醋酸阿比特龙（1000毫克/天）加泼尼松（5毫克/天，两次；醋酸阿比特龙组）或安慰剂加泼尼松（安慰剂组）。主要终点是意向治疗人群中分析的放射学无进展生存率和总生存率。 研究结果：在49.2个月的中位随访中，在用于最终分析的预先指定的773例死亡事件中，观察到741例（96%）：阿比特龙组546例患者中有354例（65%），安慰剂组542例中有387例（71%）。238名（44%）患者最初单独接受泼尼松治疗，随后根据方案接受阿比特龙加泼尼松作为交叉治疗（93名患者）或作为后续治疗（145名患者）。 总体而言，阿比特龙组的365名（67%）患者和安慰剂组的435名（80%）患者随后接受了一种或多种获批药物的治疗。阿比特龙组的中位总生存期明显长于安慰剂组（34.7个月vs 30.3个月；危险比0.81）。 阿比特龙最常见的3-4级不良事件是心脏病（阿比特隆组542名患者中有41[8%]vs 20[4%]在安慰剂组的540名患者中）、丙氨酸氨基转移酶升高（32[6%]对4[<1%]）和高血压（25[5%]对17[3%]）。 结论：在这项中位随访超过4年的随机3期试验中，与单独使用泼尼松相比，阿比特龙治疗延长了总生存期，其幅度在临床和统计学上都具有显著意义。这些结果进一步支持了阿比特龙在化疗初期转移性去势耐受性前列腺癌患者中的良好安全性。 相关热文推荐：阿比特龙副作用有哪些 参考文献 Ryan CJ, Smith MR, Fizazi K, Saad F, Mulders PF, Sternberg CN, Miller K, Logothetis CJ, Shore ND, Small EJ, Carles J, Flaig TW, Taplin ME, Higano CS, de Souza P, de Bono JS, Griffin TW, De Porre P, Yu MK, Park YC, Li J, Kheoh T, Naini V, Molina A, Rathkopf DE; COU-AA-302 Investigators. Abiraterone acetate plus prednisone versus placebo plus prednisone in chemotherapy-naive men with metastatic castration-resistant prostate cancer (COU-AA-302): final overall survival analysis of a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 3 study. Lancet Oncol. 2015 Feb;16(2):152-60. doi: 10.1016/S1470-2045(14)71205-7. Epub 2015 Jan 16. PMID: 25601341.

阿比特龙副作用 阿比特龙适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。阿比特龙常见的副作用有高血压，低钾血症，盐皮质激素过量引起的液体潴留，肾上腺皮质功能不全，肝毒性等等。患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的，建议用药期间注意身体反应，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。 阿比特龙可能引起严重的副作用，包括：高血压、低血钾水平（低钾血症）、体液潴留（水肿）和心律不齐可能发生在使用阿比特龙片剂治疗期间。这可能会危及生命。 为了减少发生这种情况的机会，患者必须完全按照医嘱服用泼尼松和阿比特龙。在使用阿比特龙片剂治疗期间，每月检查患者的血压，进行血液检查以检查患者的钾水平，并检查液体潴留的任何体征和症状。 如果患者出现以下任何症状，请及时联系医生：头晕、混乱、心跳快或不规则、肌肉无力、感觉头晕或头晕目眩、腿部疼痛、头痛、腿部或脚部肿胀。 如果患者停止服用泼尼松、感染或处于压力下，可能会发生肾上腺问题。 阿比特龙还可能引起严重的肝脏问题。患者可能会在肝功能血液检查中发生变化。阿比特龙治疗期间进行血液检查以检查患者的肝脏。可能发生肝衰竭，这可能导致死亡。如果患者发现以下任何变化，请立即告诉患者的医疗保健提供者：皮肤或眼睛发黄、尿液变黑、严重恶心或呕吐等。 使用阿比特龙严重低血糖可能发生在患有糖尿病并服用某些抗糖尿病药物的人身上。在使用阿比特龙片治疗期间和停止治疗后定期检查患者的血糖水平。低血糖的体征和症状可能包括：头痛、兴奋性、睡意、饥饿、虚弱、心跳加快、头晕、出汗、混乱、感到紧张等。 以上是阿比特龙副作用的相关内容，更多详情可以阅读药物说明书，建议遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：阿巴西普效果怎么样

2023CSCO肿瘤心脏病学更新亮点-前列腺癌GnRH拮抗剂替代GnRH激动剂 中国临床肿瘤学会（CSCO）于2023年4月21-22日在广州以线下+线上相结合的方式盛大召开，大会上，肿瘤心脏病学专场大连医科大学附属第一医院刘基巍教授对前列腺癌GnRH拮抗剂替代GnRH激动剂进行了解读，本文将相关内容整理出来供大家学习参考！ 1.前列腺癌 前列腺癌（PC）是发生在男性泌尿系统中最常见的恶性肿瘤，死亡率仅次于肺癌。随着人口老龄化和生活水平及生活方式的变化，其老年男性患者发病率近年来有明显增高趋势。其可分为临床型癌、隐蔽型癌、偶见型癌、潜伏型癌4种类型。患者往往会出现进行性排尿困难、急性尿潴留、尿频、尿血等症状。其中治疗晚期前列腺癌最有效的方法即为雄激素剥夺治疗（指的是任何去除雄激素和抑制雄激素活性的治疗方法），但临床上对于有心血管高危因素的患者，治疗通常面临巨大挑战。 2.前列腺癌GnRH拮抗剂替代GnRH激动剂 在肿瘤心脏病学专场前列腺癌雄激素剥脱治疗（ADT）中，刘基巍教授指出对有心血管高危因素的患者推荐使用促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂替代GnRH激动剂。这一指南推荐将为前列腺癌伴心血管高危因素的患者提供新的治疗方案。 3.GnRH拮抗剂与GnRH激动剂区别 目前，前列腺癌药物治疗是ADT的最主要手段，根据作用原理不同将药物ADT可以分为GnRH激动剂（戈色瑞林 、亮丙瑞林）和GnRH拮抗剂（地加瑞克、 抗雄激素治疗、比卡鲁胺、 恩杂鲁胺、阿比特龙）。 正常情况下，下丘脑分泌的 GnRH 可刺激垂体分泌 FSH和LH，进而刺性腺分泌性激素，构成下丘脑-垂体-性腺系统，当外源性 GnRH 激动剂占据了垂体的 GnRH 受体后，垂体就不再对正常GnRH 起反应，结果下丘脑-垂体-性腺轴被阻断，性激素分泌减少。 GnRH拮抗剂主要通过快速竞争性结合 GnRH 受体来阻断 GnRH 与其受体结合，阻断二聚体复合物的形成和信号的传递，从而抑制 FSH 及 LH 的释放，达到前列腺癌雄激素剥脱治疗的目的。 4.替代原由 一项前瞻性2期相关临床试验纳入了80位先前患有心血管疾病的前列腺病患者，患者随机接受GnRH激动剂治疗与接受GnRH激动剂治疗（39例 VS 41例）。研究结果显示：GnRH激动剂治疗组患者相比GnRH拮抗剂治疗发生重大心脑血管事件的病例数减少了17%（20% VS 3%）。此外，RCT研究结果显示，伴心血管疾病的前列腺癌患者接受GnRH拮抗剂（地加瑞克），发生心脏不良反应的风险更低且发生心血管事件延迟，一年内发生心血管事件或死亡的风险减半。 因此，对于先前有心血管病的前列腺癌患者来说，可采用GnRH拮抗剂替代GnRH激动剂。 上海交通大学医院附属仁济医院潘家骅教授：“未来越来越多新药的研发，将会为前列腺癌伴心血管高危因素的患者提供更多选择，不同作用机制药物的联合将会成为前列腺癌治疗的方向。基因检测技术的发展带领前列腺癌进入分型而治的阶段，在发掘更多潜在的有效治疗靶点的同时做到精准施治，为期晚期前列腺肿瘤治疗提供个体化的临床选择。” 参考文献 （1）2023CSCO心脏病学专场指南会 （2）《泌尿学杂志》前列腺癌患者心血管结局的前瞻性研究

阿比特龙治疗前列腺癌疗效如何？总生存期高达34.7！如何服用？ 2015年5月，国家药品监局管理局批准阿比特龙上市,与波尼松联合使用治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，患者总生存期提高34.7个月、影像学无进展生存期提高了33.0个月，疗效显著！ 1.什么是转移性去势抵抗性前列腺癌？ 雄性激素是前列腺癌细胞生长的必要条件。早在一九四一年，美国哈金斯教授发现，将患有前列腺癌病人的睾丸切除，可以延长患者的生命。雄激素剥夺疗法（ADT）是一种治疗手段，主要是通过手术去势，或者是使用药物来抑制雄激素的合成，从而使雄激素不能正常发挥作用。雄激素剥夺疗法主要是将患者血清中的双氢睾酮含量降低到50 ng/dl以下。不过，对于癌症来说，保守治疗也是有时间限制的。在平均18至24个月之后，即使双氢睾酮的含量已经降到一个较低的水平，患者的前列腺癌仍在继续发展。 当双氢睾酮浓度低于去势水平以下，仍在发展的前列腺癌被称为去势抵抗性前列腺癌。与其它类型的前列腺癌相比，去势抵抗性前列腺癌更容易发生转移，且生存率更低。前列腺癌发展到去势抵抗阶段，是因为虽然血清雄激素水平已降到很低水平，但癌细胞可以利用雄激素合成的原料，自己在前列腺癌的细胞内合成的雄激素，供肿瘤使用。这也是为什么前列腺癌会出现去势抵抗的原因。这种情况下，我们需要用阿比特龙、恩杂鲁胺等更强的雄激素合成抑制剂、紫杉醇等药物来治疗。去势抵抗性前列腺癌在接受了这种新的治疗后，病情会有明显的缓解，从而延长了病人的生命。 2.阿比特龙作用机制以及适应症有哪些？ 阿比特龙是一种雄激素合成抑制剂，可抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17A1)活性。这种酶在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达，可以促使细胞产生雄激素。 阿比特龙可以选择性的和CYP17A1酶产生不可逆结合。使肿瘤细胞无法自身合成雄激素，内源性雄激素生成减少，达到控制肿瘤生长的目的。基于此种作用机制，阿比特龙可以与泼尼松或泼尼松龙合用治疗：转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)，包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月的患者。 3.阿比特龙疗效？ 试验：一项双盲、安慰剂对照的Ⅲ期试验，评估了阿比特龙加泼尼松龙联合雄激素剥夺治疗对新诊断的转移性去势敏感性前列腺癌患者的临床疗效。本实验共纳入1199名患者，以1：1的比例随机分配到阿比特龙组：雄激素剥夺治疗+醋酸阿比特龙（每日1000mg，每日一次，四片250mg片剂给药）+泼尼松（每日5mg）或安慰剂组：雄激素剥夺治疗+双重安慰剂。阿比特龙或安慰剂在饭前至少1小时或饭后2小时给药，试验的两个主要终点是总生存期和影像学无进展生存期。总生存期定义为从随机分组到任何原因死亡的时间，影像学无进展生存期定义为从随机分组到发生放射学进展或任何原因死亡的时间。 试验结果：在试验的中期分析中，经过30.4个月的随访（406名患者死亡），阿比特龙组的中位总生存期明显长于安慰剂组（未达到vs34.7个月）（死亡危险比，0.62；95%置信区间[CI]，0.51至0.76；P<0.001）。阿比特龙组的影像学中位无进展生存期为33.0个月，安慰剂组为14.8个月（疾病进展或死亡的危险比为0.47；95%CI，0.39至0.55；P<0.001）。阿比特龙组所有次要终点的结果都明显更好，包括直到疼痛进展的时间、下一次前列腺癌的后续治疗、开始化疗和前列腺特异性抗原的进展（所有比较的P<0.001），以及下一次症状性骨骼事件（P=0.009）。这些发现导致了独立数据安全监测委员会的一致建议，即取消试验的盲目性，允许安慰剂组的患者交叉接受阿比特龙。 结论：在雄激素剥夺治疗中加用阿比特龙和泼尼松可显著提高新诊断的转移性去势敏感性前列腺癌男性的总生存期（未达到vs34.7个月）和影像学无进展生存期（33.0 vs14.8）。 4.阿比特龙用法？ 阿比特龙推荐剂量为 1000 mg(4片250mg)口服每日一次,与泼尼松 5 mg ,口服每日 2 次联用。本品须空腹服用,与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用本品前至少 2 小时,和服用本品之后至少 1 小时内不得进食，此外，本品应当伴水整片吞服。请勿切碎或咀嚼服用。 5.阿比特龙副作用？ 阿比特龙最常见不良反应(≥ 5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，皮肤潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。 中国临床肿瘤学会前列腺癌专家委员会委员陈伟教授指出：“阿比特龙对于mCRPC患者的疗效与安全性已经得到大规模的临床研究和真实世界数据的证实，且COU-AA-302研究1的最终结果也显示，患者基线PSA值越低，OS获益越大，提示患者一旦确诊进入mCRPC阶段，尽快使用醋酸阿比特龙，获益更大”。 参考文献： （1）Fizazi K, Tran N, Fein L, Matsubara N, Rodriguez-Antolin A, Alekseev BY, Özgüroğlu M, Ye D, Feyerabend S, Protheroe A, De Porre P, Kheoh T, Park YC, Todd MB, Chi KN; LATITUDE Investigators. Abiraterone plus Prednisone in Metastatic, Castration-Sensitive Prostate Cancer. N Engl J Med. 2017 Jul 27;377(4):352-360. doi: 10.1056/NEJMoa1704174. Epub 2017 Jun 4. PMID: 28578607. （2）阿比特龙说明书。

目前阿比特龙（Zytiga）已经在国内多个地区上市，患者可以在其上市的地区购买。阿比特龙（Zytiga）是合成的甾体CYP17A1抑制剂。 它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物，2015年，国家食品药品监督管理总局(CFDA)就已经批准那阿比特龙（Zytiga）在中国上市，阿比特龙（Zytiga）与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，并且在临床试验中表现良好。那阿比特龙（Zytiga）可能产生什么副作用呢？ 1.高血压,低钾血症和由于盐皮质激素过量导致液体潴留： 由于阿比特龙（Zytiga）对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动，导致这些不良反应发生率和严重程度减低。 2.肾上腺皮质功能不全： 在临床试验中接受阿比特龙（Zytiga）与泼尼松联用患者中曾报道肾上腺皮质功能不全，中断后有当前感染或应激。患者们谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。用阿比特龙（Zytiga）治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应，可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。 3.食物影响： 阿比特龙（Zytiga）必须空胃服用。在服用阿比特龙（Zytiga）剂量前至少2小时和服用阿比特龙（Zytiga）剂量后至少1小时不应消耗食物。当单剂量醋酸阿比特龙（Zytiga）与餐给予与空腹状态比较阿比特龙（Zytiga）Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。尚未评价当多次给予醋酸阿比特龙（Zytiga）与食物服用时增加暴露的安全性。 阿比特龙（Zytiga）的其他比较常见副作用还包括：关节肿胀或不适,低钾血症,水肿,肌肉不适,热潮红,腹泻,泌尿道感染,咳嗽,高血压,心律失常,尿频,夜尿,消化不良，和上呼吸道感染等。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的阿比特龙（Zytiga）可能产生的副作用，患者一定要谨遵医嘱，按时用药。切不可自行更改剂量。

Cipla也被译为西普拉药厂，是印度第二大药厂，印度Cipla生产的阿比特龙是阿比特龙的仿制药。 在一项涉及1199位新诊断的高危mHSPC（转移性激素敏感性前列腺癌）患者，包括137位中国患者的实验中。所有患者入组之前未接受内分泌治疗，或接受内分泌治疗不超过3个月。这些患者被随机分为两组，试验组的治疗方案为阿比特龙与泼尼松和ADT（雄激素剥夺治疗，ADT）联用（简称阿比特龙组），对照组为ADT加安慰剂（简称ADT组）。 研究显示，与ADT组相比，阿比特龙联合泼尼松可降低38%的死亡风险（中位总生存期未达到vs 34.7个月，HR=0.62；p<0.0001）。另外，阿比特龙组患者的中位影像学无进展生存期(rPFS)为33个月，比rPFS 14.8个月的ADT组长18.2个月，影像学进展风险降低53%。 印度Cipla的阿比特龙毒副作用：疲劳、关节肿胀或疼痛、水肿、热潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、尿路感染、及挫伤等等，出现这些症状的几率大概在10%左右。 印度Cipla的阿比特龙治疗前列癌的时候会出现贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯症、淋巴细胞减少症、高胆固醇血症、高血糖症、AST升高、低磷酸盐血症、ALT升高、及低血钾症，出现这些症状的几率大概在20%左右；泽珂(阿比特龙)可能引起高血压症、低血钾症和水肿等。 相关热文推荐：印度Cipla阿比特龙一盒多少钱？ https://www.1blv.com/newsDetail/87570.html

阿比特龙作为治疗前列腺癌的特效靶向药，服用过程中难免会出现一定的副作用。当用药期间出现副作用时该如何处理呢？ 1.高血压、低钾血症和由于盐皮质激素过量导致液体潴留。由于ZYTIGA对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。为此我们应该监视患者高血压，低钾血症，和液体潴留至少每月1次。用ZYTIGA治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症。 2.肝毒性。建议患者在开始用阿比特龙治疗前，治疗前头三个月每2周和其后每个月都要测定血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平。在有基线严重肝受损患者中接受减低剂量阿比特龙250 mg，开始治疗前，第一个月每周，治疗后2个月每2周和其后每个月测定ALT，AST和胆红素。如果临床症状和体征提示发生肝毒性要及时测定血清总胆红素。AST，ALT，或胆红素从患者的基线升高，应及时更频繁监视AST，和ALT。如果任何时间AST或ALT上升高于ULN五倍，或胆红素是上升高于ULN三倍，中断ZYTIGA治疗和密切监查肝功能。 3.如果服用阿比特龙期间患者出现肾上腺皮质功能不全的情况，应中断每天甾体后和/或有当前感染或应激。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象, 尤其是如果患者撤去泼尼松，有泼尼松剂量减低，或经受不寻常应激。使用阿比特龙治疗的患者所见伴随盐皮质激素过量的不良反应，可能会掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和现象，患者一定要多加注意，进行适当的检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。

阿比特龙（Zytiga）最常见的不良反应为疲劳、关节肿胀或疼痛、水肿、热潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、尿路感染、及挫伤等等，出现这些症状的几率大概在10%左右；有些患者在治疗前列癌的时候会出现贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯症、淋巴细胞减少症、高胆固醇血症、高血糖症、AST升高、低磷酸盐血症、ALT升高、及低血钾症，出现这些症状的几率大概在20%左右；阿比特龙（Zytiga）可能引起高血压症、低血钾症和水肿，这一毒副作用表现为：头晕、心绪不宁、心跳加速、肌无力、虚弱或眩晕、腿疼、头痛、腿脚肿胀；阿比特龙（Zytiga）可能导致肾上腺问题。 由于阿比特龙（Zytiga）对CYP17抑制作用的结果可能会引起高血压和低钾血症，而液体潴留是由于盐皮质激素水平增加所造成的。 所以当患者在治疗时如果出现以上情况必须谨慎使用阿比特龙（Zytiga），在治疗前期和中期都要控制高血压和纠正低钾血症，监视这些副作用至少每月一次。 如果患者出现肾上腺皮质功能不全，应中断每天甾体后和/或有当前感染或应激。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象, 尤其是如果患者撤去泼尼松，有泼尼松剂量减低，或经受不寻常应激。 使用阿比特龙（Zytiga）治疗的患者所见伴随盐皮质激素过量的不良反应，可能会掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和现象，患者一定要多加注意，进行适当的检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的阿比特龙（Zytiga）的不良反应，患者一定要谨遵医嘱按时服药。

患者服用阿比特龙的不良反应包括: 关节肿胀或不适、低血钾、液体潴留(通常是腿和脚)、热潮红、腹泻、泌尿道感染、咳嗽、高血压、心脏不适、尿频、肠胃不适、消化不良和上呼吸道感染。心律失常的大多数是1或2级。两组3-4级心律失常发生率相似。 阿比特龙是CYP17酶的选择性抑制剂，能全面阻断睾丸、肾上腺和前列腺癌细胞中的雄激素生物合成；从而起到治疗前列腺癌的作用。 阿比特龙( 泽珂 )的原研厂家是美国强生公司，最早于2011年4月在美国上市,美国FDA批准醋酸阿比特龙联合泼尼松（类固醇）治疗晚期转移性前列腺癌患者。 2015年国家食品药品监督管理总局已经批准药品泽珂（ZYTIGA），即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。 在中国，转移性去势抵抗性前列腺癌一直是晚期前列腺癌治疗的难点。阿比特龙的上市，为国内前列腺癌患者提供了治疗新选择。

阿比特龙（别名：泽珂）是CYP17抑制剂，临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。阿比特龙对于治疗晚期前列腺癌效果显著，那使用阿比特龙常见不良反应有什么？ 阿比特龙最常见的不良反应主要包括： 咳嗽、高血压、关节肿胀或不适、低血钾、液体潴留(通常是腿和脚)、肠胃不适、消化不良、上呼吸道感染、热潮红、腹泻、泌尿道感染、心脏不适以及尿频等。 为了能够尽可能地减少因不良反应所带来的危害，在实际用药的过程中，患者则需要按照医嘱，正确用药。阿比特龙推荐剂量为每天口服1次1000mg的阿比特龙，同时患者每天还需口服5mg的泼尼松，每天服用2次即可。 除此之外，患者在服用阿比特龙时，还需注意以下几个方面的事项： 第一，阿比特龙必须空胃给药，切忌和食物共同服用； 第二，服用阿比特龙前至少2小时和服用阿比特龙后至少一个小时不能吃东西； 第三，需用水送服，吞咽整片服用。 另外，还需要注意的是，由于阿比特龙对CYP17抑制作用的结果可能会引起高血压和低钾血症，而液体潴留是由于盐皮质激素水平增加所造成的。所以当患者在治疗时如果出现以上情况必须谨慎使用阿比特龙，在治疗前期和中期都要控制高血压和纠正低钾血症，监视这些副作用至少每月一次。 相关热文推荐：前列腺癌药物阿比特龙说明书 https://www.1blv.com/newsDetail/80908.html

阿比特龙国内也叫泽珂，商品名为ZYTIGA，是一种治疗男性前列腺癌患者的靶向药，2015年，国家食品药品监督管理总局(CFDA)就已经批准阿比特龙(泽珂)在中国上市，醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，并且在临床试验中表现良好。 阿比特龙（泽珂）是口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。阿比特龙（泽珂）必须空胃给药。服用阿比特龙（泽珂）前至少2小时和服用阿比特龙（泽珂）后至少1小时不应消耗食物。应与水吞服整片。 在随机对照临床试验(RCT)中，证明醋酸阿比特龙（泽珂）能够显著延长化疗前或化疗后的转移性CRPC（mCRPC)患者的生存时间，并且具有较好的安全性。醋酸阿比特龙（泽珂）可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降，且有助于缩小肿瘤，使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。 但是作为靶向抗癌药，患者在服用泽珂时也要注意药物存在的副作用。 泽珂常见的副作用为：关节肿胀或者不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。 当给予妊娠妇女泽珂可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中泽珂是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。 有心血管疾病史患者谨慎使用泽珂。由于泽珂对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。

阿比特龙(Abiraterone)用泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。其疗效是非常神奇的，已经在临床上被广泛应用。那患者长期服用阿比特龙会有哪些不良反应？如何处理？ 1、高血压,低钾血症和由于盐皮质激素过量导致液体潴留 由于Zytiga对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动，导致这些不良反应发生率和严重程度减低。 处理方法：当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加，低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。用药时监视患者高血压，低钾血症，和液体潴留至少每月1次。用Zytiga治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症。 2、肾上腺皮质功能不全 在临床试验中接受Zytiga与泼尼松联用患者中曾报道肾上腺皮质功能不全，中断后有当前感染或应激。 处理方法：谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。用Zytiga治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应，可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。 3、肝毒性 临床试验曾发生明显肝酶增加 处理方法：开始用Zytiga治疗前，治疗前头三个月每2周和其后每个月测定血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平。在有基线严重肝受损患者中接受减低剂量Zytiga50 mg，开始治疗前，第一个月每周，治疗后2个月每2周和其后每个月测定ALT，AST，和胆红素。如果临床症状和体征提示发生肝毒性及时测定血清总胆红素。AST，ALT，或胆红素从患者的基线升高，应及时更频繁监视AST，和ALT。如果任何时间AST或ALT上升高于ULN五倍，或胆红素是上升高于ULN三倍，中断Zytiga治疗和密切监查肝功能。

泽珂与泼尼松或泼尼松龙合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）、新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。 泽珂是一种选择性的细胞色素氧化酶P450(CYP450)抑制剂，通过有效的抑制孕烯醇酮的转化而降低皮质醇和雄激素水平，且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。P45017AI在睾丸激素的生成中起着重要的作用。该药物通过减少刺激癌细胞继续生长的激素的生成发挥药效。AA对CYPl7具有高亲和力及高选择性，相比酮康唑对CYPl7非选择性的微弱的抑制作用，AA对CYPl7的抑制作用是不可逆的，且活性强、选择性高。一项临床前研究显示，AA能明显抑制CYPl7中C17，20一裂解酶和17a一羟化酶的活性，IC50分别为2．9和4nmol／L，而酮康唑则分别为26和65nmol／L。 阿比特龙最常见的不良反应为疲劳、关节肿胀或疼痛、水肿、热潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、尿路感染、及挫伤等等，出现这些症状的几率大概在10%左右；有些患者在治疗前列癌的时候会出现贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯症、淋巴细胞减少症、高胆固醇血症、高血糖症、AST升高、低磷酸盐血症、ALT升高、及低血钾症，出现这些症状的几率大概在20%左右；阿比特龙可能引起高血压症、低血钾症和水肿，这一毒副作用表现为：头晕、心绪不宁、心跳加速、肌无力、虚弱或眩晕、腿疼、头痛、腿脚肿胀；阿比特龙可能导致肾上腺问题。 相关热文推荐：泽珂要需要终身服用吗？https://www.1blv.com/newsDetail/75775.html

2015年，阿比特龙在国内上市，上市后的商品名为泽珂，泽珂是前列腺癌治疗药品，主要成分醋酸泽珂在人体内转变为泽珂，是一种雄性激素生物合成抑制剂。 那么，服用泽珂的常见不良反应有哪些呢？ 1、最常见的不良反应为疲劳、关节肿胀或疼痛、水肿、热潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、尿路感染、及挫伤，发生概率≥10%。 2、最常见的实验异常为贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯症、淋巴细胞减少症、高胆固醇血症、高血糖症、AST升高、低磷酸盐血症、ALT升高、及低血钾症，发生概率≥20%。 3、最为严重的毒副作用包括：引起高血压症、低血钾症和水肿。这一毒副作用表现为：头晕、心绪不宁、心跳加速、肌无力、虚弱或眩晕、腿疼、头痛、腿脚肿胀；导致肾上腺问题。 如果停止服用强的松、受到感染、受到压力，可能会引起肾上腺问题。让肝脏出现问题。可能会造成肝毒性或发生肝衰竭，严重会致命。这需要在治疗开始前和治疗过程中，监测肝功能。 如果出现皮肤或眼睛变黄、尿赤、严重的恶性或呕吐，则预示着已经出现这一毒副作用，请立刻告诉您的主治医生。 泽珂副作用处理： 有研究显示泽珂有1%的可能出现4级的肝脏毒性，在服用泽珂的时候还需要注意一下肝功能，肝功能有异常会在血清丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶、胆红素等方面出现问题，监测这几个指标即可。 若是基线中度肝功能损害，应对方法为泽珂减量，减量后的服用剂量为每天服用250mg或500mg；若是基线重度肝功能损害，应停止服用泽珂。

对于一些不幸患了前列腺癌的朋友来说，应该或多或少地听说过阿比特龙这种药物。该药物的商用名是泽珂，主要成分是醋酸阿比特龙。有些患者不太愿意使用该药物，主要是因为它有一些副作用。那么阿比特龙副作用及解决措施是怎样的呢? 经过大量的临床试验研究发现，阿比特龙会出现以下副作用： 1.治疗时出高血压， 低钾血症和由于盐皮质激素过量导致液体潴留损害时必须谨慎使用，要密切关注高血压，低钾血症，和液体潴留的患者，至少每个月监测一次，使用阿比特龙治疗前和治疗期间一定要控制高血压和纠正低钾血症。 2.肾上腺皮质功能不全的患者在阿比特龙的使用上一定要慎重，同时也要密切关注此类患者。 3. 使用阿比特龙后可能会出现肝毒性，治疗前头三个月每2周和之后的每个月监测血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平。在有基线严重肝受损患者中接受减低剂量50 mg，开始治疗前，第一个月每周进行血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素的测定，治疗后2个月每2周和之后的每个月进行血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素的测定。如出现升高现象，需中断服用阿比特龙并监测肝功能。

发生在前列腺上的癌症，即为前列腺癌.生活水平越高的地区，发病率也明显越高，因此前列腺癌俗称为富贵病.而随着经济发展，中国人的生活水平提高，前列腺癌的发病率也呈明显上升趋势。 阿比特龙大家都不陌生，对于前列腺癌患者来说，在坚持传统疗法的基础上，联合服用阿比特龙和泼尼松，会让患者的生存期大大增长，可以说阿比特龙简直是把前列腺癌控制成了“慢性病”。 从说明书内容我们知道，阿比特龙用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。但药物作用期间都可能出现副作用，因此阿比特龙的副作用有哪些？ 1、阿比特龙最常见的不良反应为疲劳、关节肿胀或疼痛、水肿、热潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、尿路感染、及挫伤等等，出现这些症状的几率大概在10%左右；有些患者在治疗前列癌的时候会出现贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯症、淋巴细胞减少症、高胆固醇血症、高血糖症、AST升高、低磷酸盐血症、ALT升高、及低血钾症，出现这些症状的几率大概在20%左右。 2、治疗时出高血压，低钾血症和由于盐皮质激素过量导致液体潴留损害时必须谨慎使用，要密切关注高血压，低钾血症，和液体潴留的患者，至少每个月监测一次，使用阿比特龙治疗前和治疗期间一定要控制高血压和纠正低钾血症。 3、肾上腺皮质功能不全的患者在阿比特龙的使用上一定要慎重，同时也要密切关注此类患者。 4、使用阿比特龙后可能会出现肝毒性，治疗前头三个月每2周和其后每个月监测血清转氨酶（ALT和AST）和胆红素水平。在有基线严重肝受损患者中接受减低剂量50 mg，开始治疗前，第一个月每周，治疗后2个月每2周和其后每个月测定血清转氨酶（ALT和AST）和胆红素。如出现升高现象，需中断服用阿比特龙并监测肝功能。

阿比特龙（泽珂）是一种可以靶向作用于以细胞色素P45017A1的蛋白在睾丸激素的生成中起着重要作用的药物，该药物通过减少这种刺激癌细胞继续生长的激素的生成发挥药效。 泽珂推荐剂量：口服给予1000mg，每天1次与泼尼松5mg口服给药，每天2次联用。 泽珂必须空胃给药。服用泽珂前至少2小时和服用泽珂后至少1小时不应消耗食物。应与水吞服整片。空胃服用。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。 泽珂常见的不良反应包括: 关节肿胀或不适、低血钾、液体潴留(通常是腿和脚)、热潮红、腹泻、泌尿道感染、咳嗽、高血压、心脏不适、尿频、肠胃不适、消化不良和上呼吸道感染。当给予妊娠妇女泽珂可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中泽珂是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。 肝毒性：对治疗用泽珂期间发生肝毒性患者(ALT和/或AST大于5 × ULN或总胆红素大于3 × ULN)，中断泽珂治疗。在肝功能检验返回患者的基线或AST和ALT低于或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后可减低剂量至750 mg每天1次再次治疗。对恢复治疗患者，监视血清转氨酶和胆红素对三个月最少每2周1次和其后每月1次。 如果在剂量750 mg每天1次肝毒性复发，在在肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后可在减低剂量500 mg每天1次再次开始-治疗。 如果低剂量500 mg每天1次时肝毒性复发。终止用泽珂治疗。患者发生AST或ALT大于或等于20 × ULN和/或胆红素大于或等于10 × ULN时，泽珂再次治疗的安全性不知道。