




阿比特龙可抑制17α-羟化酶、CYP17,也可引起肾上腺盐皮质激素生成增加,雄性激素敏感型前列腺癌患者对去势治疗有反应,雄性激素的阻断性治疗,例如GnRHa和睾丸切除,可以减少睾丸的雄性激素的产生,但是对肾上腺和肿瘤的雄性激素的产生没有影响。
阿比特龙(Abiraterone) 是一种雄激素生物合成抑制剂,阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙合用,能够治疗转移性去势抵抗性前列腺癌,对于新确诊的具有高风险的转移性内分泌治疗敏感型前列腺癌也可以进行治疗,效果都比较好。
在一项评估阿比特龙加强的松的疗效和安全性的开放、随机的3期研究中,符合标准的是18岁及18岁以上的男性,经组织学和细胞学检查确认为新发的转移性前列腺癌。
患者随机分配到标准治疗组(单独雄激素剥夺治疗或静脉注射多西他赛75mg /m2,每3周1次),标准治疗加放疗,标准治疗加阿比特龙(口服1000mg阿比特龙1次,口服5mg强的松2次),或标准治疗加放疗加阿比特龙。
1173名患者被分配接受标准治疗(n=296)、标准治疗+放疗(n=293)、标准治疗+阿比特龙(n=292)或标准治疗+放疗+阿比特龙(n=291)。
该研究表明,在影像学上,平均随访无进展生存率为3.5年,总生存期的中位随访时间为4.4年。在总体人群中,分配接受阿比特龙治疗的患者(n=583)具有较长的放射学无进展生存期和总生存期,高于未接受阿比特龙治疗的患者(n=589)。
1、阿比特龙的推荐剂量为1g,每天服用一次,与泼尼松或泼尼松龙5mg联用每天服用2次,可治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。
2、阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙5mg联用,每日服用1次,可治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌。
阿比特龙应在空腹状态下服用,至少在餐前1小时和餐后2小时空腹服用。阿比特龙应与水一起服用。切勿掰碎或者是咀嚼。
如果患者漏服阿比特龙、泼尼松或泼尼松龙,应按照常规剂量在第二天重新开始治疗。
1、在开始使用阿比特龙治疗之前,应当检测血清转氨酶的水平,并在接受治疗的前3个月每两周检测一次,此后每个月检测一次。但是如果患者有很大的充血性心衰危险,应该在最初的三个月内每两个星期检查一次,之后每个月检查一次。
2、在使用阿比特龙之前或在使用过程中,如果病人有低血钾现象,则要保持病人的血钾浓度,不可低于4.0mM。
[1]Fizazi K, Foulon S, Carles J, Roubaud G, McDermott R, Fléchon A, Tombal B, Supiot S, Berthold D, Ronchin P, Kacso G, Gravis G, Calabro F, Berdah JF, Hasbini A, Silva M, Thiery-Vuillemin A, Latorzeff I, Mourey L, Laguerre B, Abadie-Lacourtoisie S, Martin E, El Kouri C, Escande A, Rosello A, Magne N, Schlurmann F, Priou F, Chand-Fouche ME, Freixa SV, Jamaluddin M, Rieger I, Bossi A; PEACE-1 investigators. Abiraterone plus prednisone added to androgen deprivation therapy and docetaxel in de novo metastatic castration-sensitive prostate cancer (PEACE-1): a multicentre, open-label, randomised, phase 3 study with a 2 × 2 factorial design. Lancet. 2022 Apr 30;399(10336):1695-1707. doi: 10.1016/S0140-6736(22)00367-1. Epub 2022 Apr 8. PMID: 35405085.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327