在中国，前列腺癌是一种常见的男性恶性肿瘤，发病率大约为9.8/10万人，严重威胁男性生命健康。庆幸的是，过去的几年里，重磅炸弹靶向药物阿比特龙/泽珂等抗雄激素药物的出现颠覆了转移性前列腺癌的治疗格局。2011年，由强生集团生产的阿比特龙原研药在美国获批上市。为患者大大延长了生存期、提高了生活质量，改变了全球众多晚期前列腺癌患者的命运。 那阿比特龙患者要怎么使用呢？ 本品推荐剂量为1000 mg（4×250mg片）口服每日一次。 本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。 本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。 接受本品治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或应进行过双侧睾丸切除术。本品须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。 用药期间毒性监测 在开始使用本品治疗之前，应当检测血清转氨酶；并在接受治疗的前3个月每两周检测一次，此后每个月检测一次。对血压、血清钾和体液潴留应当每月监测一次。但对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者，应在接受治疗的前3个月每两周监测一次，此后每月监测一次。 对于接受本品治疗前或治疗期间出现低钾血症的患者，应注意维持患者的血钾水平不低于4.0 mM。 如果患者发生3级及3级以上毒性事件，包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件，则应停止治疗，并进行适当的医学处理。直到毒性症状缓解至1级或基线水平，方可重新开始使用本品治疗。 如果患者出现漏服本品、泼尼松或泼尼松龙，应以常规剂量于次日重新开始治疗。肝功能损害和肝毒性情况下的剂量调整原则 肝功能损害 基线轻度肝功能损害的患者不需要调整剂量。 对于基线中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，本品的推荐剂量应降低至250mg，每天一次。一项在基线中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者中开展药代动力学研究显示，在单次口服给药1000 mg本品后，阿比特龙全身暴露量增加约4倍。 对于中度肝功能损害患者，开始治疗前、第1个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月应对丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酶转氨酶（AST）和胆红素水平进行监测。如果基线中度肝功能损害患者的ALT和/或AST升高>5×正常值上限（ULN），或总胆红素升高>3×ULN，须停药且勿再使用本品。 严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者不得使用本品。另一项试验在8例基线严重肝功能损害（Child-Pugh C级）受试者和8例肝功能正常的健康对照受试者中分析了阿比特龙的药物代谢动力学。与肝功能正常的受试者相比，基线严重肝功能损害受试者的阿比特龙全身暴露量（AUC）增加7倍，游离药物部分的暴露量增加2倍。 肝毒性 对本品治疗期间发生肝毒性的患者（ALT和/或AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN），应暂时中断本品治疗并调整剂量。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后，可降低剂量至750mg每日1次再次治疗。对恢复治疗患者，至少每2周监测1次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测1次。 如果750 mg每日1次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN并且总胆红素≤1.5×ULN后，降低剂量至500 mg每日1次再次治疗。 如果500 mg每日1次给药时再次发生肝毒性，须停药。 若无胆管梗阻或其他导致ALT和总胆红素同时升高的原因，当患者出现ALT＞3×ULN伴随总胆红素＞2×ULN时，需永久停用本品。 肾功能损害情况下的剂量调整 对肾功能损害患者，无需进行剂量调整。但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验，建议此类患者谨慎使用。 合并使用强CYP3A4诱导剂时的剂量调整 本品治疗期间避免合并使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥）。如果必须合并使用强CYP3A4诱导剂，需在合并用药期间增加本品的给药频率至每日2次（例如，从1000 mg每日1次增至1000 mg每日2次）。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后，应将本品调整至原给药剂量和频率。

阿比特龙的主要成份是醋酸阿比特龙，醋酸阿比特龙在体内转化成阿比特龙，阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制17α-羟化酶 / C17,20-裂解酶(CYP17),后者在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达并且是雄激素生物合成所必需的。阿比特龙主要用于与泼尼松联合使用，用于既往接受含多烯紫杉醇化疗后的转移去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC)或有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者(CSPC)。 那阿比特龙用量和用法是多少? 本品推荐剂量为1000 mg（4×250mg片）口服每日一次。本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。 接受本品治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或应进行过双侧睾丸切除术。本品须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。 对本品治疗期间发生肝毒性的患者（ALT和/或AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN），应暂时中断本品治疗并调整剂量。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后，可降低剂量至750mg每日1次再次治疗。对恢复治疗患者，至少每2周监测1次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测1次。 如果750 mg每日1次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN并且总胆红素≤1.5×ULN后，降低剂量至500 mg每日1次再次治疗。 如果500 mg每日1次给药时再次发生肝毒性，须停药。 若无胆管梗阻或其他导致ALT和总胆红素同时升高的原因，当患者出现ALT＞3×ULN伴随总胆红素＞2×ULN时，需永久停用阿比特龙。

阿比特龙（ZYTIGA）的适应症为转移去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC)和有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者(CSPC)，是前列腺癌患者的首选药物，阿比特龙能够特异性阻断CYP17酶，从睾丸、肾上腺和肿瘤自身三个方面阻断雄激素生成，从而抑制肿瘤细胞的生长。阿比特龙可使60%未经多烯紫衫醇治疗者和50%多烯紫衫醇治疗后者PSA水平下降50%。 对于化疗后效果不是很乐观的患者来说，服用阿比特龙（ZYTIGA）无疾病进展生存期限是10.2个月，总体生存时间是15.8个月。对于治疗接受化疗失败的晚期前列腺癌患者，阿比特龙合并强的松治疗后影像学无进展生存期为16.5个月，中位总生存期是35.3个月。没有化疗的患者服用阿比特龙，无疾病进展生存期限是11.1个月，总生存期限是34.7个月。 服用阿比特龙（ZYTIGA）可能引起高血压症、低血钾症和水肿，这一毒副作用表现为：头晕、心绪不宁、心跳加速、肌无力、虚弱或眩晕、腿疼、头痛、腿脚肿胀等，患者在服药期间要密切关注自身情况。 2011年4月，FDA批准阿比特龙用于多西他赛治疗后前列腺癌依然恶化的患者。2015年5月阿比特龙获得国家食品药品监督管理总局批准在中国上市。阿比特龙在国内售价是多少钱呢？ 阿比特龙（Zytiga）刚进入中国市场的时候售价约3.7万元一瓶，2017年10月阿比特龙正式被纳入我国医保目录，医保报销后阿比特龙的价格在1.7万元左右，在我国的一些正规大医院及药房可以买到。

阿比特龙片剂有500毫克薄膜包衣片剂，250毫克薄膜包衣片剂和250毫克未包衣片剂，阿比特龙（ZYTIGA）是口服给予1,000 mg每天1次与强的松5 mg口服给药每天2次联用。阿比特龙必须空胃给药。服用阿比特龙前至少2小时和服用阿比特龙后至少1小时不应消耗食物。应与水吞服整片，不可咀嚼。 2011年4月，FDA批准阿比特龙用于多西他赛治疗后前列腺癌依然恶化的患者。阿比特龙在美国的售价为60000$左右。早在2015年阿比特龙在中国获批上市，2017年被纳入医保，阿比特龙在医保报销前的价格在37000$左右。 由于原研药的价格通常较高，很多患者会选择购买仿制药。2019年7月5日，恒瑞医药子公司成都盛迪医药有限公司生产的醋酸阿比特龙片的新4类上市申请获得NMPA批准，为国内首仿药品，一盒约1.2万$。 即使国内的仿制药已经比原研药价格低了很多但是一盒药物的价格还是在上万$，其实除了国内的仿制药，印度早已上市了阿比特龙的仿制药。印度阿比特龙的生产企业是Glenmark和Cipl公司，一瓶定价仅在3000$左右，药品效果与原研药一样，国内患者不方便出国的话可以联系医伴旅通过直邮购买。 无论是原研药还是仿制药，药物的副作用是一样的，患者在用药时应注意阿比特龙（ZYTIGA）常出现的一些副作用，如关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。

阿比特龙（Zytiga）2012年在美国上市，由美国强生公司销售，推广向世界各地。2015年国家食品药品监督管理总局已经批准药品泽珂（ZYTIGA），即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌， 2017年纳入医保报销后一个月的价格是17000元，在国内正规大医院基本都可以买到。 阿比特龙推荐剂量为 1000 mg(4x250 mg/片)口服每日一次，与泼尼松 5 mg 口服每日 2 次联用。本品须空腹服用，与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用阿比特龙前至少 2 小时和服用阿比特龙之后至少 1 小时内不得进食。空胃服用。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。 某项临床试验中对于未经过化疗的患者服用阿比特龙（Zytiga），无疾病进展生存期限是11.1个月，总生存期限是34.7个月。接受醋酸阿比特龙治疗的患者中前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降的人数多于服用安慰剂的患者。该研究中观察到的对于生存获益尤其值得注意，因为这是在前列腺癌最晚期的病例中发现的。有其他研究正在检验应用醋酸阿比特龙对较早期患者的益处，可能会更加有效。 其他实验中有病情较轻未化疗过的患者中位生存时间可达53.6个月。发生第一次骨骼相关事件的中位时间，阿比特龙组明显比安慰剂组延后，分别为25.0个月和20.3个月。而且阿比特龙不是化疗药物，没有化疗的副作用，亦可以延缓化疗开始的时间点。安全性好。

阿比特龙（abiraterone）是一种可以抑制身体任何部位雄激素产生的药物，不但可以降低其前列腺特异性抗原（PSA）水平，而且治疗去势失败前列腺癌效果卓著。雄激素剥夺治疗（手术或药物去势）是前列腺癌的最有效的治疗方法之一，也是晚期前列腺癌的基础治疗。该疗法虽然有一定疗效，但对肿瘤的控制一般仅能维持18个月，阿比特龙能够特异性阻断CYP17酶，从睾丸、肾上腺和肿瘤自身三个方面阻断雄激素生成，从而抑制肿瘤细胞的生长。 化疗后再使用阿比特龙（abiraterone）的中位生存期为15.8个月，对比安慰剂组的中位生存期为11.2个月；化疗前使用阿比特龙的中位生存期为34.7个月，对比安慰剂组的中位生存期为30.3个月，病情较轻未化疗过的患者中位生存时间可达53.6个月。发生第一次骨骼相关事件的中位时间，阿比特龙组明显比安慰剂组延后，分别为25.0个月和20.3个月。 2011年4月美国食品药品监督管理局(FDA)批准阿比特龙（abiraterone）用于对化疗失败后的mCRPC患者的治疗。2012年12月，FDA进一步批准醋酸阿比特龙用于化疗前mCRPC患者的治疗。2015年5月阿比特龙（abiraterone）获得国家食品药品监督管理总局批准在中国上市。2017年10月阿比特龙正式被纳入我国医保目录。 所以早在5年前阿比特龙就已经在我国上市了，患者可以在我国正规的大医院里买到该药，再加上医保的报销，十分方便。

阿比特龙（ZYTIGA）2012年在美国上市，由美国强生公司销售，推广向世界各地。阿比特龙的活性成分醋酸阿比特龙，阿比特龙的乙酰酯。阿比特龙是CYP17的一种抑制剂(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)。每片阿比特龙（ZYTIGA） 含250 mg醋酸阿比特龙。 阿比特龙（ZYTIGA）通常有两种服用方法。对于转移去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC)：阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂)，口服，每日一次。联合使用泼尼松5 mg，口服，每日两次。对于有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者(CSPC)阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂)，口服，每日一次。联合使用泼尼松5 mg，口服，每日一次。具体剂量请就医后根据医生的指导服用。 接受阿比特龙的患者还应该同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或应该进行双侧睾丸切除术。必须空腹服用阿比特龙。在阿比特龙服用前2小时和服用后1小时不应吃东西。这些药片应全部用清水咽下。不要挤压或咀嚼药片。 由于阿比特龙对CYP17抑制作用的结果可能会引起高血压和低钾血症，而液体潴留是由于盐皮质激素水平增加所造成的。 所以当患者在治疗时如果出现以上情况必须谨慎使用阿比特龙，在治疗前期和中期都要控制高血压和纠正低钾血症，监视这些副作用至少每月一次。 如果患者出现肾上腺皮质功能不全，应中断每天甾体后和/或有当前感染或应激。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象, 尤其是如果患者撤去泼尼松，有泼尼松剂量减低，或经受不寻常应激。 使用阿比特龙治疗的患者所见伴随盐皮质激素过量的不良反应，可能会掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和现象，患者一定要多加注意，进行适当的检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。

前列腺癌是一种激素依赖性恶性肿瘤，早期症状不明显，不易被发现，在我国目前前列腺肿瘤以中、高危为主，主要症状表现为血尿、尿痛及骨痛。阿比特龙能够特异性阻断CYP17酶，从睾丸、肾上腺和肿瘤自身三个方面阻断雄激素生成，从而抑制肿瘤细胞的生长。 在一项两个阶段试验中，被试验者均接受阿比特龙治疗。第一阶段的治疗是过去没有接受化疗者，共有34人。他们当中的22人两月后PSA水平最少下降了50%。一些患者的肿瘤也开始缩小。研究人员说，这说明阿比特龙有明显抗肿瘤作用。 在第二阶段试验中，有28名经多烯紫衫醇(Docetaxel)化疗肿瘤仍然生长的患者参与了试验。他们当中有10人经服用阿比特龙3个月后PSA水平下降了50%，没发现有毒性或者不良反应。 2011年4月美国食品药品监督管理局(FDA)批准醋酸阿比特龙用于对化疗失败后的mCRPC患者的治疗。2012年12月，FDA进一步批准醋酸阿比特龙用于化疗前mCRPC患者的治疗。2015年5月醋酸阿比特龙获得国家食品药品监督管理总局批准在中国上市。2017年10月阿比特龙正式被纳入我国医保目录。 醋酸阿比特龙是CYP17酶的选择性抑制剂，国内也叫泽珂，能够全面阻断睾丸、肾上腺和前列腺癌细胞中的雄激素生物合成。大型三期随机对照临床试验均已证明，对未经化疗或者化疗失败的转移性CRPC( mCRPC)患者，醋酸阿比特龙联合小剂量泼尼松能够显著提高患者生存时间、延缓疾病进展、缓解疾病症状、提高患者生命质量。已发表的经济学分析表明，在化疗后的人群中，阿比特龙方案相对于其他新治疗方案具有成本效益优势。

2015年5月21日，国家食品药品监督管理总局就批准新上市药品泽珂（Zytiga），即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。中国大陆成为全球第100个上市阿比特龙国家，正式开始为中国大陆日益增加的前列腺癌患者带来了治疗新方案。 在一项涉及1199位新诊断的高危mHSPC患者，其中包括137位中国患者的实验中。所有患者入组之前未接受内分泌治疗，或接受内分泌治疗不超过3个月。这些患者被随机分为两组，试验组的治疗方案为泽珂阿比特龙与泼尼松和ADT（雄激素剥夺治疗，ADT）联用（简称阿比特龙组），对照组为ADT加安慰剂（简称ADT组）。研究显示，与ADT组相比，泽珂联合泼尼松可降低38%的死亡风险（中位总生存期未达到vs 34.7个月，HR=0.62；p<0.0001）。另外，阿比特龙组患者的中位影像学无进展生存期(rPFS)为33个月，比rPFS 14.8个月的ADT组长18.2个月，影像学进展风险降低53%。 阿比特龙（Zytiga）是一款针对前列腺癌的抗癌靶向药物。泽珂（阿比特龙）的原产是美国的强生公司，临床试验显示，阿比特龙（Zytiga）对前列腺癌患者的疗效明显，除了较大幅度延长了患者生命周期外对患者的耐受性也较好，副作用较小。 妊娠或可能成为妊娠妇女禁止使用阿比特龙。如当服用此药时患者成为妊娠，应忠告患者该药对胎儿潜在危害和妊娠丢失潜在风险。建议用阿比特龙治疗期间有生育力妇女应避免成为妊娠。不建议儿童服用此药。

醋酸阿比特龙是CYP17酶的选择性抑制剂，国内也叫泽珂，能够全面阻断睾丸、肾上腺和前列腺癌细胞中的雄激素生物合成。大型三期随机对照临床试验均已证明，对未经化疗或者化疗失败的转移性CRPC( mCRPC)患者，醋酸阿比特龙联合小剂量泼尼松能够显著提高患者生存时间、延缓疾病进展、缓解疾病症状、提高患者生命质量。已发表的经济学分析表明，在化疗后的人群中，阿比特龙（泽珂）方案相对于其他新治疗方案具有成本效益优势。 阿比特龙（泽珂）的活性成分醋酸阿比特龙，阿比特龙的乙酰酯。泽珂是CYP17的一种抑制剂(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)。每片阿比特龙（ZYTIGA） 含250 mg醋酸阿比特龙。 阿比特龙（泽珂）2012年在美国上市，由美国强生公司销售，推广向世界各地。2015年国家食品药品监督管理总局已经批准药品泽珂（泽珂），即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，2017年纳入医保。 阿比特龙（泽珂）能够有效延长患者生存时长，现在在国内的正规大医院基本都有售卖，医保后泽珂的价格在1.6万左右，很多患者家庭无法长期负担。患者可以使用印度生产的阿比特龙仿制药进行治疗。印度阿比特龙（泽珂）的适应症和治疗效果与原研的阿比特龙一样，仿制版的阿比特龙在印度市场好评颇高。据了解，阿比特龙（泽珂）在印度的官方定价折合人民币大概是3000元左右。患者可以通过医伴旅购买印度版阿比特龙（泽珂）。

前列腺癌是一种激素依赖性恶性肿瘤，早期症状不明显，不易被发现，在我国目前前列腺肿瘤以中、高危为主，主要症状表现为血尿、尿痛及骨痛。阿比特龙（泽珂）能够特异性阻断CYP17酶，从睾丸、肾上腺和肿瘤自身三个方面阻断雄激素生成，从而抑制肿瘤细胞的生长。 阿比特龙（泽珂）是目前国内治疗前列腺癌首选的一种靶向药物，尤其是在治疗晚期前列腺癌方面效果很突出。化疗后再使用阿比特龙的中位生存期为15.8个月，对比安慰剂组的中位生存期为11.2个月；化疗前使用阿比特龙（泽珂）的中位生存期为34.7个月，对比安慰剂组的中位生存期为30.3个月，病情较轻未化疗过的患者中位生存时间可达53.6个月。 2011年4月美国食品药品监督管理局(FDA)批准泽珂用于对化疗失败后的mCRPC患者的治疗。2012年12月，FDA进一步批准醋酸阿比特龙（泽珂）用于化疗前mCRPC患者的治疗。2015年5月泽珂获得国家食品药品监督管理总局批准在中国上市。2017年10月泽珂正式被纳入我国医保药品报销乙类范围。 阿比特龙（泽珂）在我国上市之初每盒约6万元，价格十分昂贵。2017年纳入医保后的价格是1.6万元左右一盒，价格相对下降了很多。 阿比特龙（泽珂）是口服用药，每天1次1000 mg与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。阿比特龙（泽珂）必须空胃给药。服用泽珂前至少2小时和服用后至少1小时不应消耗食物。儿童、孕妇、哺乳期女性禁用。

前列腺癌是全球范围内男性中第二位常见的癌症，目前我国前列腺癌患者的数量也在逐年增加，2012年新诊断的前列腺癌患者为110万，约占新增癌症病例总数的15%。阿比特龙（泽珂）联合泼尼松对于治疗晚期转移性去势难抵抗前列腺癌效果显著。 2011年4月28日,美国食品药品管理局(FDA)批准了醋酸阿比特龙酯(abiraterone acetate,AA)作为治疗晚期前列腺癌的新药,与泼尼松联用治疗既往曾接受过紫杉醇的化疗方案治疗且去势治疗无效的转移性前列腺癌患者，患者获得显著的生存期受益。 2015年5月21日，国家食品药品监督管理总局就批准新上市药品泽珂，即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。中国大陆成为全球第100个上市泽珂国家，正式开始为中国大陆日益增加的前列腺癌患者带来了治疗新方案。 对于确诊的高风险、转移性前列腺癌男性来说，将醋酸阿比特龙(泽珂)和泼尼松添加到标准激素治疗会降低这些患者的死亡机会高达38%。在一项包含1200例男性的III期临床试验中，阿比特龙（泽珂）也会将中位癌症恶化时间从14.8个月延长到33个月。 阿比特龙（泽珂）的推荐服用剂量是每天1000mg，每日仅需服用一次，联合泼尼松每天5mg，服用2次。服用泽珂需要空腹，在服药前两小时无食物消耗，服用后一小时内保证无食物消耗。孕妇、儿童及哺乳期女性禁用，有心血管疾病史患者谨慎使用泽珂。

阿比特龙（泽珂）是一种高选择性雄激素生物合成抑制剂，它不光能抑制睾丸产生雄激素的功能，还能抑制雄激素的另外两大来源——肾上腺和前列腺癌细胞，而且这种抑制作用是不可逆的。 阿比特龙主要用于医治转移去势抵抗性前列腺癌和有高度转移风险的趋势敏感性前列腺癌患者，但是针对这两种不同的病症服药的方法也是有所不同的。 转移去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC)：阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂)，口服，每日一次。联合使用泼尼松5 mg，口服，每日两次。 有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者(CSPC)：阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂)，口服，每日一次。联合使用泼尼松5 mg，口服，每日一次。 临床试验中接受阿比特龙（泽珂）的患者的中位总生存期为35.3个月，安慰剂组为30.1个月。研究结果还表明阿比特龙改善rPFS。安慰剂组rPFS中位数为8.3个月，而阿比特龙治疗组在分析时还没有得出数据(患者状况较好)。 有心血管疾病史患者谨慎使用泽珂。由于泽珂对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动，导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加，低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中泽珂的安全性，因为这些患者被排除在随机化。临床试验外。监视患者高血压，低钾血症，和液体潴留至少每月1次。用泽珂治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症。

阿比特龙（泽珂）是一种口服的细胞色素P450c17酶抑制剂，后者是雄激素合成的关键酶，泽珂通过不可逆地抑制细胞色素P450c17酶活性从而抑制雄激素的生成。国际多中心随机三期临床试验显示，阿比特龙（泽珂）联合强的松治疗未化疗和化疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者，与安慰剂相比，可以显著延长中位生存期，改善生活质量，具有良好的安全性。 阿比特龙（泽珂）是目前国内治疗前列腺癌首选的一种靶向药物，尤其是在治疗晚期前列腺癌方面效果很突出。化疗后再使用阿比特龙（泽珂）的中位生存期为15.8个月，对比安慰剂组的中位生存期为11.2个月；化疗前使用阿比特龙的中位生存期为34.7个月，对比安慰剂组的中位生存期为30.3个月，病情较轻未化疗过的患者中位生存时间可达53.6个月。 作为靶向抗癌药，泽珂的耐药性也是广大前列腺癌患者所密切关注的事情，泽珂有耐药性没？ 和其他靶向药一样，泽珂也是有耐药性的。耐药性一旦产生，药物的作用就会明显的下降，治疗效果就会大打折扣。不过每个人对不同药物的耐受程度是不同的，临床实验中显示，目前为止，阿比特龙（泽珂）的耐药时间大概是14.8个月，不过根据个人体质的差异等，耐药也是有早晚的，建议患者在治疗过程中定期复查，及时掌握药物的效果，根据医生的指导选择调整用药。 通常情况下，泽珂耐药后会选择恩杂鲁胺作为后续治疗，目前恩杂鲁胺并没有在国内上市，患者可以联系海外医疗机构购买。

阿比特龙（泽珂）是一种新型的雄激素生物合成抑制剂，主要作用于雄激素生物合成的关键酶CYP17，打断雄激素生物合成的通路，从而无论在睾丸、肾上腺或者肿瘤细胞自身的内环境中，均能有效的阻断雄激素的合成，从源头上降低雄激素水平至不可测出的水平，达到有效控制前列腺肿瘤的目的。 前列腺癌是一种激素依赖性恶性肿瘤，早期症状不明显，不易被发现，在我国目前前列腺肿瘤以中、高危为主，主要症状表现为血尿、尿痛及骨痛。阿比特龙（泽珂）能够特异性阻断CYP17酶，从睾丸、肾上腺和肿瘤自身三个方面阻断雄激素生成，从而抑制肿瘤细胞的生长。 泽珂需要空胃用药，在服用泽珂剂量前至少2小时和服用泽珂剂量后至少1小时不应消耗食物。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。泽珂的推荐剂量为：每天1次1000 mg与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。 肾上腺皮质功能不全：在临床试验中接受泽珂用泼尼松联用患者中曾报道肾上腺皮质功能不全，中断每天甾体后和/或有当前感染或应激[stress]。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象, 尤其是如果患者撤去泼尼松，有泼尼松剂量减低，或经受不寻常应激。用泽珂治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应，可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。如临床上适应，进行适当检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。应激情况前，期间和后可能指示增加皮质激素剂量。

通用名称：泽珂（阿比特龙） 商品名称：Abiraterone 全部名称：阿比特龙，泽珂，Abiraterone，Zytiga 适应症： 与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。 用法用量： 泽珂（阿比特龙）推荐剂量为 1000 mg(4x250 mg 片)口服每日一次,与泼尼松 5 mg 口服每日 2 次联用。本品须空腹服用,与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用本品前至少 2 小时,和服用本品之后至少 1 小时内不得进食(见药代动力学)。本品应当伴水整片吞服。请勿爵碎或咀嚼服用。 不良反应 ： 阿比特龙最常见不良反应(≥ 5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。 禁忌： 当给予妊娠妇女泽珂（阿比特龙）可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中ZYTIGA是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。 遗传毒性： 醋酸阿比特龙和阿比特龙 Ames 试验、人淋巴细胞细胞遗传学试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性： 根据动物试验结果，泽珂（醋酸阿比特龙）有损伤人类生殖功能和生育力的可能性。在雄性大鼠(13 和 26 周)和猴(39 周)重复给药毒性试验中， ≥ 50 mg/kg/天(大鼠)和 ≥ 250 mg/kg/天(猴)剂量下可见生殖系统萎缩、无精/精液减少症以及增生性改变，其效应与阿比特龙的抗雄激素药理活性一致。在大鼠和猴中观察到这些效应的 AUC 分别是接近和大约 0.6 倍于人的临床暴露量。

阿比特龙（泽珂）可以与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗，可以有效延长的生存时间、减轻疼痛、显著改善患者的生活质量。同时，阿比特龙（泽珂）不是化疗药物，没有化疗的副作用，亦可以延缓化疗开始的时间点。安全性好。2015年阿比特龙（泽珂）已经在我国上市，2017年也已经纳入医保，前列腺癌患者可以在国内的各大医院买到。 阿比特龙（泽珂）是一种口服的细胞色素P450c17酶抑制剂，后者是雄激素合成的关键酶，泽珂通过不可逆地抑制细胞色素P450c17酶活性从而抑制雄激素的生成。国际多中心随机三期临床试验显示，阿比特龙（泽珂）联合强的松治疗未化疗和化疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者，与安慰剂相比，可以显著延长中位生存期，改善生活质量，具有良好的安全性。 阿比特龙（泽珂）最常见不良反应(≥5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。 妊娠或可能成为妊娠妇女中禁忌接受泽珂。如此药在人期间使用，或如当服用此药时患者成为妊娠 ，应忠告患者对胎儿潜在危害和妊娠丢失潜在风险。建议用泽珂治疗期间有生育力妇女应避免成为妊娠。 哺乳女性中不适用泽珂，不知道醋酸阿比特龙是否排泄在人乳中。因为许多药物被排泄在人乳中，因为哺乳婴儿来自泽珂严重不良反应的潜能应做出决策或终止哺乳，或终止药物。

阿比特龙（泽珂）从2015年在我国上市后被越来越多的前列腺癌患者熟知，阿比特龙（泽珂）主要用于医治转移去势抵抗性前列腺癌和有高度转移风险的趋势敏感性前列腺癌患者。 阿比特龙（泽珂）用法用量是1000mg口服给予每天1次，与泼尼松联用5mg口服给予每天2次。阿比特龙（泽珂）切忌和食物同服，服用阿比特龙前至少两小时不能进食，服用后至少一个小时不能吃东西。不要挤压或咀嚼药片。阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。 有心血管疾病史患者谨慎使用泽珂。由于泽珂对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动，导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加，低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中泽珂的安全性，因为这些患者被排除在随机化。临床试验外。监视患者高血压，低钾血症，和液体潴留至少每月1次。用泽珂治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症。 肾上腺皮质功能不全者，在临床试验中接受泽珂用泼尼松联用患者中曾报道肾上腺皮质功能不全，中断每天甾体后和/或有当前感染或应激。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象, 尤其是如果患者撤去泼尼松，有泼尼松剂量减低，或经受不寻常应激。用泽珂治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应，可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。如临床上适应，进行适当检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。应激情况前，期间和后可能指示增加皮质激素剂量。

阿比特龙(Abiraterone，商品名:ZYTIGA)，国内也叫泽珂，是2011年4月食品药品监督管理局(FDA)批准与泼尼松(Prednisone)联用治疗既往接受过含多烯紫杉萨治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的新型抗肿瘤药物,能显著提高mCRPC患者无进展生存期(PS)和总生存期（OS）。 阿比特龙（泽珂）用法用量是1000mg口服给予每天1次，与泼尼松联用5mg口服给予每天2次。阿比特龙（泽珂）切忌和食物同服，服用阿比特龙前至少两小时不能进食，服用后至少一个小时不能吃东西。不要挤压或咀嚼药片。阿比特龙（泽珂）与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。 服用阿比特龙（泽珂）需要注意，晚期转移性前列腺癌患者可能出现骨密度降低。阿比特龙与糖皮质激素联合使用可以增强这种效应。对于既往使用酮康唑治疗的前列腺癌患者，可能会使其缓解率较低。使用糖皮质激素会增加血糖，如果患者同时患有糖尿病，就应该经常测量糖尿病患者的血糖。对于部分患者出现横纹肌溶解伴随肾衰竭的情况，大部分病例在治疗期第一个月内出现，停用阿比特龙（泽珂）后即可恢复。 2015年泽珂在中国上市，国内市场中阿比特龙（泽珂）售价约3.7万$一瓶，2017年纳入医保后的价格约1.7万$左右。虽然相较于上市之初价格降低了很多，但是多数家庭仍旧难以长期负担。 随着印度仿制药逐渐被大众熟知，很多患者会问，阿比特龙（泽珂）有仿制药吗，泽珂印度版的价格是多少呢？ 印度阿比特龙（泽珂）的生产企业是Glenmark和Cipl公司，印度泽珂仿制药价格仅在3000$左右，相比国内的价格十分便宜，而且药物的有效成分与治疗效果与原研药相同，患者可以放心购买。

阿比特龙（泽珂）是一种可以抑制身体任何部位雄激素产生的药物，不但可以降低其前列腺特异性抗原（PSA）水平，而且治疗去势失败前列腺癌效果卓著。 在一组对照临床实验中，患者被随机分为两组，试验组的治疗方案为阿比特龙（泽珂）与泼尼松和ADT（雄激素剥夺治疗，ADT）联用（简称阿比特龙组），对照组为ADT加安慰剂（简称ADT组）。研究显示，与ADT组相比，阿比特龙联合泼尼松可降低38%的死亡风险（中位总生存期未达到vs 34.7个月，HR=0.62；p<0.0001） 在COU-AA-301研究中，与泼尼松单独治疗相比，醋酸阿比特龙（泽珂）联合泼尼松治疗能够降低26%的死亡风险，延长生存时间3.6个月，PSA进展的风险降低37%，疾病影像学进展风险降低34%，PSA应答提高24%。 COU-AA-302研究中，比较醋酸阿比特龙（泽珂）联合泼尼松和单独使用泼尼松在无症状或者轻微症状前列腺癌转移患者中的临床疗效和安全性。研究结果发现，接受醋酸阿比特龙联合泼尼松的患者死亡的风险比泼尼松单独治疗降低了21%，总生存时间延长了5.2个月，影像学进展风险降低了47%，无进展生存时间延长了8.2个月。 有心血管疾病史患者谨慎使用阿比特龙（泽珂）。尚未确定在有射血分量LVEF < 50%或NYHA类别III或IV心衰患者中阿比特龙（泽珂）的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前，期间和后可能适应增加皮质激素剂量。肝酶增加曾导致药物中断，剂量调整和/或终止。监查肝功能和如建议调整，中断或终止泽珂给药。