伊马替尼适用于慢性髓性白血病、急性淋巴细胞白血病、胃肠道间质肿瘤等的治疗，那么，伊马替尼治疗胃肠道间质瘤治疗效果如何呢？ 欧洲肿瘤研究和治疗组织（EORTC）软组织和骨肉瘤组在3个中心进行了伊马替尼治疗晚期软组织肉瘤的Ⅰ期临床试验。有40例（晚期GIST36例）患者接受了治疗，研究发现伊马替尼治疗GIST部分缓解率为53%，4例不是GIST的其他软组织肉瘤伊马替尼治疗基本无效，其中53%患者部分缓解（PR），疾病稳定患者（SD）有36%，而疾病进展（PD）者为11%。 一项关键性的多中心随机Ⅱ期临床试验，用两种不同剂量（400mg/d和600mg/d）伊马替尼治疗147例转移或不能手术切除的CD117阳性的GIST患者，多数患者已接受过手术治疗和（或）化疗，中位随访52个月时，2例（1%）患者达到完全缓解（CR），67%的患者达到部分缓解（PR），16%的患者疾病稳定（SD）。中位总生存期为58个月。SD和PR的患者4年生存率相似（64%和62%）。 伊马替尼（Imatinib）治疗胃肠道间质瘤的效果是比较理想的。在伊马替尼（Imatinib）应用以前胃肠道间质瘤的5年存活率是50%左右，在靶向药物伊马替尼应用以后，胃肠间质瘤的5年存活率提高到80%左右。 靶向药物是一种针对肿瘤基因开发的药物，在伊马替尼应用以后胃肠间质瘤的存活率得到了很大的改善，伊马替尼作为一线治疗，已经应用到了临床。

第一个上市的分子靶向药伊马替尼，是什么药物呢？ 伊马替尼的药品介绍： 这种药物是用于治疗慢性粒细胞白血病急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤患者的药物。 伊马替尼是治疗白血病的靶向药物，是一种特异性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph+）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。简单的说就是能准确找到白血病病根的靶向药。 2001年5月，美国FDA仅用2个半月的时间就加速批准了伊马替尼用于治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病（CML）； 2002年2月，FDA通过加速批准途径批准伊马替尼治疗晚期或转移胃肠道间质细胞肿瘤（GIST），同期也很快被欧盟专利药品评审委员会（CPMP）批准； 2003年3月，FDA批准甲磺酸伊马替尼用于CML的一线治疗； 2003年5月，FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗Ph染色体阳性的儿童CML患者； 2006年，美国FDA批准甲磺酸伊马替尼用于治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（ALL）患者，且甲磺酸伊马替尼联合化疗遂成为Ph染色体阳性ALL的一线治疗方案； 2008年，FDA又通过加速批准途径批准其用于有可能根治性切除但复发危险增加的GIST肿瘤病人； 2011年，伊马替尼获得美国和欧盟批准其治疗急性淋巴细胞白血病儿科患者。

伊马替尼主要用于治疗以下几种症状： 1、费城染色体阳性的慢性髓细胞白血（Ph+CML）。 2、成人不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）。 3、成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。 伊马替尼作为“替尼”类药物的火车头，自上市至今，凭借其显著的疗效，赢得了医生及市场的认可，那么，伊马替尼上市时间是什么时候呢？ 伊马替尼由瑞士诺华公司于1988年开始研制，期间耗时13年，最终于2001年5月在美国上市。 伊马替尼于2002年获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。 该药物能有效的抑制融合蛋白的产生，甚至在分子生物学水平上使患病基因转阴，这在慢性粒细胞白血病乃至整个癌症研究和治疗领域都是前所未有的重大突破。 甲磺酸伊马替尼作为酪氨酸激酶抑制剂用于治疗CML的靶向治疗，具有专一性强、副作用小等优点，作为重磅炸弹级别的抗肿瘤药物之一，为指导其他肿瘤的靶向治疗提供了重要思路。 不过，甲磺酸伊马替尼上市10多年来，一方面虽改善了患者的生存和预后，但另一方面也出现了部分患者不能耐受或出现耐药等反应，这就导致后续的用于对甲磺酸伊马替尼耐药或不能耐受患者治疗的达沙替尼、尼洛替尼、波舒替尼以及ponatini的相继获准上市。 总的来看，正是有了甲磺酸伊马替尼等TKIs药物的出现，才使得某些致命类型的白血病等恶性肿瘤转变为可治愈、可控制的慢性疾病，当前还有很多酪氨酸激酶抑制剂仍在开发当中，相信将来会为更多的肿瘤患者带来希望。

伊马替尼在临床上是比较常用于慢性粒细胞白血病的，且治疗效果也是比较理想的，是受广大消费者好评。伊马替尼（Imatinib）是用于慢性粒细胞白血病（CML）急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者的治疗。 那么，伊马替尼哪里有卖呢？ 伊马替尼的购买渠道：伊马替尼在2002年就已经在国内上市了，患者可以在国内的各大医院或者各大药房就可以买到，但前提是需要提供医生开具的药物处方才可以！ 瑞士伊马替尼进入中国后，由于专利保护，因此价格就比较高。当时规格0.1g*120片的定价为23500元。 2017年2月，伊马替尼被纳入新版医保目录，随后也被列入各地医保目录中。其报销比例约为80%，换算后每盒伊马替尼患者只需自费2200元左右。 对于一般的普通家庭来说，这个价格并不适合长期服用，因此，印度的伊马替尼就成了患者的首选！ 目前，印度生产的仿制版伊马替尼已经获批上市，有医疗相关机构拿诺华和印度仿制伊马替尼进行对比，药效几乎一样。且印度版的伊马替尼售价非常便宜。 印度版伊马替尼规格为100mg*120粒/盒，约合人民币700元人民币左右，由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 在这里提醒患者，如您有印度伊马替尼的需要，可以随时咨询医伴旅了解相关事宜，医伴旅是一家专门的国内海外医疗服务机构，保证帮您获取质优价廉的伊马替尼！

伊马替尼药品说明书 【药品名称】甲磺酸伊马替尼片（格列卫） 【性状】 本品为片剂。 【功能主治】 用于治疗慢性粒细胞白血病CML急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。 【用法用量】 对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日； 对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。 如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。 下列情况中必须调整剂量 ：如治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。 严重肝脏毒副作用时剂量的调整 ：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，宜停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。 【副作用】轻度恶心呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛、皮疹、双腿骨剧痛、严重者服止痛药止痛、发热、疲劳、乏力、畏寒和体重突增、发热性中性粒细胞减少、食欲不振、头晕、味觉障碍、感觉异常、失眠等。 【注意事项】 1、治疗前应检查肝功能（包括氨基转移酶、血胆红素和碱性磷酸酶），以后可每月复查1次。 2、治疗的第1个月宜每周检查血常规，第2个月每2周检查1次。 3、服用伊马替尼期间建议定期监测体重。

格列卫是全球最广泛活跃治疗慢粒性白血病的靶向药物，那么，格列卫如何使用呢？ CML急变期和加速期：口服，推荐开始剂量为每次600mg，1次/d，用药后如病情继续发展（治疗至少3个月后尚没有获得满意的疗效），且患者没有出现严重不良反应时，可增加至每次400mg，2次/d。 出现血液学不良反应，当中性粒细胞计数（ANC）少于0.5×10/L或血小板计数少于10×10/L时，建议减量至每天400mg。如血细胞减少持续2周，则应进一步减量至每天300mg；如血细胞减少持续4周，应停止治疗，直到ANC高于1.0×10/L、血小板计数高于20×10/L后，再恢复用药。 干扰素治疗失败的CML慢性期：口服，开始剂量为每次400mg，1次/d，用药后如病情继续发展且患者没有出现严重不良反应时，可增加至每天600mg。 当ANC少于1.0×10/L、血小板计数少于50×10/L时应停药；只有当ANC高于1.5×10/L、血小板计数高于75×10/L后，才能恢复用药，剂量为每天400mg，当ANC或血小板计数再次降低时，以后恢复用药，剂量应减至每天300mg。 格列卫剂量的调整： 1、治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。 2、严重肝脏毒副作用时格列卫剂量的调整：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，宜停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。

格列卫用于治疗慢性粒细胞白血病的药物，其疗效得到了许多患者与医生的称赞和认可。而患者在选择了合适的药物治疗之后，并不代表什么都不需要注意了，那我们就一起来看看服用格列卫要注意什么？ 1、治疗前应检查肝功能（包括氨基转移酶、血胆红素和碱性磷酸酶），以后可每月复查1次。 开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 2、治疗的第1个月宜每周检查血常规，第2个月每2周检查1次。 格列卫治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。 3、建议定期监测体重。 4、格列卫（Imatinib）与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素等并用时，可使本药Cmax（一次给药后的最大血药浓度）平均增加26%，AUC增加40%。地塞米松、苯妥因、卡马西平、利Chemicalbook福平类、巴比妥类等肝药酶诱导剂可明显降低本药的血浓度。CYP3A4代谢的底物如辛伐他汀、环孢素、匹莫齐特等与给列为（Imatinib）合用时，可因竞争药酶而被增加血药浓度。 5、对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，在服用格列卫治疗期间，病人有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。

2001年5月，全球第一个靶向药物——格列卫获批上市，标志着慢性粒细胞白血病（以下简称慢粒）的治疗进入了酪氨酸激酶抑制剂（以下简称TKI）时代。 格列卫主要成分为甲磺酸伊马替尼，是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。格列卫对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性，结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近，形成空间位阻影响ATP的结合，从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。 那么，格列卫获批的适应症有什么呢？ 适用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期； 适用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者； 适用于治疗复发难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的成人患者。 适用于联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿童患者； 适用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合症（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）伴有 FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。 适用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。 适用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816Vc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。 适用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。 格列卫适用于Kit（CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。

格列卫，酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。 那么，格列卫该怎么使用？ 1、对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，格列卫的推荐剂量为600mg/日； 2、对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400mg/日。 3、如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。 4、患者服用格列卫时，均为每日1次口服。宜在进餐时服药，用水送服。 5、3岁及以上儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。 6、不能吞咽药片的患者（包括儿童），可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中（100 mg 片约用 50 ml，400 mg 约用 200 ml）。应搅拌混悬液，一旦药片完全溶解应立即服用。 服用格列卫多久会出现耐药？ 格列卫长期服用是可以产生耐药性的，但一般都是在服用格列卫5—8年才会出现耐药情况，更有患者服用10年之久都没出现耐药的情况，并且还在继续工作，一切都很正常。格列卫是目前为止是治疗白血病最基础的药物，还没有其它药物能够取代。在服药期间可能会出现一些副作用，但大多数都属于轻度或中度，属于可逆。

诺华公司的伊马替尼在瑞士获得批准，可以作为一线药物用于早期成人慢性粒细胞白血病的治疗，也可以用于各类型慢性粒细胞白血病儿童患者。 那么，格列卫哪里买的到？ 格列卫的购买渠道：据了解，2002年时候，格列卫就已经进入了中国市场，因此，患者在国内的各大医院凭借医生开具的处方就可以买到！ 但是，国内的格列卫并没有印度版本的格列卫受欢迎，原因就是价格差别： 格列卫在国内刚上市的价格：规格0.1g*120片的定价为23500元。 2017年2月，格列卫被纳入新版医保目录，随后也被列入各地医保目录中。其报销比例约为80%，换算后每盒格列卫患者只需自费2200元。 目前，印度生产的仿制版格列卫已经获批上市，有医疗相关机构拿诺华和印度仿制格列卫进行对比，药效几乎一样。且印度版的格列卫售价非常便宜。 印度版格列卫规格为100mg*120粒/盒，约合人民币700元人民币左右。 格列卫是全球最广泛活跃治疗慢粒性白血病的靶向药物，很多患者对格列卫很熟悉。现在目前为止格列卫有两个版本，一种是印度版格列卫，另一种是瑞士诺华制药的原版格列卫。 印度格列卫是仿制原研药格列卫所仿制出来的，疗效相同，但价格更便宜。根据患者的基本情况，格列卫还需要长期服用，国内进口格列卫的价格是一般患者不能承受的，所以患者更多选择印度格列卫。 如果有患者需要格列卫，欢迎咨询医伴旅海外医疗，医伴旅是国内正规的海外医疗咨询服务机构，为您签订保障合同，不经手药品以及款项，以印度直邮的方式将药品送达您的手中！

格列卫治疗由于酪氨酸激酶异常升高而引起的一组疾病，的确是一个比较有效的药物。它较之α-干扰素又前进了一步。目前该药主要用于治疗慢粒加速期和急变期以及急性淋巴细胞白血病病人。 那么，格列卫治疗白血病的效果好吗？ 一、格列卫在治疗慢性粒细胞白血病上的疗效： 1、诱导细胞分化和细胞凋亡：促进M3细胞株NB4细胞凋亡，表现为核碎裂，出现凋亡小体。对bcl-2基因的表达又下调作用。 2、纠正化疗毒副作用：具有保肝、升白细胞的作用，可用于治疗化疗引起的肝脏损伤，缩短白细胞减少时间，以及预防和治疗感染和病症的发生。 3、具有逆转增效作用：与化疗、放疗合用，不仅能减轻其毒性和不良反应，还能增加其疗效，能够增加肿瘤细胞对放化疗的敏感性，可用于难治性白血病的逆转治疗。 95%以上的慢性粒细胞白血病病人，大约20%的急性淋巴细胞白血病病人，原发性骨髓纤维化症病人的酪氨酸激酶都会升高。 格列卫一般在5到8年左右会出现耐药，这个时候可以服用人参皂苷RH2来延缓耐药性，那怎么样才能知道格列卫是不是耐药了呢？ 1、服用格列卫3个月未达CHR； 2、服用格列卫3个月Ph+细胞＞95%或用药6个月＞35%； 3、血液学达CHR，用标量维持中又不符合CHR； 4、已取得CCR，维持治疗中又不符合CCR； 5、已取得CCR，但分子水平bcr-abl/abl比值＞0.045%。 有以上几种情况的话，都有可能是格列卫已经耐药了；慢粒在格列卫耐药后，目前有两种二代药：达沙替尼和尼洛替尼。

格列卫用于治疗慢性粒细胞白血病CML急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤GIST患者。 格列卫是号称“抗癌神药”的靶向药，它在治疗效果上来讲，是医学上治疗慢粒白血病和胃肠间质瘤的一大突破口。造福了无数慢粒患者和胃肠间质瘤病人。 那么，格列卫治疗胃肠道间质瘤的效果好吗？ 2001年，Joensuu等报道了首例使用格列卫成功治疗胃肠道间质瘤（GIST），此后关于格列卫治疗胃肠道间质瘤的研究接二连三地带来令人鼓舞的消息，格列卫治疗GIST引起了广泛的关注。 欧洲肿瘤研究和治疗组织（EORTC）软组织和骨肉瘤组曾经在3个中心进行了格列卫治疗晚期软组织肉瘤的Ⅰ期临床试验。有40例（晚期GIST36例）患者接受了治疗，研究发现格列卫治疗GIST部分缓解率为53%，4例不是GIST的其他软组织肉瘤格列卫治疗基本无效，其中53%患者部分缓解（PR），疾病稳定患者（SD）有36%，而疾病进展（PD）者为11%。 EORTC软组织和骨肉瘤组进行的Ⅱ期临床中27例CD117阳性的晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者接受格列卫400mgbid治疗，有效率71%（CR4%），18%的患者疾病稳定，中位起效时间为4个月，73%的患者12个月无进展，45%的患者24个月无进展，40%的患者36个月无进展。24例其他，软组织肿瘤患者无效。 结合试验结果来看，格列卫治疗这类胃肠间质瘤的效果也是很好的，非常适合胃肠道间质瘤患者的治疗，也适合胃肠道间质瘤患者手术后的维持治疗。

格列卫于2002年获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。 格列卫（Imatinib）自从在中国上市以来，惠及了很多的白血病和间质瘤患者，帮助他们治疗和减轻了患者痛苦，那么，格列卫如何购买呢？ 格列卫的购买渠道：患者只需要凭借医生开具的处方在国内的各大医院就可以买到，但据了解，市面上使用格列卫较多的是印度版本，原因就在于： 格列卫进入中国后，由于专利保护，因此价格就比较高。当时规格0.1g*120片的定价为23500元。 2017年2月，格列卫被纳入新版医保目录（乙类），随后也被列入各地医保目录中。其报销比例约为80%，每盒格列卫患者只需自费2200元。 而目前，印度生产的仿制版格列卫已经获批上市，有医疗相关机构拿诺华和印度仿制格列卫进行对比，药效几乎一样，且印度版的格列卫售价非常便宜，印度版格列卫规格为100mg*120粒/盒，约合人民币700元人民币左右。 那印度格列卫如何购买呢？ 第一，大家可以亲自去印度购买格列卫，这样既可以保证安全，又可以保证药品绝对是正品，毕竟是大家亲眼所见了，但是一定要注意，去各大正规权威药房或者医院购买。不然的话，亲自去印度也是有可能买到假药哦！ 第二，大家可以通过海外医疗服务机构购买格列卫，权威厂家直邮药品，不经手药品以及款项，海外医疗医疗服务机构（医伴旅）是正规的第三方渠道，而且有售后保障，如果您买到的药有任何问题可以随时联系医伴旅客服进行咨询。

格列卫服用说明： 通常成人每日一次．每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。 Ph+CML患者的治疗剂量 成人：对慢性期患者格列卫的推荐剂量为400mg／日，急变期和加速期患者为600mg／日；只要有效，就应持续用药。 没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400mg／日增加到600mg／日，或从600mg／日增加到800mg／日：任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应，已取得的血液学和／或细胞遗传学反应重新消失。 3岁以上儿童及青少年 目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。 本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。 依据成人的剂量，计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克，12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。 尚无3岁以下儿童治疗的经验。 GIST患者的治疗剂量 对不能切除和／或转移的恶性GIST患者，格列卫的推荐剂量为400mg／日。 在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400mg／日增加到600mg／日或800mg／日。 对于GIST患者，格列卫应持续治疗，除非病情进展。 对GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400mg／日。临床研究中格列卫用药时间为1年。格列卫辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。

格列卫服用说明： 对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，推荐剂量为600 mg/日； 对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤GIST患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服。 如治疗过程中出现严重非血液学不良反应，宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。 1、严重肝脏毒副作用时剂量的调整：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，宜停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。 中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整：加速期或急变期：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞小于0.5×10^9/L和/或血小板小于10×10^9/L，建议剂量减少到400 mg/日）。如果血细胞持续减少2周，则进一步减少剂量到300 mg/日，如血细胞持续减少4周，宜停药，直到中性粒细胞≥1.0×10^9/L和血小板≥20×10^9/L。再用时剂量为300 mg/日。 2、α-干扰素治疗失败后慢性期患者：当中性粒细胞小于1.0×10^9/L和/或血小板小于50×10^9/L时宜停药，仅在中性粒细胞≥1.5×10^9/L和血小板≥75×10^9/L时再恢复用药，剂量为400 mg/日，如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时，再恢复用药时剂量减至300 mg/日。 3、肝功能衰竭患者的剂量：有肝功能损害者格列卫的血浆浓度可以升高，因此这些患者用本药时要谨慎，无法提出剂量调整的建议。 4、肾功能衰竭和老年患者的剂量：已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对格列卫的药代动力学无明显影响，故无法提出剂量调整的建议。

格列卫用于治疗慢性粒细胞白血病CML急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。 那么，格列卫的使用说明是怎样的呢？ 格列卫开始剂量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日； 对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤GIST患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。 3岁以上儿童及青少年： 目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。 本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。 不能吞咽药片的患者（包括儿童），可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中（100mg片约用50ml，400mg约用200ml）。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。 如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。 格列卫口服后吸收良好，平均绝对生物利用度为百分之九十八，达到血药峰值的时间在3小时左右,其主要代谢物N-去甲基哌嗪衍生物在健康志愿者中的消除半衰期分别约是18和40小时，主要通过CYP3A4代谢。代谢物则主要经粪消除。

格列卫是最早上市的分子靶向药物，那么，格列卫的作用功效是什么呢？ 格列卫作用： 格列卫的化学名称是甲磺酸伊马替尼，为二苯胺嘧啶衍生物，是治疗慢性粒细胞性白血病的首选药物，能够特异性的阻断ATP在ABL激酶上的结合位置，使酪氨酸残基不能磷酸化，从而抑制BCR－ABL阳性细胞的增殖。格列卫也能够抑制另外两种酪氨酸激酶，c-KIT和PDGF-R的活性。 格列卫功效 格列卫是在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞。因此，临床上常将其用到费城染色体阳性Ph+的慢性髓性白血病CML和急性淋巴细胞白血病，通过其治疗能诱导癌细胞凋亡，能抑制新鲜细胞的增殖，由此便可以帮助白血病患者控制病情，延长患者生命。 格列卫除对白血病治疗有效，对胃肠间质肿瘤治疗也有效果，像不能通过手术治疗的胃肠间质肿瘤患者，通过格列卫的治疗，也可以帮助患者提高生活质量，并延长患者生命。 格列卫用于治疗慢性粒细胞白血病CML急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤GIST患者。 格列卫也被批准用于治疗成人不可切除的、复发的和转移的不适合手术的隆突性皮肤纤维肉瘤，格列卫还被批准用于骨髓增生异常综合征和骨髓增殖性疾病的治疗以及高嗜酸粒细胞综合征和慢性嗜酸粒细胞白血病的治疗。 格列卫，一种能用于治疗慢性粒白血病的靶向药物。相信很多人都看多《我不是药神》，其中说到的癌症药就是格列卫。

格列卫的疗效主要是垂于在治疗费城染色体阳性慢性粒细胞白血病的病人中获得的血液学缓解细胞遗传学缓解和无疾病进展生存染色体阳性淋巴细胞性白血病日比中获得的血液学缓解和细胞遗传学缓解以及胃肠道间质肿瘤病人中的客观缓解率的数据而得到的。 那么，格列卫的适应症有什么？ ①用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期； ②用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者； ③用于治疗复发难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的成人患者。 ④联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿童患者； ⑤用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合症（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）伴有 FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。 ⑥用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。 ⑦用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816Vc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。 ⑧用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。 ⑨用于Kit（CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。 分子靶向治疗与传统细胞毒抗癌药不同，分子靶向药物作用的分子，正常细胞很少或不表达，在大程度杀伤肿瘤细胞的同时，对正常细胞伤害小，格列卫就是这么一种分子靶向药物！

伊马替尼又叫做格列卫，是用于白血病患者的药品，在服用的患者当中能达到长期生存的目的，那么，格列卫能治什么病呢？ 格列卫的适应症： 1、用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者； 2、用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者； 3、用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）； 4、用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）； 5、用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。 格列卫（Imatinib）是第一个成功研制的小分子靶向药物，可以有效地控制慢粒白血病人的染色体变异，格列卫的出现是慢性粒细胞白血病患者的十年生存率从以前不到的百分之五十增加到现在的百分之九十左右，并且绝大多数患者可以正常地工作和生活。 分子靶向治疗是利用肿瘤细胞可以表达特定的基因或基因的表达产物，将抗癌药物定位到靶细胞的生物大分子或小分子上，抑制肿瘤细胞的生长增殖，后使其死亡。 据悉。格列卫（伊马替尼）临床上适用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病Ph+CML的慢性期、加速期或急变期患者，格列卫能够使慢性粒细胞白血病病人的五年生存率从30%左右，提高到接近正常人群水平的90%，把癌症变成慢性病。

瑞士诺华公司成功研制了抗癌药格列卫，使白血病患者的生存率从不到50%提高到了90%，格列卫于2002年获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。 那么，格列卫获批适应症有什么呢？ 用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期； 用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者； 用于治疗复发难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的成人患者。 联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿童患者； 用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限： 用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合症（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）伴有 FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。 用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。 用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816Vc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。 用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。 用于Kit（CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。 作为最早上市的分子靶向药物，格列卫（Imatinib）已经走过了十几年的历程。它开创了肿瘤的靶向治疗时代，挽救了无数人的生命。到今天，格列卫仍然在各个领域发光发热。