伊马替尼（Gleevec®，甲磺酸伊马替尼）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制BCR-ABL、PDGFR（血小板衍生生长因子受体）和c-KIT蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞信号传导，从而抑制慢性髓性白血病（CML）、胃肠道间质瘤（GIST）等恶性疾病的进展。
伊马替尼（Gleevec®，甲磺酸伊马替尼）治疗谱涵盖成人及儿童患者，对Ph+染色体阳性血液肿瘤及部分实体瘤具有显著疗效。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品名称
通用名称：甲磺酸伊马替尼片
商品名称：Gleevec®（格列卫®）
英文名称：Imatinib Mesylate Tablets
适应靶点
BCR-ABL融合蛋白（Ph+染色体相关）
PDGFRα/β（血小板衍生生长因子受体）
c-KIT蛋白（干细胞因子受体，CD117）
适应症及适用人群
1、慢性髓性白血病（CML）
新诊断的Ph+ CML慢性期成人及儿童患者。
干扰素治疗失败的慢性期、加速期或急变期CML成人。
2、急性淋巴细胞白血病（ALL）
复发/难治性Ph+ ALL成人。
新诊断的Ph+ ALL儿童（需联合化疗）。
3、骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）
PDGFR基因重排的成人患者。
4、系统性肥大细胞增多症（ASM）
无D816V c-KIT突变或突变状态未知的成人。
5、高嗜酸性粒细胞综合征（HES）/慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）
FIP1L1-PDGFRα融合激酶阳性或阴性的成人。
6、隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）
不可切除、复发或转移的成人患者。
7、胃肠道间质瘤（GIST）
Kit（CD117）阳性的不可切除/转移性成人患者；术后辅助治疗。
规格与性状
规格：100mg、400mg
性状：
100mg片：圆形，深黄色至棕橙色，一面凹刻“100”。
400mg片：椭圆形，深黄色至棕橙色，一面凹刻“400”。
主要成分
100mg片：含甲磺酸伊马替尼119.5mg（相当于伊马替尼游离碱100mg）。
400mg片：含甲磺酸伊马替尼478mg（相当于伊马替尼游离碱400mg）。
用法用量
CML慢性期成人：400mg/日，口服。
CML加速期/急变期：600mg/日，分两次服用。
ALL成人：600mg/日，分两次服用。
儿童患者：按体表面积计算（260-340mg/m²/日），最大剂量≤600mg/日。
GIST/DFSP：400mg/日；术后辅助治疗：400mg/日，持续3年。
给药方式：需随餐服用，并饮用一大杯水以促进吸收。
不良反应
常见反应（≥20％）
浅表水肿（57％）、恶心（51％）、肌肉痉挛（44％）、腹泻（43％）、乏力（39％）。
严重不良反应
肝毒性（转氨酶升高至正常上限3倍以上）、心脏毒性（心力衰竭）、胃肠道穿孔（风险＜1％）、中性粒细胞减少（需监测血常规）。
注意事项
监测要求
每月检测全血细胞计数，每3个月评估肝功能及心电图。
剂量调整
出现3级以上非血液学毒性或2级以上血液学毒性时需中断治疗，恢复后减量。
特殊警示
避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）联用，可能导致血药浓度下降。
特殊人群用药
肝功能不全
Child-Pugh A/B级：起始剂量400mg/日；C级：禁用。
肾功能不全
肌酐清除率＞50mL/min无需调整剂量，＜50mL/min时减量至300mg/日。
妊娠期
妊娠D类，可能致胎儿畸形，需严格避孕；哺乳期妇女需暂停哺乳。
儿童/青少年
疗效及安全性与成人相当，但需密切监测生长发育。
禁忌症
对伊马替尼或任何辅料过敏者禁用。
药物相互作用
1、CYP3A4抑制剂（如酮康唑）
可能增加伊马替尼血药浓度，需监测毒性。
2.CYP3A4诱导剂（如苯妥英）
可能降低疗效，需避免联用。
3、甲磺酸/甲磺酸盐药物
可能增加肾毒性风险，需谨慎联用。
药物过量
症状：恶心、呕吐、腹泻、皮疹、水肿加重。
处理：无特效解毒剂，以支持治疗为主（如补液、纠正电解质紊乱）。
药代动力学
吸收：Tmax约2-4小时，高脂饮食不影响吸收。
代谢：经CYP3A4氧化代谢，生成活性产物（N-去甲基哌嗪衍生物）。
排泄：主要通过粪便（68％）和尿液（13％），半衰期约18小时。
贮存方法
密闭保存于20℃-25℃，短期允许15℃-30℃，避免潮湿和高温。
研发公司
诺华制药有限公司（Novartis Pharmaceuticals Corporation）
