导读：艾拉戈克钠（Orilissa/Elagolix）是一种口服的GnRH（促性腺激素释放激素）受体拮抗剂，主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。这篇文章主要讲了艾拉戈克钠的治疗效果、作用机制、特殊人群用药、副作用及管理等内容。治疗效果在一项双盲、随机的6个月Ⅲ期试验中，艾拉戈克钠与安慰剂相比，对手术诊断为子宫内膜异位症的女性的影响进行了评估。其主要疗效终点是痛经和非经期盆腔疼痛有临床反应的女性比例。结果显示，接受艾拉戈克钠治疗的女性在痛经和非经期盆腔疼痛的改善上，疗效明显优于安慰剂组。作用机制艾拉戈克钠通过与脑垂体中的促性腺激素释放激素（GnRH）受体竞争性结合，抑制其信号传导，导致黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的剂量依赖性抑制，从而降低卵巢性激素、雌二醇和孕酮的血药浓度，达到治疗子宫内膜异位症的效果。特殊人群用药轻度肝损害患者无需调整剂量，中度肝损害患者的治疗持续时间限制为6个月，重度肝损害患者禁用艾拉戈克钠。妊娠女性、骨质疏松症患者以及重度肝损害患者应谨慎使用或禁用艾拉戈克钠。副作用及管理艾拉戈克钠常见的副作用包括恶心、头痛、热潮红、失眠、易怒、情绪改变、脱发、子宫出血、月经过多、焦虑、关节痛、乏力等。此外，长期使用艾拉戈克钠可能导致骨质疏松，增加骨折风险，尤其是在更年期女性中。对于热潮红和头痛等副作用，可能需要使用对症治疗的药物或非药物疗法。对于情绪相关的副作用，心理咨询或支持可能有助于患者管理情绪波动。如果副作用严重，医生可能会考虑调整剂量或更换治疗方案。在治疗期间，医生会密切监测患者的副作用，并根据情况调整治疗方案。尽管艾拉戈克钠在治疗子宫内膜异位症方面显示出了显著的疗效，但其使用应遵循医生的指导，并注意可能出现的不良反应。如果有任何疑问或需要进一步的指导，请及时咨询专业医疗人员。

艾拉戈克钠片2024年规格为150mg*28片和200mg*56片，参考价格区间为13340~15000元之间。截至2024年3月，艾拉戈克钠片并没有在中国上市，患者需要自己出国购买，或者寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买。关于艾拉戈克钠片艾拉戈克钠片(Elagolix)是 AbbVie 公司与Neurocrine Biosciences公司联合开发的药物，已于2018年7月23日经美国FDA批准上市，是十多年来美国FDA首次批准的用于治疗女性子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的药物。更多关于艾拉戈克钠片的资讯可以参考：艾拉戈克钠(Orilissa)是靶向药吗？艾拉戈克钠片作用艾拉戈克钠片是一种可口服的高效、高选择性、短期的非肽类促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，可以竞争性地结合下丘脑垂体中的GnRH受体，阻断内源性 GnRH信号传导，进而抑制垂体性腺轴，阻断黄体生成素和卵泡刺激素的分泌和释放，从而降低血液循环中的雌激素水平，达到治疗女性子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的目的。艾拉戈克钠片价格艾拉戈克钠片2024年规格为150mg*28片和200mg*56片，参考价格区间为13340~15000元之间。艾拉戈克钠片如何购买1、自己出国购买如果艾拉戈克钠片在您所在的国家不可用，但您知道某个国家可以合法购买，您可以考虑前往那个国家购买。在出发前，请确保了解该国的药品购买规定、海关规定以及携带药品入境的相关法律。请注意，自己出国购买药品可能会涉及到语言沟通、药品真伪辨别等问题，因此需要谨慎行事。2、寻找海外医疗服务机构您可以咨询一些提供国际医疗服务或药品代购的机构，他们可能能够协助您购买艾拉戈克钠片。在选择这类机构时，请确保对其进行充分的调查和评估，以确保其信誉和可靠性。同时，您需要了解与这些机构合作可能涉及的费用、风险以及法律责任。除了上述两种方法，您还可以考虑以下途径：3、参加临床试验如果艾拉戈克钠片正在进行临床试验，您可能有机会作为受试者参与试验并接受该药物治疗。参与临床试验需要符合一定的条件，并且存在一定的风险，因此请务必在充分了解后做出决定。热文推荐：Tezspire在哪里能买到？

恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)2024年的价格邮寄版恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)价格受多种因素影响不固定，具体价格如下：规格150mg*28片的价格大概是13340元左右一盒；规格200mg*56片的价格大概是13340元左右一盒。恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)的作用功效恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)的给药导致黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）的剂量依赖性抑制，导致卵巢性激素，雌二醇和黄体酮的血液浓度降低。恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)是一种口服生物可利用的第二代非肽促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过与脑垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导，适用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)的治疗效果两项类似的、双盲、随机、为期 6 个月的 3 期试验（Elaris Endometriosis I 和 II [EM-I 和 EM-II]），以评估两种剂量的恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)--150 毫克，每天一次（低剂量组）和 200 毫克，每天两次（高剂量组）。试验结果显示3个月后，与服用安慰剂的妇女相比，服用各剂量恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)符合两个主要终点临床反应标准的妇女比例明显更高。在恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)EM-I中，恶拉戈利钠低剂量组和高剂量组痛经临床反应的比例分别为46.4%和75.8%，而安慰剂组为19.6%；在恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)EM-II中，相应的比例分别为43.4%和72.4%，而安慰剂组为22.7%。在恶拉戈利钠EM-I中，对非经期盆腔疼痛有临床反应的妇女比例在低剂量恶拉戈利钠组为50.4%，在高剂量恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)组为54.5%，而安慰剂组为36.5%；在恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)EM-II中，相应的比例分别为49.8%和57.8%，而安慰剂组为36.5%。痛经和非经期盆腔疼痛方面的疗效在 6 个月后得以持续。试验结论高剂量和低剂量的恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)都能有效改善子宫内膜异位症相关疼痛妇女6个月内的痛经和非经期盆腔疼痛。关于恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)子宫内膜异位症是一种常见的综合征，会导致严重的疼痛、发病率、残疾以及经济损失。恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)是一种治疗子宫内膜异位症症状的有效药物，也是一种相对安全的选择。恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)是一种GnRH拮抗剂，抑制整个垂体-性腺轴。雌激素和孕激素水平的降低导致子宫内膜病变消退和症状改善。临床试验表明，恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)可有效治疗子宫内膜异位症继发的痛经和非月经性疼痛。它具有良好的耐受性和相对安全的使用特性。长达12个月的研究表明，持续有效，痛经减少高达75%，非月经疼痛减少50%-60%。与安慰剂和替代疗法相比，恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)被认为是有效的。相关热文推荐：阿西米尼(asciminib)2024年的价格是多少钱一盒? 参考文献Taylor HS, Giudice LC, Lessey BA, Abrao MS, Kotarski J, Archer DF, Diamond MP, Surrey E, Johnson NP, Watts NB, Gallagher JC, Simon JA, Carr BR, Dmowski WP, Leyland N, Rowan JP, Duan WR, Ng J, Schwefel B, Thomas JW, Jain RI, Chwalisz K. Treatment of Endometriosis-Associated Pain with Elagolix, an Oral GnRH Antagonist. N Engl J Med. 2017 Jul 6;377(1):28-40. doi: 10.1056/NEJMoa1700089. Epub 2017 May 19. PMID: 28525302.

恶拉戈利钠(elagolix)由AbbVie和Neurocrine Biosciences共同开发，于2018年7月23日经美国FDA批准上市，其商品名为Orilissa。该药通过口服给药用于治疗女性中度至重度子宫内膜异位症疼痛。适应症、用途恶拉戈利钠(elagolix)是一种口服活性非肽类GnRH拮抗剂，已被食品药品监督管理局批准用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。子宫内膜异位症常发生于生育期女性，是一种依赖于雌、孕激素调节的妇科疾病，目前主要通过手术及激素类药物长期综合治疗以期改善患者临床症状和减少疾病复发。恶拉戈利(Elagolix)是首个治疗中重度子宫内膜异位症的口服非肽类小分子促性腺激素释放激素受体拮抗剂。上市信息截至目前2023年12月5日，恶拉戈利钠(elagolix)还没有在中国上市，目前上市的国家有美国、加拿大。药物优势与其他GnRH拮抗剂相比，恶拉戈利钠(elagolix)的新颖性在于其非肽结构，允许其口服给药。分析了几个I期、II期和III期临床试验，这些试验评估了这种新药的安全性和有效性。由于许多药物已经上市，并在子宫内膜异位症相关症状的治疗中受到欢迎，因此在引入新药时，应评估疗效的平等性或优越性、耐受性以及患者的依从性。尽管恶拉戈利钠(elagolix)可能比现有的GnRH激动剂有优势，因为它不会导致“突发”效应，但它也会对骨密度产生影响。然而，研究表明，这种新的口服GnRH拮抗剂耐受性良好，副作用被描述为“轻度或中度”。此外，由于恶拉戈利钠(elagolix)抑制卵巢的程度是剂量依赖性的，因此可以通过调节低雌激素水平来缓解疼痛，同时限制副作用。临床治疗效果1、子宫内膜异位症：抑制雌激素产生和减少月经量是子宫内膜异位症相关疼痛药物治疗的主要方法，传统上是通过联合激素避孕、孕激素和GnRH类似物等方法实现的，虽然副作用不同，但疗效相当。恶拉戈利钠(elagolix)是一类新兴GnRH拮抗剂中的领先者，与其肽前体不同，恶拉戈利钠(elagolix)具有非肽结构，导致其口服生物利用度。I期和II期临床试验证明了恶拉戈利钠(elagolix)的安全性及其对卵巢雌激素产生的部分和可逆抑制的有效性，从而改善了子宫内膜异位症相关的疼痛。三期临床试验目前正在进行中，恶拉戈利钠(elagolix)可能成为治疗子宫内膜异位症相关疼痛的药物的重要补充。此外，一项研究表明，在6个月期间，高剂量和低剂量的恶拉戈利钠(elagolix)均可有效改善患有子宫内膜异位症相关疼痛的妇女的痛经和非月经性盆腔疼痛。两种剂量的恶拉戈利钠(elagolix)与低雌激素副作用相关。2、子宫肌瘤：背景：子宫肌瘤是激素反应性肿瘤，与大量月经出血有关。恶拉戈利钠(elagolix)作为一种新型的促性腺激素抑制剂，具有快速、可逆的作用，能有效降低子宫平滑肌出血的发生。方法：进行了两项相同、随机、安慰剂对照、持续6个月的3期试验(Elaris子宫肌瘤1号和2号[UF-1和UF-2])，以评价恶拉戈利钠(elagolix)的有效性和安全性，剂量为300mg，每天两次，采用激素“回加”疗法用于患有纤维瘤相关出血的妇女。单独使用恶拉戈利钠(elagolix)治疗，以评价其与恶拉戈利钠(elagolix)的低雌激素作用。研究的初始目标为在治疗的前一个月内，月经量低于80毫升，且基线至最近一个月内的月经量下降不低于50%，采用多种插值方法对丢失的数据进行插值。结果：UF-1组共有412名女性和UF-2组共有378名女性接受随机分组，接受恶拉戈利钠(elagolix)或安慰剂治疗，并被纳入分析。接受恶拉戈利钠(elagolix)加回加治疗的UF-1组206名妇女中有68.5%符合主要终点标准，UF-2组189名妇女中有76.5%符合主要终点标准，相比之下，接受安慰剂的102名妇女和94名妇女分别有8.7%和10%符合主要终点标准(两项试验均P<0.001)。在仅接受恶拉戈利钠(elagolix)治疗的妇女中，UF-1组104名妇女中有84.1%达到主要终点，UF-2组95名妇女中有77%达到主要终点。热潮红(在两项试验中)和子宫出血(在UF-1中)的发生率在恶拉戈利钠(elagolix)plus add-back治疗组明显高于安慰剂组。恶拉戈利钠(elagolix)的低雌激素效应，尤其是骨密度的降低，在反加治疗中有所减弱。结论：恶拉戈利钠(elagolix)加回输疗法可有效减少子宫肌瘤患者的大量月经出血。总结恶拉戈利钠(elagolix)是一种处方药，用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。尚不清楚恶拉戈利钠(elagolix)在儿童中是否安全有效。参考文献Taylor HS, Giudice LC, Lessey BA, Abrao MS, Kotarski J, Archer DF, Diamond MP, Surrey E, Johnson NP, Watts NB, Gallagher JC, Simon JA, Carr BR, Dmowski WP, Leyland N, Rowan JP, Duan WR, Ng J, Schwefel B, Thomas JW, Jain RI, Chwalisz K. Treatment of Endometriosis-Associated Pain with Elagolix, an Oral GnRH Antagonist. N Engl J Med. 2017 Jul 6;377(1):28-40. doi: 10.1056/NEJMoa1700089. Epub 2017 May 19. PMID: 28525302.相关热文推荐：恶拉戈利钠(elagolix)适应症,功效与作用,用法用量,副作用,疗效？

恶拉戈利钠(elagolix)适应症2018年7月23日，恶拉戈利钠(elagolix)获批用于治疗子宫内膜异位，成为美国食品药品监督管理局首个批准用于治疗子宫内膜异位症的新药。功效与作用1、减轻疼痛：恶拉戈利钠(elagolix)可用于减轻痛经引起的疼痛。它通过抑制卵巢雌激素的产生和作用，减少子宫内膜增生和脱落，从而减少痛经的发生和严重程度。2、控制子宫内膜异位症：恶拉戈利钠(elagolix)也可用于治疗子宫内膜异位症。该疾病是指子宫内膜组织在子宫以外的区域生长，常伴随着疼痛和其他症状。恶拉戈利钠(elagolix)通过抑制卵巢激素的产生和作用，减少异位子宫内膜的生长和病变，从而控制疾病的进展和症状的出现。用法用量一、使用方法开始恶拉戈利钠(elagolix)治疗前排除妊娠或在月经开始后7天内开始恶拉戈利钠(elagolix)治疗。每天大致相同的时间服用恶拉戈利钠(elagolix)，与或不与食物同服。二、给药方案1、开始恶拉戈利钠(elagolix) 每天一次150mg治疗，疗程最长为24个月。2、开始使用恶拉戈利钠(elagolix) ，每天两次，每次200毫克，疗程最长为6个月。3、开始恶拉戈利钠(elagolix)，150mg每天一次，不建议使用200mg每日两次的剂量，最长治疗持续时间6个月。三、遗漏剂量指导患者在记起后尽快服用漏服的恶拉戈利钠(elagolix) 剂量，然后恢复常规给药方案。1、150mg每日一次：一天最多只能服一粒。2、200mg每日两次：一天服用不超过2片。四、肝损害患者的剂量调整1、轻度肝损害：对于轻度肝脏损伤的妇女，不需要调节药物的剂量。2、中度肝损害：对于有中度肝脏损伤的妇女，推荐使用恶拉戈利钠(elagolix) 每次150 mg，疗程限制为6个月。对于有中度肝脏损伤的妇女，不推荐每天2次服用恶拉戈利钠(elagolix) 200 mg3、重度肝损害：重度肝损害女性患者禁用恶拉戈利钠(elagolix) 。剂型和规格1、150 mg 片剂为浅粉色、椭圆形、薄膜衣片，一面凹刻“EL 150”。每片含155.2 mg恶拉戈利钠，相当于 150 mg恶拉戈利钠。2、200 mg 片剂为浅橙色、椭圆形、薄膜衣片，一面凹刻“EL 200”。每片含207.0 mg恶拉戈利钠，相当于 200 mg恶拉戈利钠。禁忌症1、妊娠女性应禁用恶拉戈利钠(elagolix)，以免影响胎儿健康。2、患有骨质疏松症的女性应禁用，否则会进一步加重病情。3、重度肝损害女性禁用。4、使用已知或预期可显著增加恶拉戈利钠(elagolix)血浆浓度的有机阴离子转运多肽 (OATP)1B1（肝脏摄取转运蛋白）抑制剂的患者禁用。5、已知对恶拉戈利钠(elagolix)或其任何非活性成分产生超敏反应的患者禁用，以免出现速发过敏反应和血管性水肿等过敏症状。副作用临床试验中最常见的不良反应包括失眠、头痛、潮热和盗汗、恶心、关节痛、闭经、焦虑、抑郁相关不良反应和情绪变化。副作用处理措施1、调整剂量：如果头痛、失眠等副作用严重或持续，患者可在医生的评估下减小药物剂量，避免副作用持续危害身体健康。2、调整饮食：建议患者在使用恶拉戈利钠(elagolix)期间饮食清淡，避免进食辛辣刺激性、油腻性食物，例如油条、辣椒等，有助于减轻胃肠不适。3、改善生活方式：睡眠可以泡脚，避免饮用酒精、咖啡等刺激性饮料，创造舒适、安静的睡眠环境。4、注意休息：情绪变化和失眠是恶拉戈利钠(elagolix)的常见副作用之一。建议患者平时避免过度劳累，确保有足够的休息时间，并寻找放松的方式，如冥想、按摩或温水浸泡。5、药物治疗：患者可在医生的指导下对症治疗，例如腹泻可使用止泻药物，头痛可使用镇痛药物治疗，失眠可使用镇静安眠药治疗等。6、更换药物：如果副作用经过以上方法调理后仍然不好转，可在医生的评估下停药，换用其他药物治疗。临床疗效分析子宫内膜异位症相关的疼痛对妇女来说是相当大的负担，渗透到生活的各个方面，从进行日常活动的能力到生活质量。尽管子宫内膜异位症相关疼痛的治疗有多种选择，但它们通常受到疗效不足、给药途径不便和/或不可忍受的副作用的限制。恶拉戈利钠(elagolix)是一种非肽类小分子促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，是美国十多年来批准用于治疗子宫内膜异位症相关疼痛的首个新口服疗法。恶拉戈利钠(elagolix)对雌二醇的调节是剂量依赖性的，范围从部分抑制到完全抑制。临床证据表明，两种批准剂量(150mg每日一次和200 mg每日两次)的恶拉戈利钠(elagolix)均可有效减轻骨盆疼痛症状(痛经、非月经骨盆疼痛和性交困难)、改善生活质量和减少抢救性镇痛药(非甾体抗炎药和/或阿片类药物)的使用。两种剂量选择的可用性允许基于基线临床因素和治疗反应的个体化治疗。与GnRH激动剂相比，恶拉戈利钠(elagolix)耐受性良好，雌激素减少作用不明显。药物相互作用一、恶拉戈利钠(elagolix) 影响其他药物的潜力1、 CYP3A 底物：恶拉戈利钠(elagolix)为细胞色素 P450(CYP)3A 的弱至中度诱导剂。与恶拉戈利钠(elagolix)联合给药可降低 CYP3A 底物类药物的血浆浓度。2、CYP2C19的弱抑制剂：与 CYP3A 底物联合给药可增加 CYP 2C19 底物类药物的血浆浓度。3、外排转运蛋白 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂：与 CYP3A 底物联合给药可增加 P-gp 底物类药物的血浆浓度。二、其他药物影响恶拉戈利钠(elagolix) 的潜力1、强效 CYP3A 抑制剂：恶拉戈利钠(elagolix) 是CYP3A、P-gp和 OATP1B1 的底物。不建议恶拉戈利钠(elagolix) 200 mg 每日两次与强效 CYP3A 抑制剂合并使用超过1个月。限制合并使用恶拉戈利钠(elagolix)150 mg 每日一次和强效 CYP3A 抑制剂长达6个月。2、 CYP3A 诱导剂：恶拉戈利钠(elagolix)与强效 CYP3A 诱导剂联合给药可降低恶拉戈利钠(elagolix)血浆浓度，并可能导致恶拉戈利钠(elagolix) 的治疗效应降低。3、利福平：不建议合并使用恶拉戈利钠(elagolix) 200 mg 每日两次和利福平。限制合并使用恶拉戈利钠(elagolix) 150 mg 每日一次和利福平长达6个月。注意事项1、丢失：骨矿物质密度 (BMD) 呈剂量和时间依赖性降低，可能不完全可逆。评估有骨质流失额外风险因素的女性的BMD。2、确认妊娠的能力降低：恶拉戈利钠(elagolix)可改变月经出血，这可能会降低确认妊娠的能力。如果怀疑妊娠，进行妊娠试验。如果确认妊娠，则停药。3、自杀意念和情绪障碍：建议患者在出现自杀意念、自杀行为、新发抑郁或抑郁恶化、焦虑或其他情绪变化时就医。4、肝转氨酶升高：血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 呈剂量依赖性升高。告知患者肝损伤的体征和症状。5、与激素避孕药的相互作用：在治疗期间和恶拉戈利钠(elagolix)停药后28天内使用非激素避孕药。由于雌激素相关风险可能增加，因此不建议恶拉戈利钠(elagolix)200 mg 每日两次与含雌激素的避孕药联合给药。恶拉戈利钠(elagolix)与含雌激素避孕药联合给药可能降低恶拉戈利钠(elagolix)的疗效。与含孕激素的口服避孕药同时给药可能会降低避孕药的疗效。特殊用药人群1、妊娠：怀孕的女性应禁止使用此药。2、哺乳期妇女：尚无关于人乳汁中是否存在恶拉戈利钠(elagolix)或其代谢物、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的信息。使用恶拉戈利钠(elagolix)前应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对恶拉戈利钠(elagolix)的临床需求。3、儿童用药：尚未确定恶拉戈利钠(elagolix)在儿童患者中的安全性和有效性，因此不建议儿童使用。药物储存恶拉戈利钠(elagolix)储存温度为36℉-86℉ (2℃-30℃)。不可保存过期或不再需要的药物。药物价格1、150mg*28片的参考价约为13340元。2、 200mg*56片的参考价约为13340元。参考文献Leyland N, Estes SJ, Lessey BA, Advincula AP,Taylor HS. A Clinician's Guide to the Treatment of Endometriosis withElagolix. J Womens Health (Larchmt). 2021 Apr;30(4):569-578. doi:10.1089/jwh.2019.8096. Epub 2020 Sep 22. PMID: 32975461; PMCID:PMC8064963.相关热文推荐：沃塞洛托(voxelotor)治疗镰状细胞病的疗效如何?

恶拉戈利钠治疗子宫内膜异位症的试验 子宫内膜异位症是一种依赖雌激素的慢性疾病，会导致痛经和盆腔疼痛。恶拉戈利钠是一种口服、非肽类促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，在以往的研究中可产生部分或几乎完全的雌激素抑制作用。 两项类似的、双盲、随机、为期 6 个月的 3 期试验（Elaris Endometriosis I 和 II [EM-I ，NCT01620528和 EM-II，NCT01931670]），以评估两种剂量的恶拉戈利钠（elagolix）--150 毫克，每天一次（低剂量组）和 200 毫克，每天两次（高剂量组）--与安慰剂相比，对经手术确诊患有子宫内膜异位症和中度或重度子宫内膜异位症相关疼痛的妇女的影响。 两个主要疗效终点是：3 个月后，对痛经有临床反应的妇女比例和对非经期盆腔疼痛有临床反应的妇女比例。 试验结果 共有872名妇女接受了Elaris EM-I随机治疗，817名妇女接受了Elaris EM-II随机治疗；其中分别有653名（74.9%）和632名（77.4%）妇女完成了干预治疗。3个月后，与服用安慰剂的妇女相比，服用各剂量恶拉戈利钠符合两个主要终点临床反应标准的妇女比例明显更高。 在EM-I中，恶拉戈利钠低剂量组和高剂量组痛经临床反应的比例分别为46.4%和75.8%，而安慰剂组为19.6%；在EM-II中，相应的比例分别为43.4%和72.4%，而安慰剂组为22.7%（所有比较的P<0.001）。 在EM-I中，对非经期盆腔疼痛有临床反应的妇女比例在低剂量恶拉戈利钠组为50.4%，在高剂量恶拉戈利钠组为54.5%，而安慰剂组为36.5%（所有比较中P<0.001）；在EM-II中，相应的比例分别为49.8%和57.8%，而安慰剂组为36.5%（P=0.003和P<0.001）。痛经和非经期盆腔疼痛方面的疗效在 6 个月后得以持续。 与服用安慰剂的妇女相比，服用恶拉戈利钠的妇女出现潮热的比例更高（大多为轻度或中度），血清脂质水平更高，骨质密度从基线下降的幅度更大；子宫内膜没有不良发现。 试验结论 高剂量和低剂量的恶拉戈利钠都能有效改善子宫内膜异位症相关疼痛妇女6个月内的痛经和非经期盆腔疼痛。两种剂量的恶拉戈利钠都有低雌激素不良反应。 恶拉戈利钠的作用功效 恶拉戈利钠也称作艾拉戈克钠，Orilissa、elagolix，适用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。恶拉戈利钠的给药导致黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）的剂量依赖性抑制，导致卵巢性激素，雌二醇和黄体酮的血液浓度降低。恶拉戈利钠属于非甾体抗炎药（NSAIDs）的一类，主要用于缓解疼痛和减轻炎症。建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：阿美替尼治疗肺癌的试验数据? 参考文献 Taylor HS, Giudice LC, Lessey BA, Abrao MS, Kotarski J, Archer DF, Diamond MP, Surrey E, Johnson NP, Watts NB, Gallagher JC, Simon JA, Carr BR, Dmowski WP, Leyland N, Rowan JP, Duan WR, Ng J, Schwefel B, Thomas JW, Jain RI, Chwalisz K. Treatment of Endometriosis-Associated Pain with Elagolix, an Oral GnRH Antagonist. N Engl J Med. 2017 Jul 6;377(1):28-40. doi: 10.1056/NEJMoa1700089. Epub 2017 May 19. PMID: 28525302.

艾拉戈克钠(Orilissa)是一种GnRH受体拮抗剂，通过与垂体腺中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。 关于艾拉戈克钠(Orilissa) 艾拉戈克钠(elagolix,商品名Orilissa)是由美国艾伯维公司研发并于2018年经FDA批准上市的小分子促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,用于治疗子宫内膜异位症引发的中度和重度疼痛。 艾拉戈克钠(Orilissa)的作用 艾拉戈克钠通过与垂体中的GnRH受体竞争性结合，抑制内源性GnRH信号传导，可减少卵巢性激素的分泌,达到治疗子宫内膜异位症的目的。相关临床试验表明，艾拉戈克钠可显著改善由于子宫内膜异位症引发的痛经和非经期疼痛,连续使用6个月,可降低患者子宫内膜厚度。此外，艾伯维公司公布的I期临床数据显示，艾拉戈克钠在治疗子宫肌瘤引发的月经大出血方面也具有良好的疗效。 艾拉戈克钠(Orilissa)的相关研究 研究目的:观察恶拉戈利治疗中、重度子宫内膜异位症(EMT)疼痛疗效及对患者外周血疼痛应激因子的影响[1]。 研究方法:纳入本院2020年1月~12月收治的中、重度EMT相关性疼痛患者80例,随机分为观察组(n=39)与对照组(n=41),分别应用恶拉戈利和安慰剂治疗3个月。比较两组治疗前后痛经、非经期盆腔痛、性交痛及数字模拟量表(NRS)评分,测量腰椎L1-4和股骨颈的骨密度( BMD),检测血清疼痛应激因子前列腺素Ez (PGE2)和神经生长因子(NGF)水平。 研究结果：治疗3个月后,观察组痛经(1.44±0.38分)、非经期盆腔痛(1.25±0.33分)、性交痛(1.19±0.39分)和NRS评分(3.12±0.72分)均低于对照组(1.81±0.41分、1.44±0.46分、1.41土0.42分、5.01士1.01分),且临床意义减痛率均高于对照组(P<0.05);两组血清PGE2和NGF水平均降低且观察组(249.71±33.05 pg/ml、167.43±51.27 pg/ml)低于对照组(589.92±132.51 pg/ml、301. 43±90.23 pg/ml)(P<0.05),两组BMD均无明显变化(P >0.05)。 观察组的潮热发生率(25.6%)及不良反应总发生率(84.6%)高于对照组(7.3%、56.1%)(P<0.05)。 研究结论:恶拉戈利治疗中、重度EMT相关性疼痛疗效显著,尤其可缓解痛经及非经期盆腔痛,降低血清疼痛应激因子水平,且对骨密度影响较小。 总结 综上所述,恶拉戈利应用于治疗中、重度EMT相关性疼痛疗效良好，尤其是可减轻痛经及非经期盆腔痛,且经口服给药减少了注射所致疼痛感,利于提高患者的依从性,且不良反应较轻,对BMD的影响较小,有望成为EMT相关性疼痛的理想药物。 参考文献 [1]孙婷,许丽萍.恶拉戈利治疗中重度子宫内膜异位症疼痛效果及外周血疼痛应激因子变化[J].中国计划生育学杂志,2022,30(02):344-348. 相关热文推荐：Fremanezumab(瑞玛奈珠单抗)用法用量,药物相互作用及禁忌？ https://www.1blv.com/newsDetail/121460.html

艾拉戈克钠(elagolix)是一种用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的口服生物可利用的第二代非肽促性腺激素释放激素(GnRHA)受体拮抗剂。 艾拉戈克钠(elagolix)是一种口服的促性腺激素释放激素拮抗剂(GnRHA)，对于子宫内膜异位症引起的月经痛和非月经盆腔痛具有很好的疗效。与以往大家所熟知的GnRH激动剂(GnRHa)相比，具有较高的口服生物利用度，避免了注射引起的疼痛感和过敏反应，增加了患者依从性。 艾拉戈克钠(elagolix)适应症 艾拉戈克钠(elagolix)是艾伯维和Neurovrine Biosciences联合开发的口服短效促性腺激素释放激素受体(GnRH)拮抗剂，其通过与脑垂体中的GnRH受体竞争结合、降低血液循环中的性腺激素水平发挥疗效。2018年7月23日，艾拉戈克钠(elagolix)获批用于治疗子宫内膜异位，成为美国食品药品监督管理局首个批准用于治疗子宫内膜异位症的新药。 艾拉戈克钠(elagolix)作用与功效 子宫内膜异位症发生在10%的育龄妇女中，是慢性盆腔疼痛、不孕和共病性疾病的常见来源，它通常表现为痛经、性交困难、慢性骨盆痛和不孕症的某种组合，治疗选择可能是手术或激素，传统治疗分为内科和外科。后者虽然有效，但只用于外科急症和医疗管理失败的病人。非甾体抗炎药的药物治疗通常疗效有限。它通常基于激素抑制导致子宫内膜病变萎缩。 艾拉戈克钠(elagolix)是一种GnRH拮抗剂，抑制整个垂体-性腺轴，雌激素和孕激素水平的降低导致子宫内膜病变消退和症状改善。艾拉戈克钠(elagolix)可以导致黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）的剂量依赖性抑制，以及卵巢性激素，雌二醇和黄体酮的血液浓度降低。这些作用可以减少女性的月经量，缓解疼痛，并帮助控制子宫肌瘤的生长。 临床试验表明，艾拉戈克钠(elagolix)可有效治疗子宫内膜异位症继发的痛经和非月经性疼痛，它具有良好的耐受性和相对安全的使用特性。长达12个月的研究表明，持续有效，痛经减少高达75%，非月经疼痛减少50%-60%。与安慰剂和替代疗法相比，Elagolix被认为是有效的。 艾拉戈克钠(elagolix)的用法用量 在开始使用艾拉戈克钠(elagolix)前应排除怀孕或在月经开始后7天内开始使用艾拉戈克钠(elagolix)。艾拉戈克钠可与食物一起或不与食物一起服用，但每天应在大致相同的时间服用艾拉戈克钠。 开始艾拉戈克钠(elagolix)150 mg，每日一次治疗。最大治疗持续时间为24个月。若患者伴有性交困难，考虑开始艾拉戈克钠(elagolix)200mg每日两次治疗，治疗时间最长持续为6个月。 中度肝损害的患者开始艾拉戈克钠(elagolix)150mg，每日一次治疗，不推荐使用200mg每日两次。

艾拉戈克钠片(elagolix)的后遗症会消失，但由于每个患者的药物蓄积量不同、疾病严重程度不同等，具体消失时间因人而异。 关于艾拉戈克钠片(elagolix) 与子宫内膜异位症相关的最常见症状是骨盆疼痛，艾拉戈克钠片(elagolix)是一种口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂，被批准用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。然而，艾拉戈克钠片(elagolix)的益处不仅仅是减轻疼痛症状，还包括生活质量的改善、疲劳的减轻以及工作场所和家庭生产力的提高。这些结果表明，艾拉戈克钠片(elagolix)为患有子宫内膜异位症的妇女提供了无痛益处，并改善了对患者具有临床意义的结果。 艾拉戈克钠片(elagolix)后遗症 艾拉戈克钠片(elagolix)是一种用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、痛经、月经量过多等症状的药物，属于非肽促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。该药物的后遗症包括头痛、面部潮红、消化不良、嗜睡、鼻塞、心悸、视力模糊、眼球运动受限、复视、尿潴留等。对于这些后遗症是否会消失，具体因人而异。一些患者可能在停药后短时间内症状消失，而另一些患者可能需要较长时间才能恢复。此外，有些患者可能需要在医生的指导下采取相应的治疗措施，以缓解或消除后遗症。 艾拉戈克钠片(elagolix)后遗症的处理措施 1、头痛：如果头痛症状较轻，患者可通过注意休息、按摩头部、用热毛巾敷在头部等方法缓解疼痛。若头痛比较严重，可以考虑口服一些药物，如养血清脑颗粒、头痛宁胶囊等。 2、失眠：失眠的患者可通过调整生活方式、创造良好睡眠环境、运用轻缓音乐等方法促进睡眠，如保持卧室内温度、湿度适宜，室温一般在24摄氏度左右为佳，湿度以60%左右为宜，睡前开窗换气，保证室内空气流通，氧气充足，有助于缓解大脑疲劳。白天的时候尽量避免入睡，可以多做运动，如快走、骑单车等，可以让身体略微处于疲劳的感觉，有助于晚上入眠。 3、潮热：潮热的患者可以多吃一些清凉滋阴的食物，比如绿豆、苦瓜、西瓜等，可以起到辅助清热降火的作用，对于潮热症状可以起到缓解的效果。患者还以在医生的指导下服用六味地黄丸、知柏地黄丸、杞菊地黄丸等药物进行治疗，也可以起到滋阴降火的作用，对于潮热症状可以起到缓解的效果。 总结 艾拉戈克钠片(elagolix)后遗症的具体发生率可能会有所不同，且并非所有副作用都会在每个人身上出现。如果患者使用艾拉戈克钠片(elagolix)后出现以上头痛、失眠等后遗症，并且长时间不缓解，可积极寻求医生的帮助，在医生的指导下进行处理。

恶拉戈利钠(Orilissa)副作用 恶拉戈利钠(Orilissa)副作用常见的包括潮热、盗汗、头痛、恶心、睡眠困难、无月经、焦虑、关节痛、抑郁和情绪变化等，患者体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。 恶拉戈利钠(Orilissa)副作用的处理 1、潮热和盗汗：穿着轻便、透气的衣物，保持室内通风，避免辛辣食物和咖啡因的摄入。可以尝试使用冷湿毛巾或扇子等方法缓解不适，保持规律的生活作息，保持充足睡眠，避免熬夜。 2、头痛：休息，放松，避免过度用药。可以试试温热敷或冷敷，按摩头部或颈部，以缓解疼痛。 3、恶心：避免油腻和辛辣食物，饮食清淡，营养均衡，遵循医生的处方使用抗恶心药物。 4、睡眠困难：保持良好的睡眠习惯，避免午睡过长，建立一个有规律的作息时间，创造一个安静、舒适的睡眠环境。如有需要，可以尝试使用自然疗法，如冥想、深呼吸等。 5、无月经：如果出现无月经症状，请咨询妇科专家以获取更详细的检查和治疗建议。 6、焦虑、抑郁和情绪变化：寻求心理咨询或心理治疗的帮助，与专业人士交流，学习应对和缓解焦虑、抑郁的技巧，保持积极乐观的心态，与家人和朋友分享感受。 7、关节痛：适度的锻炼和伸展运动，保持适当的体重，遵循医生的处方使用止痛药物，可以尝试热敷或冷敷缓解疼痛。 恶拉戈利钠(Orilissa)注意事项 1、可导致骨密度 (BMD) 呈剂量依赖性降低。对于有低创伤骨折史或其他骨质疏松或骨丢失风险因素的患者，考虑评估BMD。限制用药时间，以减少骨质流失程度。 2、服用恶拉戈利钠(Orilissa)的女性可能发生月经出血量、强度或持续时间减少，这可能降低及时识别妊娠发生的能力。如果确认妊娠，则停用恶拉戈利钠(Orilissa)。 3、新发或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化患者应酌情转诊至精神卫生专业人员。如果出现自杀想法和行为，建议患者立即就医。 4、在临床试验中，恶拉戈利钠(Orilissa)治疗导致血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 剂量依赖性升高，及时评价肝功能检查结果升高的患者，以确定继续治疗的获益是否超过风险。 5、建议女性患者在恶拉戈利钠(Orilissa)治疗期间和恶拉戈利钠(Orilissa)停药后28天内使用有效的非激素避孕药。 相关热文推荐：百瑞斯明治疗真性红细胞增多症的试验数据

恶拉戈利钠(Orilissa)治疗子宫内膜异位症的效果显著，对子宫内膜异位症相关疼痛有明显的临床缓解作用，也可显著改善经期大出血。恶拉戈利钠(Orilissa)可使垂体促性腺激素释放激素表达呈现剂量依赖性，这样不仅抑制了异位细胞的活性，还维持了足够的雌激素水平，减少不良反应。恶拉戈利钠(Orilissa)是治疗与子宫内膜异位症相关的中重度疼痛的口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。 恶拉戈利钠(Orilissa)治疗子宫内膜异位症的试验效果 两项类似的、双盲、随机、为期 6 个月的 3 期试验（Elaris Endometriosis I ，NCT01620528和 II [EM-I 和 EM-II]，NCT01931670），以评估两种剂量的恶拉戈利钠(Orilissa)150 毫克，每天一次（低剂量组）和 200 毫克，每天两次（高剂量组）--与安慰剂相比，对经手术确诊患有子宫内膜异位症和中度或重度子宫内膜异位症相关疼痛的妇女的影响。 两个主要疗效终点是：3 个月后，对痛经有临床反应的妇女比例和对非经期盆腔疼痛有临床反应的妇女比例。根据每日电子日记的记录，这些终点中的每一个都是指疼痛评分有临床意义的降低，以及镇痛抢救药物使用的减少或稳定。 试验结果 共有872名妇女接受了Elaris EM-I随机治疗，817名妇女接受了Elaris EM-II随机治疗；其中分别有653名（74.9%）和632名（77.4%）妇女完成了干预治疗。3个月后，与服用安慰剂的妇女相比，服用各剂量恶拉戈利钠(Orilissa)符合两个主要终点临床反应标准的妇女比例明显更高。 在EM-I中，恶拉戈利钠(Orilissa)低剂量组和高剂量组痛经临床反应的比例分别为46.4%和75.8%，而安慰剂组为19.6%；在EM-II中，相应的比例分别为43.4%和72.4%，而安慰剂组为22.7%（所有比较的P<0.001）。 在EM-I中，对非经期盆腔疼痛有临床反应的妇女比例在低剂量恶拉戈利钠(Orilissa)组为50.4%，在高剂量恶拉戈利钠(Orilissa)组为54.5%，而安慰剂组为36.5%（所有比较中P<0.001）；在EM-II中，相应的比例分别为49.8%和57.8%，而安慰剂组为36.5%（P=0.003和P<0.001）。 痛经和非经期盆腔疼痛方面的疗效在 6 个月后得以持续。 试验不良反应 与服用安慰剂的妇女相比，服用恶拉戈利钠(Orilissa)的妇女出现潮热的比例更高（大多为轻度或中度），血清脂质水平更高，骨质密度从基线下降的幅度更大；子宫内膜没有不良发现。 试验结论 高剂量和低剂量的恶拉戈利钠(Orilissa)都能有效改善子宫内膜异位症相关疼痛妇女6个月内的痛经和非经期盆腔疼痛。两种剂量的恶拉戈利钠(Orilissa)都有低雌激素不良反应。 相关热文推荐：赛诺菲舒替利单抗治疗冷凝集素病有副作用吗 参考文献 Taylor HS, Giudice LC, Lessey BA, Abrao MS, Kotarski J, Archer DF, Diamond MP, Surrey E, Johnson NP, Watts NB, Gallagher JC, Simon JA, Carr BR, Dmowski WP, Leyland N, Rowan JP, Duan WR, Ng J, Schwefel B, Thomas JW, Jain RI, Chwalisz K. Treatment of Endometriosis-Associated Pain with Elagolix, an Oral GnRH Antagonist. N Engl J Med. 2017 Jul 6;377(1):28-40. doi: 10.1056/NEJMoa1700089. Epub 2017 May 19. PMID: 28525302.

恶拉戈利钠的功效与作用 恶拉戈利钠可导致黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）的剂量依赖性抑制，导致卵巢性激素，雌二醇和黄体酮的血液浓度降低。恶拉戈利钠也称作艾拉戈克钠，Orilissa、elagolix，是一种口服生物可利用的第二代非肽促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，适用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。 评价口服非肽类促性腺激素释放激素拮抗剂恶拉戈利钠治疗子宫内膜异位症相关疼痛12个月以上的疗效和安全性。 方法：Elaris子宫内膜异位症（EM）III（NCT01760954）和IV（NCT02143713）是一项扩展研究，在两项为期6个月、双盲、安慰剂对照的3期试验（连续治疗12个月）后，评估了两种剂量（每天一次150 mg和每天两次200 mg）的额外6个月的治疗。 主要疗效终点是基于每月平均痛经和非经阴道骨盆疼痛评分的有反应者比例（具有临床意义的疼痛减轻和稳定或减少的救援镇痛药使用）。安全性评估包括不良事件、临床实验室测试、子宫内膜和骨密度评估。Elaris EM-III和-IV的功效是基于与安慰剂在Elaris EM-I和-II中的比较，预计脱落率为25%。 结果：在2012年12月28日至2014年10月31日期间（Elaris EM-III），以及在2014年5月27日至2016年1月6日期间（Elaris EM-IV），共有569名参与者入选。治疗12个月后，150 mg每日一次（Elaris EM-IV 550.8%）和200 mg每日两次（Elaris EMV 575.9%）时，Elaris EM-III对痛经的反应率分别为52.1%和78.2%，Elaris EM-III在150 mg每日一次时的反应不良率为45.2%（Elaris EM-IV=45.9%），在200 mg每日两次时的应答率为60.0%（Elari EM-IV=58.1%）。 潮红是最常见的不良事件。治疗12个月后，观察到骨密度较基线下降，脂质较基线增加。子宫内膜未见不良反应。 结论：长期服用恶拉戈利钠治疗可持续减轻痛经、非经性盆腔疼痛和性交困难。该安全性与雌激素水平的降低一致，并且没有新的安全问题与长期使用恶拉戈利钠有关。 相关热文推荐：isturisa治疗库欣病的效果怎么样 参考文献 Surrey E, Taylor HS, Giudice L, Lessey BA, Abrao MS, Archer DF, Diamond MP, Johnson NP, Watts NB, Gallagher JC, Simon JA, Carr BR, Dmowski WP, Leyland N, Singh SS, Rechberger T, Agarwal SK, Duan WR, Schwefel B, Thomas JW, Peloso PM, Ng J, Soliman AM, Chwalisz K. Long-Term Outcomes of Elagolix in Women With Endometriosis: Results From Two Extension Studies. Obstet Gynecol. 2018 Jul;132(1):147-160. doi: 10.1097/AOG.0000000000002675. Erratum in: Obstet Gynecol. 2018 Dec;132(6):1507-1508. PMID: 29889764.

适应症 艾拉戈克钠(Orilissa)是一种口服非肽类促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂，结合了elagolix和雌二醇/醋酸快诺酮(E2/NETA)，是一种雌激素和孕激素的组合。 elagolix导致黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的剂量依赖性抑制，导致卵巢性激素雌二醇和孕酮的血液浓度降低，并减少与子宫肌瘤相关的出血。 艾拉戈克钠(Orilissa)主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛，还有绝经前妇女与子宫平滑肌瘤(纤维瘤)相关的大量月经出血。 治疗效果 在两项相似的、双盲的、随机的、为期6个月的3期试验中，以评估两种剂量的艾拉戈克钠低剂量组(150mg每日一次)和高剂量组(200mg每日两次)，还有安慰剂，对手术诊断为子宫内膜异位症并伴有中度或重度子宫内膜异位症疼痛的疗效。 在3个月时，与安慰剂相比，接受艾拉戈克钠的患者符合临床缓解标准的比例显著更高。在Elaris EM-I中，与安慰剂组的19.6%相比，低剂量艾拉戈克钠组和高剂量艾拉戈克钠组中对痛经有临床反应的患者分别为46.4%和75.8%。在Elaris EM-II中，分别为43.4%、72.4%。 在Elaris EM-I中，与安慰剂组的36.5%相比，低剂量艾拉戈克钠组和高剂量艾拉戈克钠组对非月经性骨盆疼痛有临床反应的女性百分比分别为50.4%、54.5%。对痛经和非月经性骨盆疼痛的反应持续到6个月。 在6个月期间，高剂量和低剂量的艾拉戈克钠均可有效改善患有子宫内膜异位症相关疼痛和非月经性盆腔疼痛。艾拉戈克钠为患有子宫内膜异位症的女性提供了无痛益处，并改善了对患者具有临床意义的结果。 服药指南 推荐剂量为早上服用一粒(300mg)，晚上服用一粒(300mg)，每天早上和晚上大约在同一时间服用胶囊，可与或不与食物同时服用，治疗的推荐持续时间为24个月。 在开始服用艾拉戈克钠(Orilissa)前排除妊娠，或在月经开始后7天内开始服用。 副作用 最常见的不良反应是恶心、头痛、脱发、子宫出血、月经过多、热潮红、失眠、易怒、情绪改变、焦虑、关节痛、乏力，严重副作用主要包括血栓栓塞性疾病和血管事件、自杀意念、自杀行为、情绪障碍恶化、肝转氨酶升高、血压升高、对碳水化合物和脂类代谢的影响、脱发。 参考文献： Taylor HS, Giudice LC, Lessey BA, Abrao MS, Kotarski J, Archer DF, Diamond MP, Surrey E, Johnson NP, Watts NB, Gallagher JC, Simon JA, Carr BR, Dmowski WP, Leyland N, Rowan JP, Duan WR, Ng J, Schwefel B, Thomas JW, Jain RI, Chwalisz K. Treatment of Endometriosis-Associated Pain with Elagolix, an Oral GnRH Antagonist. N Engl J Med. 2017 Jul 6;377(1):28-40. doi: 10.1056/NEJMoa1700089. Epub 2017 May 19. PMID: 28525302. 相关热文推荐：环硅酸锆钠(Lokelma)治疗高血钾的临床效果？

目前资料显示，全球有多达1.76亿名女性遭受子宫内膜异位症的困扰。艾拉戈克钠作为治疗中重度子宫内膜异位症治疗的药物，究竟疗效如何呢？价格又如何？本篇文章，小编就带大家一起来了解一下艾拉戈克钠到底是何方神圣吧~ 子宫内膜异位症 子宫内膜异位症是一种慢性、雌激素依赖性的炎症性疾病，其特征是子宫外植入子宫内膜样组织，影响 6% 至 10% 的育龄妇女。子宫内膜异位症症状包括痛经、非经期盆腔疼痛，以及排卵时疼痛、便秘和排尿疼痛等不太常见的症状。子宫内膜异位症相关疼痛会降低患者的生活质量，并带来巨大的经济负担。那么子宫内膜异位症到底是什么原因导致的呢？ 子宫内膜异位症有多种原因，包括月经逆行、遗传和环境因素、免疫系统改变以及间充质干细胞的异位分化。雌激素在子宫内膜细胞中具有增殖和抗凋亡的作用，并刺激局部和全身炎症。根据“雌激素阈值假说”，可能不需要完全抑制雌激素来控制子宫内膜异位症相关疼痛，并且可以将雌激素调整到足以控制疼痛，但尽量降低雌激素作用的水平。 艾拉戈克钠是何方神圣？ 艾拉戈克钠（Elagolix）是首个用于中重度子宫内膜异位症治疗的药物，并于2018年在美国获批上市。 针对子宫内膜异位症，艾拉戈克钠有何对策？艾拉戈克钠是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过与脑垂体中的促性腺激素释放激素受体竞争性结合来抑制其信号的传导，导致黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的剂量依赖性抑制，使卵巢性激素、雌二醇和孕酮的血药浓度降低，从而达到治疗子宫内膜异症位的效果。 艾拉戈克钠疗效如何？ 2017年7月，《N Engl J Med》发布了一项双盲、随机的6个月Ⅲ期试验，评估两种剂量艾拉戈克钠的效果，分别是150mg每日一次艾拉戈克钠（低剂量组）和200mg每日两次艾拉戈克钠（高剂量组），与安慰剂相比，对手术诊断为子宫内膜异位症的女性的影响。其主要疗效终点是痛经和非经期盆腔疼痛有临床反应的女性比例。 共有872名妇女以2：2：3的比例随机分配接受低剂量组、高剂量组和安慰剂组。在这些妇女中，有653名（74.9%）完成了治疗。其试验研究结果表明： 在3个月时，在对痛经有临床反应的女性中，低剂量组为46.4%，高于安慰剂26.8%，高剂量组为75.8%，高于安慰剂56.2%；在对非经期盆腔疼痛有反应的女性中，低剂量组为50.4%，高于安慰剂13.9%，高剂量组为54.5%，高于安慰剂18%。且对痛经和非经期盆腔疼痛的临床反应均持续到6个月，具体数据如图1。图1：高剂量组、低剂量组和安慰机组中痛经和非经期盆腔疼痛有临床反应的女性比例 由此可见，接受每种剂量符合主要疗效终点标准的女性比例均明显高于接受安慰剂的女性比例。 综上所述，在子宫内膜异位症相关疼痛女性的6个月内，低剂量和高剂量的艾拉戈克钠改善痛经和非经期盆腔疼痛的疗效均十分可观！ 艾拉戈克钠价格如何？去哪里购买？ 艾拉戈克钠疗效很好，那么它的价格如何？2023年艾拉戈克钠片最新价格为13340元一盒。 那么可以去哪里购买呢？医伴旅专业从事出国看病，提供靶向药、仿制药和抗癌药等，为患者提供一站式海外医疗服务，患者可求助于医伴旅，让医伴旅为您安全且便捷的购买艾拉戈克钠。一方面不需要您再往返海外，另一方面经由医伴旅购买的艾拉戈克钠更加经济实惠，是目前来说对患者最有帮助的购药渠道，如想了解其他的资讯，详情请咨询医伴旅。 子宫内膜异位症药物全球研发 目前针对子宫内膜异位症的药物，除了已上市的艾拉戈克钠外，还有122种药物，目前处于临床前阶段的有5种，药物发现阶段的有2种药物，临床阶段不明的有1种，处于早期临床1期阶段的有2种药物，临床1期阶段的有3种药物，临床2期的有22种，临床2/3期的有1种，临床3期的目前有3种，申请上市的有2种，相信在不久的将来就会与我们见面，此外还有32种已出现在大家面前的药物，今天就为大家简单介绍两种： 瑞卢戈利片 2019年1月，瑞卢戈利（Relugolix）获日本药监局批准，用于缓解子宫肌瘤相关的月经过多、下腹痛等症状。这是日本药监局首次批准用于治疗子宫肌瘤的GnRH受体拮抗剂类药物。 瑞卢戈利是一种口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂，通过与垂体GnRH受体竞争性结合，减少促黄体生成素和促卵泡激素的释放，从而可以治疗子宫内膜异位症。 双羟萘酸曲普瑞林 曲普瑞林为合成的促性腺激素释放激素(GnRH)十肽同类物，它能强有力地抑制促性激素的分泌，其活性比天然的GnRH强。曲普瑞林可治疗女性的子宫内膜异位和子宫肌瘤。开始给药后，血循中的促黄体生成素、促卵泡激素以及雌二醇的水平会出现短暂性高峰。在连续长期给药后，一般在开始治疗的2～4周可观察到促黄体生成素和促卵泡激素的分泌量持续下降以及卵巢的类固醇合成明显减少。 北京家圆医院生殖中心主任廖希博士就曾表示：“根据子宫内膜异位症病情的严重程度，可能仅仅需要简单的药物治疗，也可能进行腹腔镜手术去除子宫内膜异位症病灶。有研究表明：子宫内膜异位症导致怀孕困难的患者手术后（即采用辅助生殖技术）可明显提高妊娠率，妊娠本身对子宫内膜异位症也是一种有利状态，可谓一举两得！” 参考文献 [1]Taylor HS, Giudice LC, Lessey BA, Abrao MS, Kotarski J, Archer DF, Diamond MP, Surrey E, Johnson NP, Watts NB, Gallagher JC, Simon JA, Carr BR, Dmowski WP, Leyland N, Rowan JP, Duan WR, Ng J, Schwefel B, Thomas JW, Jain RI, Chwalisz K. Treatment of Endometriosis-Associated Pain with Elagolix, an Oral GnRH Antagonist. N Engl J Med. 2017 Jul 6;377(1):28-40. doi: 10.1056/NEJMoa1700089. Epub 2017 May 19. PMID: 28525302. [2]Sun-Wei Guo. (2023) Various types of adenomyosis and endometriosis: in search of optimal management. Fertility and Sterility 119:5, 711-726.  [3]Serdar E. Bulun, Sule Yildiz, Mazhar Adli, Debabrata Chakravarti, James Brandon Parker, Magdy Milad, Linda Yang, Angela Chaudhari, Susan Tsai, Jian Jun Wei, Ping Yin. (2023) Endometriosis and adenomyosis: shared pathophysiology. Fertility and Sterility 119:5, 746-750. 

艾拉戈克纳的治疗效果 两项类似的、双盲的、随机的、为期6个月的3期试验（Elaris子宫内膜异位症I和II[EM-，INCT01620528和EM-II，NCT01931670]），以评估与安慰剂相比，两种剂量的艾拉戈克纳（150 mg每日一次（低剂量组）和200 mg每日两次（高剂量组）对手术诊断为子宫内膜异位和中重度子宫内膜异位相关疼痛的妇女的效果。两个主要疗效终点是在3个月时对痛经有临床反应的女性比例和对非月经性骨盆疼痛有临床反应。如每日电子日记中所记录的，这些终点中的每一个都被测量为疼痛评分的临床意义降低以及救援镇痛剂的减少或稳定使用。 结果：共有872名女性接受了Elaris EM-I的随机分组，817名女性接受Elaris EM-II的随机分组；在这些妇女中，分别有653人（74.9%）和632人（77.4%）完成了干预。在3个月时，与接受安慰剂的女性相比，接受每一剂艾拉戈克纳的女性在两个主要终点符合临床反应标准的比例明显更高。 在Elaris EM-I中，与安慰剂组的19.6%相比，低剂量艾拉戈克纳组对痛经有临床反应的女性比例为46.4%，高剂量elagolis组为75.8%；在Elaris EM-II中，相应的百分比分别为43.4%和72.4%，而22.7%（所有比较均<0.001）。在Elaris EM-I中，与安慰剂组的36.5%相比，低剂量艾拉戈克纳组对非经阴道骨盆疼痛有临床反应的女性比例为50.4%，高剂量艾拉戈克纳组为54.5%（所有比较均<0.001）；在Elaris EM-II中，相应的百分比分别为49.8%和57.8%，而36.5%（分别为P=0.003和P<0.001）。 痛经和非月经性骨盆疼痛的反应在6个月时持续。与服用安慰剂的女性相比，服用艾拉戈克纳的女性潮热发生率更高（大多为轻度或中度），血脂水平更高，骨密度比基线下降幅度更大；子宫内膜未见不良反应。 结论：在子宫内膜异位症相关疼痛的女性中，在6个月的时间里，高剂量和低剂量的艾拉戈克纳都能有效改善痛经和非经阴道骨盆疼痛。两个剂量的艾拉戈克纳与低雌激素不良反应有关。 相关热文推荐：艾拉戈克纳的不良反应有哪些?

艾拉戈克纳的不良反应 在2项为期6个月的随机、双盲、安慰剂对照临床试验 [EM-1(NCT01620528) 和 EM-2(NCT01931670)] 中评价了艾拉戈克纳的安全性，其中共有952例患有子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的成年女性接受艾拉戈克纳治疗（475例接受 150 mg 每日一次治疗，477例接受 200 mg 每日两次治疗），734例接受安慰剂治疗。人群年龄范围为18-49岁。完成6个月治疗并符合合格标准的女性在两项非对照、设盲、6个月扩展试验 [EM-3(NCT01760954) 和 EM-4(NCT02143713)] 中继续接受治疗，总治疗持续时间长达12个月。 严重不良事件 总体而言，两项安慰剂对照临床试验（研究 EM-1 和EM-2）中接受艾拉戈克纳治疗的受试者报告的最常见严重不良事件包括阑尾炎 (0.3%)、腹痛 (0.2%) 和背痛 (0.2%)。在这些试验中，0.2%的受试者接受了艾拉戈克纳 150 mg 每日一次治疗组0.2%的受试者和艾拉戈克纳 200 mg 每日两次治疗组0.2%的受试者因严重不良反应而中止治疗，而安慰剂治疗组为0.5%。 导致研究中止的不良反应 在两项安慰剂对照临床试验（研究 EM-1 和EM-2）中，艾拉戈克纳 150 mg每日一次治疗组5.5%受试者和艾拉戈克纳 200 mg 每日两次治疗组9.6%受试者由于不良反应停止治疗，而安慰剂治疗组6.0%受试者由于不良反应停止治疗。停药最常见的原因为潮热或盗汗（150 mg每日一次组为1.1%，200 mg每日两次组为2.5%）和恶心（150 mg每日一次组为0.8%，200 mg每日两次组为1.5%），且与剂量相关。大多数因潮热或盗汗 (10/17，59%) 和恶心 (7/11，64%) 导致的停药发生在治疗的前2个月内。 在两项扩展试验（研究 EM-3 和EM-4）中，停药最常见的原因是 BMD 降低，且与剂量相关。在这些试验中，艾拉戈克纳150 mg每日一次治疗组0.3%受试者和艾拉戈克纳 200 mg 每日两次治疗组3.6%受试者因 BMD 降低而中止治疗。 艾拉戈克纳试验中最常见的不良反应是潮热24%、头痛17%、恶心11%、失眠6%、情绪改变，情绪波动6%、闭经4%、心境抑郁、抑郁、抑郁症状和/或流泪3%、焦虑3%、关节痛3%。 建议患者遵医嘱用药，注意身体反应，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。 相关热文推荐：艾拉戈克纳治疗期间需要注意什么?

艾拉戈克纳治疗期间的注意事项 艾拉戈克纳可导致骨密度 (BMD) 呈剂量依赖性降低。BMD降低随用药时间延长而增加，停止治疗后可能不完全可逆。禁用于已知患有骨质疏松症的女性，对于有低创伤骨折史或其他骨质疏松或骨丢失风险因素的患者，考虑评估BMD。限制用药时间，以减少骨质流失程度。 服用艾拉戈克纳的女性可能发生月经出血量、强度或持续时间减少，这可能降低及时识别妊娠发生的能力，如果疑似妊娠，则进行妊娠试验，如果确认妊娠，则停用艾拉戈克纳。 及时评估抑郁症状患者，以确定继续治疗的风险是否超过获益。新发或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化患者应酌情转诊至精神卫生专业人员。如果出现自杀想法和行为，建议患者立即就医。如果发生此类事件，重新评价继续艾拉戈克纳治疗的获益和风险。 使用最低有效剂量的艾拉戈克纳，并指导患者在出现可能反映肝损伤的症状或体征（如黄疸）时立即就医治疗。及时评价肝功能检查结果升高的患者，以确定继续治疗的获益是否超过风险。在临床试验中，艾拉戈克纳治疗导致血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 剂量依赖性升高，至少为参考范围上限的3倍。 建议女性患者在艾拉戈克纳治疗期间和艾拉戈克纳停药后28天内使用有效的非激素避孕药。妊娠女性禁用，妊娠早期艾拉戈克纳暴露可能增加早期妊娠丢失的风险。 重度肝损害患者，已知患有骨质疏松症患者，已知对艾拉戈克纳或其任何非活性成分产生超敏反应的患者，使用已知或预期可显著增加艾拉戈克纳血浆浓度的有机阴离子转运多肽 (OATP)1B1（肝脏摄取转运蛋白）抑制剂的患者都需禁用艾拉戈克纳。 艾拉戈克纳可以用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。以上是艾拉戈克纳注意事项的部分内容，更多详情可以阅读药物说明书，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：长期吃普拉克索的副作用是什么