艾拉戈克钠(Orilissa)

艾拉戈克钠是一种口服的选择性促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，主要用于治疗子宫内膜异位症，特别是针对中度至重度的疼痛。

药品称呼

商品名称：Orilissa

英文名称：elagolix

中文名称：艾拉戈克钠

全部名称：艾拉戈克钠、恶拉戈利钠、Orilissa、elagolix

剂型和规格

150 mg 片剂为浅粉色、椭圆形、薄膜衣片，一面凹刻“EL 150”。每片含155.2 mg艾拉戈利钠，相当于 150 mg 艾拉戈利。

200 mg 片剂为浅橙色、椭圆形、薄膜衣片，一面凹刻“EL 200”。每片含207.0 mg艾拉戈利钠，相当于 200 mg 艾拉戈利。

特殊人群用药

1、妊娠

妊娠女性禁用ORILISSA（艾拉戈克钠）。妊娠早期 ORILISSA（艾拉戈克钠）暴露可能增加早期妊娠丢失的风险。如果在治疗期间发生妊娠，则停用ORILISSA（艾拉戈克钠）。

2、哺乳期

尚无关于人乳汁中是否存在艾拉戈利或其代谢物、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的信息。尚无充分的动物数据表明 ORILISSA（艾拉戈克钠）经乳汁排泄。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对 ORILISSA（艾拉戈克钠）的临床需求和 ORILISSA（艾拉戈克钠）对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、有生育能力的女性和男性

根据作用机制，如果对妊娠女性给予ORILISSA（艾拉戈克钠），则存在早期妊娠丢失的风险 [见特殊人群用药]。

妊娠试验

ORILISSA（艾拉戈克钠）可延迟识别妊娠发生的能力，因为其可降低月经出血的强度、持续时间和数量。在开始 ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗前排除妊娠。如果在 ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗期间怀疑妊娠，则进行妊娠试验，如果确诊妊娠，则停止治疗 [见禁忌症以及警告和注意事项]。

避孕

建议女性患者在 ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗期间和停用 ORILISSA（艾拉戈克钠）后28天内采取有效的非激素避孕措施 [见警告和注意事项]。

4、儿童用药

尚未确定 ORILISSA（艾拉戈克钠）在儿童患者中的安全性和有效性。

5、肾损害

在任何程度肾损害或终末期肾病女性（包括接受透析的女性）中，无需调整 ORILISSA 剂量。

6、肝损害

轻度肝损害女性无需调整 ORILISSA 剂量（Child-Pugh A级）。中度肝损害 (Child-Pugh B) 女性患者仅推荐 150 mg 每日一次给药方案，治疗持续时间应限制为6个月。

重度肝损害 (Child-Pugh C) 女性患者禁用 ORILISSA [见禁忌症]。

禁忌症

ORILISSA（艾拉戈克钠）禁用于以下女性：

1、妊娠女性 [见特殊人群用药]。妊娠早期 ORILISSA 暴露可能增加早期妊娠丢失的风险。

2、已知患有骨质疏松症，因为存在进一步骨质流失的风险 [参见警告和注意事项]

3、重度肝损害 [见特殊人群用药]

4、使用已知或预期可显著增加艾拉戈利血浆浓度的有机阴离子转运多肽 (OATP)1B1（肝脏摄取转运蛋白）抑制剂 [见药物相互作用]

5、已知对 ORILISSA（艾拉戈克钠）或其任何非活性成分产生超敏反应。反应包括速发过敏反应和血管性水肿 [参见不良反应]。

药物相互作用

ORILISSA对其他药物的影响见下表：

2、其他药物对ORILISSA的影响

1）艾拉戈克钠是CYP3A、P-gp和 OATP1B1 的底物。

不建议 ORILISSA 200 mg 每日两次与强效 CYP3A 抑制剂合并使用超过1个月。限制合并使用 ORILISSA 150 mg 每日一次和强效 CYP3A 抑制剂长达6个月。

2）ORILISSA 与强效 CYP3A 诱导剂联合给药可降低艾拉戈克钠血浆浓度，并可能导致 ORILISSA 的治疗效应降低。

不建议合并使用 ORILISSA 200 mg 每日两次和利福平。限制合并使用 ORILISSA 150 mg 每日一次和利福平长达6个月。

3）尚不清楚伴随使用 P-gp 抑制剂或诱导剂对 ORILISSA 药代动力学的影响。已知或预期可显著增加艾拉戈利血浆浓度的 OATP1B1 抑制剂禁用，因为其可增加艾拉戈利相关不良反应的风险 [见禁忌症]。

药物过量

如果发生用药过量，应监测患者是否出现任何不良反应体征或症状，并根据需要启动适当的对症治疗。

成分

本品主要成分为艾拉戈克钠。

性状

ORILISSA 150 mg 片剂为浅粉色、椭圆形、薄膜衣片。

ORILISSA 200 mg 片剂为浅橙色、椭圆形、薄膜衣片。

贮存方法

储存于2°C-30°C(36°F-86°F)。

生产厂家

AbbVie Inc（艾伯维）