艾拉戈克钠(elagolix)是一种口服的促性腺激素释放激素拮抗剂(GnRHA),对于子宫内膜异位症引起的月经痛和非月经盆腔痛具有很好的疗效。与以往大家所熟知的GnRH激动剂(GnRHa)相比,具有较高的口服生物利用度,避免了注射引起的疼痛感和过敏反应,增加了患者依从性。
艾拉戈克钠(elagolix)是艾伯维和Neurovrine Biosciences联合开发的口服短效促性腺激素释放激素受体(GnRH)拮抗剂,其通过与脑垂体中的GnRH受体竞争结合、降低血液循环中的性腺激素水平发挥疗效。2018年7月23日,艾拉戈克钠(elagolix)获批用于治疗子宫内膜异位,成为美国食品药品监督管理局首个批准用于治疗子宫内膜异位症的新药。
子宫内膜异位症发生在10%的育龄妇女中,是慢性盆腔疼痛、不孕和共病性疾病的常见来源,它通常表现为痛经、性交困难、慢性骨盆痛和不孕症的某种组合,治疗选择可能是手术或激素,传统治疗分为内科和外科。后者虽然有效,但只用于外科急症和医疗管理失败的病人。非甾体抗炎药的药物治疗通常疗效有限。它通常基于激素抑制导致子宫内膜病变萎缩。
艾拉戈克钠(elagolix)是一种GnRH拮抗剂,抑制整个垂体-性腺轴,雌激素和孕激素水平的降低导致子宫内膜病变消退和症状改善。艾拉戈克钠(elagolix)可以导致黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)的剂量依赖性抑制,以及卵巢性激素,雌二醇和黄体酮的血液浓度降低。这些作用可以减少女性的月经量,缓解疼痛,并帮助控制子宫肌瘤的生长。
临床试验表明,艾拉戈克钠(elagolix)可有效治疗子宫内膜异位症继发的痛经和非月经性疼痛,它具有良好的耐受性和相对安全的使用特性。长达12个月的研究表明,持续有效,痛经减少高达75%,非月经疼痛减少50%-60%。与安慰剂和替代疗法相比,Elagolix被认为是有效的。
在开始使用艾拉戈克钠(elagolix)前应排除怀孕或在月经开始后7天内开始使用艾拉戈克钠(elagolix)。艾拉戈克钠可与食物一起或不与食物一起服用,但每天应在大致相同的时间服用艾拉戈克钠。
开始艾拉戈克钠(elagolix)150 mg,每日一次治疗。最大治疗持续时间为24个月。若患者伴有性交困难,考虑开始艾拉戈克钠(elagolix)200mg每日两次治疗,治疗时间最长持续为6个月。
中度肝损害的患者开始艾拉戈克钠(elagolix)150mg,每日一次治疗,不推荐使用200mg每日两次。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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