导读：厄布利塞的推荐剂量为每日800毫克，以口服方式服用，且应与食物一同摄取，以确保药物的有效吸收。患者需严格遵循此剂量，持续服用直至疾病出现明显进展或发生不可接受的毒性反应。在用药期间，患者应密切关注身体状况，如有任何不适或异常反应，应及时就医并告知医生用药情况，以确保治疗的安全与有效。推荐剂量厄布利塞的推荐剂量是每日800毫克，口服，需与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者在服用时需注意：务必整片吞服，不要压碎、掰开、切割或咀嚼。每天应在同一时间服用UKONIQ，以保持稳定的血药浓度。若发生呕吐，无需补服，按原计划继续下一次给药。若漏服一剂，应尽快补服，但如距下次计划给药时间不足12小时，则无需补服。请患者严格遵循用药指导，确保治疗的安全与有效。推荐预防药物在厄布利塞治疗期间，患者需特别警惕耶氏肺孢子菌肺炎（PJP）的风险。建议采取预防措施，如避免暴露于感染源、保持室内通风等，以降低感染风险。同时，考虑预防性使用抗病毒药物，以预防巨细胞病毒（CMV）感染，特别是防止CMV再激活。患者应遵循医嘱，定期进行检查和监测，及时发现并处理潜在感染。保持良好的生活习惯和免疫力，对于预防并发症的发生至关重要。建议对使用厄布利塞的患者，务必遵循医生的用药指导，确保剂量准确，定时服药。同时，密切关注身体状况，如有异常反应，及时告知医生。此外，保持良好的生活习惯，均衡饮食，适度锻炼，以增强身体免疫力。生活中，保持积极心态，与亲友保持沟通，分享治疗过程中的感受与困惑。通过科学治疗和积极心态，相信您能更好地应对疾病，享受更美好的生活。

关于厄布利塞治疗淋巴瘤可以延长多久的生命，这个问题并没有一个确定的答案。因为患者的生存期受到多种因素的影响，包括病情的严重程度、患者的身体状况、治疗方案的选择等等。对于厄布利塞治疗淋巴瘤的效果，需要根据患者的具体情况进行个体化的评估和持续监测。同时，患者也需要积极配合医生的治疗建议，保持良好的生活习惯和心态，以提高治疗效果和生活质量。厄布利塞治疗淋巴瘤的效果一项IIb期试验旨在评估厄布利塞对R/R iNHL（复发或难治性惰性非霍奇金淋巴瘤）患者的疗效和安全性。在这项多队列、开放标签的IIb期研究中，208例对既往治疗（≥1次MZL；≥2次FL/SLL）（包括≥1次抗CD20治疗）无反应的R/R边缘区、滤泡或小淋巴细胞淋巴瘤（MZL、FL或SLL）患者接受了厄布利塞 800毫克口服治疗，每天一次，直至疾病进展、出现不可接受的毒性或研究退出。研究结果 中位随访时间为 27.7 个月（疗效）和 21.4 个月（安全性）。总体反应率为 47.1%，86.4% 的患者肿瘤缩小。中位应答时间为 2.7-4.6 个月。MZL患者未达到中位应答持续时间，FL患者为11.1个月，SLL患者为18.3个月。MZL未达到中位无进展生存期，FL为10.6个月，SLL为20.9个月。据报告，53.4%的患者至少出现过一次≥3级的治疗突发不良事件（TEAE）。32名患者（15.4%）因出现TEAE而停用厄布利塞。共有31名患者（14.9%）因治疗相关不良事件而停药。≥10%的患者出现≥3级TEAE：中性粒细胞减少（11.5%）和腹泻（10.1%）。6.7%/7.2%的患者出现ALT/AST升高（≥3级）。结论 厄布利塞在重度预处理的iNHL患者中取得了有意义的临床活性。其安全性是可控的，免疫介导毒性和不良事件相关停药的发生率相对较低。更多关于厄布利塞安全性的内容可以点击：厄布利塞治疗淋巴瘤有副作用吗，这篇文章有详细的介绍。厄布利塞的药效学厄布利塞是一种口服、每日一次的、新一代PI3Kδ抑制剂，可独特地抑制CK1-ε，抑制涉及特定类型淋巴瘤的其他途径，包括酪蛋白激酶途径。临床试验期间记录的总体缓解率为 55％，边缘区淋巴瘤 1 年无进展生存率为 71％。厄布利塞特殊人群用药1、尚无妊娠女性使用厄布利塞评价药物相关风险的可用数据，告知孕妇对胎儿的潜在风险。2、议女性在厄布利塞治疗期间和末次给药后1个月内不要哺乳。3、尚未确定厄布利塞在儿科患者中的安全性和有效性。4、65岁或65岁以上患者的感染性严重不良反应发生率高于65岁以下患者 。5、轻度或中度肾损害（采用 Cockcroft-Gault 公式估算的肌酐清除率 [CLcr] 为30-89 mL/min）患者无需调整剂量。尚未在重度肾损害 ([CLcr] < 30 mL/min) 患者中研究厄布利塞。6、轻度肝损害患者不建议调整剂量（总胆红素≤正常值上限 [ULN] 且AST > ULN或总胆红素 > 1-1.5×ULN且 AST 为任意值）。厄布利塞尚未在中度（总胆红素 > 1.5-3×ULN，不考虑AST）或重度肝损害（总胆红素 > 3×ULN和任何AST）评估可用数据。相关热文推荐：阿卡替尼治疗白血病能活多久?参考文献Fowler NH, Samaniego F, Jurczak W, Ghosh N, Derenzini E, Reeves JA, Knopińska-Posłuszny W, Cheah CY, Phillips T, Lech-Maranda E, Cheson BD, Caimi PF, Grosicki S, Leslie LA, Chavez JC, Fonseca G, Babu S, Hodson DJ, Shao SH, Burke JM, Sharman JP, Law JY, Pagel JM, Miskin HP, Sportelli P, O'Connor OA, Weiss MS, Zinzani PL. Umbralisib, a Dual PI3Kδ/CK1ε Inhibitor in Patients With Relapsed or Refractory Indolent Lymphoma. J Clin Oncol. 2021 May 20;39(15):1609-1618. doi: 10.1200/JCO.20.03433. Epub 2021 Mar 8. PMID: 33683917; PMCID: PMC8148421.

药物名称中文名：厄布利塞商品名：UKONIQ英文名：umbralisib适应症1、边缘带淋巴瘤2、滤泡性淋巴瘤用法用量推荐剂量为800mg，每天服用一次，与食物一起服用。不良反应的剂量调整一、血液学不良反应1、中性粒细胞减少症(1)ANC=(0.5-1)×10^9/L：维持原有剂量，如果AN(0.5-1)×10^9/L复发或持续，则停用厄布利塞，直至ANC≥1× 10^9/L，然后重新开始使用相同剂量治疗。(2)ANC<(0.5-1)×10^9/L：暂停厄布利塞给药，直至 ANC达到0.5×10^9/L或更高，然后以相同方式恢复治疗剂量。如果复发，则降低剂量后重新开始使用相同剂量治疗。2、血小板减少症血小板计数25至< 50×10^9/L伴出血或血小板计数低于25×10^9/L：停用UKONIQ，直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退（如适用），然后以相同剂量重新开始治疗。如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。二、非血液学不良反应1、感染，包括机会性感染(1)3级或4级：停用厄布利塞直至消退，然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。(2)卡氏肺孢子虫肺炎：疑似卡氏肺孢子虫肺炎的患者暂停厄布利塞给药，对于确诊的卡氏肺孢子虫肺炎，停用厄布利塞。(3)感染或病毒血症： 暂停厄布利塞给药，直至感染或病毒血症消退，然后以相同或降低后的水平重新开始治疗。2、ALT或AST升高(1)AST或 ALT大于5至小于20倍ULN：停用厄布利塞，直至恢复至<3倍ULN，然后以降低后的剂量重新开始治疗。(2)AST或ALT大于20倍ULN：停用厄布利塞。3、腹泻或非感染性结肠炎：(1)轻度或中度腹泻：每天排便次数较基线最多6次，停用厄布利塞直至症状消退，然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。(2)重度腹泻：停用厄布利塞直至消退，然后以降低后的剂量重新开始治疗，对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎停用厄布利塞。(3)危及生命：停用厄布利塞。4、重度皮肤反应(1)重度：停用厄布利塞直至消退，然后以降低后的剂量重新开始或停药。如果再激发后复发，停用厄布利塞。(2)危及生命：停用厄布利塞。5、其他不良反应(1)重度：停用厄布利塞直至消退，然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。(2)危及生命：立即停用厄布利塞。降低后的剂量1、首次：600mg，每日一次。2、第二次：400mg，每日一次。3、后续：无法耐受 400mg的患者应永久停用。不良反应1、胃肠道疾病：腹泻、恶心、呕吐、腹痛。2、全身疾病：疲乏、水肿、发热。3、肌肉骨骼及结缔组织疾病：肌肉骨骼疼痛。4、代谢及营养类疾病：食欲减退。5、皮肤及皮下组织类疾病：皮疹。6、精神疾病：失眠。7、血液系统疾病：中性粒细胞减少、血红蛋白减少、血小板减少。注意事项1、中性粒细胞减少症：在治疗期间监测血细胞计数。2、腹泻或非感染性结肠炎：监测是否发生腹泻或结肠炎，并进行支持性治疗，比如止泻治疗。3、肝毒性：用药期间监测肝功能。4、重度皮肤反应：根据重度皮肤反应的严重程度和持续性，暂停治疗、减少剂量或停止治疗。5、非活性成分FD&C黄色5号引起的过敏反应：厄布利塞含有FD&C黄色5号（柠檬黄），可能引起过敏型反应 。6、胚胎-胎儿毒性：厄布利塞可导致胎儿损害，告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。相关热文推荐：艾德拉尼/艾代拉利司的功效与作用及副作用？

厄布利塞(Ukoniq)适用于淋巴瘤患者，其具有良好的耐受性并表现出更少的自身免疫样毒性，该药推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，在一些不良反应下需要进行剂量调整，在用药过程中，也需注意感染、中性粒细胞减少症、腹泻或非感染性结肠炎、肝脏毒性、重度皮肤反应、非活性成分FD&C黄色5号引起的过敏反应以及胚胎-胎仔毒性等事项。厄布利塞适应证厄布利塞(Ukoniq)为口服片剂，被批准用于治疗先前已接受过至少1种基于抗CD20疗法的复发或难治性边缘区淋巴瘤(MZL)成年患者、以及先前已接受过至少三线全身治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL)成年患者。厄布利塞的作用Ukoniq为口服片剂，被批准用于治疗先前已接受过至少1种基于抗CD20疗法的复发或难治性边缘区淋巴瘤(MZL)成年患者、以及先前已接受过至少三线全身治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)成年患者。Ukoniq是首个也是唯一一个口服的磷酸肌醇3激酶（PI3K）δ和酪蛋白激酶1 (CK1) ε双重抑制剂。已知PI3K-δ在支持细胞增殖和存活、细胞分化、细胞间运输和免疫中发挥重要作用，在造血来源的细胞中强烈表达，常与B细胞相关淋巴瘤有关。CK1-ε是致癌蛋白翻译的调节因子，与癌细胞（包括淋巴恶性肿瘤）的发生机制有关。厄布利塞的用法用量UKONIQ的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。告知患者以下信息：1、整片吞服：请将UKONIQ片剂整片吞服，不要压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。这样可以确保药物在体内正常释放和发挥作用。2、定时服用：每天在同一时间服用UKONIQ。保持一个固定的时间点有助于维持药物在体内的稳定浓度，以获得最佳的治疗效果。3、呕吐情况：如果在服药后出现呕吐，请不要立即服用额外的剂量。继续按照原计划的下一次给药时间继续服药。如果呕吐持续或频繁发生，请及时告知医生。4、漏服剂量：如果不小心漏服了一剂UKONIQ，如果距离下次计划给药时间少于12小时，请不要补充漏服的剂量。继续按照原计划的下一次给药时间继续服药。如果距离下次给药时间超过12小时，请补充漏服的剂量。厄布利塞剂量调整剂量减少剂量首次600 mg 每日口服第二400 mg 口服，每日一次后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ厄布利塞注意事项1、感染：监测发热以及任何新发或恶化的感染体征和症状，及时评价并根据需要进行治疗。2、中性粒细胞减少症：在治疗期间监测血细胞计数。3、腹泻或非感染性结肠炎：监测是否发生腹泻或结肠炎，并酌情提供支持性治疗。4、肝毒性：监测肝功能。5、重度皮肤反应：根据重度皮肤反应的严重程度和持续性，暂停治疗、减少剂量或停止治疗。6、非活性成分FD&C黄色5号引起的过敏反应：UKONIQ含有FD&C黄色5号（柠檬黄），可能引起过敏型反应。7、胚胎-胎儿毒性：可导致胎儿损害。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。热文推荐：Elahere有哪些注意事项？

磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂在复发或难治性（R/R）轻度非霍奇金淋巴瘤（iNHL）中显示出活性。PI3K 抑制剂的长期耐受性和毒性较差，影响了其持续使用。厄布利塞是PI3Kδ/酪蛋白激酶-1ε的双重抑制剂，与其他PI3K抑制剂相比，它对PI3Kδ具有更好的选择性。这项IIb期试验旨在评估厄布利塞对R/R iNHL患者的疗效和安全性。 试验方法 在这项多队列、开放标签的 IIb 期研究（NCT02793583）中，208 例对既往治疗（≥ 1 例 MZL；≥ 2 例 FL/SLL）（包括≥ 1 例抗 CD20 治疗）无反应的 R/R 边缘区、滤泡或小淋巴细胞淋巴瘤（MZL、FL 或 SLL）患者接受了厄布利塞800 毫克口服治疗，每天一次，直至疾病进展、出现不可接受的毒性或研究退出。主要终点是总反应率；次要终点包括反应时间、反应持续时间、无进展生存期和安全性。 试验结果 中位随访时间为 27.7 个月（疗效）和 21.4 个月（安全性）。总体反应率为 47.1%，86.4% 的患者肿瘤缩小。中位应答时间为 2.7-4.6 个月。MZL患者未达到中位应答持续时间，FL患者为11.1个月，SLL患者为18.3个月。MZL未达到中位无进展生存期，FL为10.6个月，SLL为20.9个月。 据报告，53.4%的患者至少出现过一次≥3级的治疗突发不良事件（TEAE）。32名患者（15.4%）因出现TEAE而停用厄布利塞。共有31名患者（14.9%）因治疗相关不良事件而停药。≥10%的患者出现≥3级TEAE：中性粒细胞减少（11.5%）和腹泻（10.1%）。6.7%/7.2%的患者出现ALT/AST升高（≥3级）。 试验结论 厄布利塞在重度预处理的iNHL患者中取得了有意义的临床活性。其安全性是可控的，免疫介导毒性和不良事件相关停药的发生率相对较低。 厄布利塞的作用机制 厄布利塞通过阻断PI3K途径对抗边缘区淋巴瘤；这是B细胞受体信号传导的重要途径，负责淋巴瘤的进展。此外，厄布利塞抑制其他与特定类型淋巴瘤有关的途径，包括酪蛋白激酶途径。 厄布利塞的用法用量 厄布利塞的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 厄布利塞应整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。每天同一时间服用厄布利塞。如果发生呕吐，请勿服用额外剂量；继续下一次计划给药。如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。 相关热文推荐：泊洛妥珠单抗的临床应用试验 参考文献 Fowler NH, Samaniego F, Jurczak W, Ghosh N, Derenzini E, Reeves JA, Knopińska-Posłuszny W, Cheah CY, Phillips T, Lech-Maranda E, Cheson BD, Caimi PF, Grosicki S, Leslie LA, Chavez JC, Fonseca G, Babu S, Hodson DJ, Shao SH, Burke JM, Sharman JP, Law JY, Pagel JM, Miskin HP, Sportelli P, O'Connor OA, Weiss MS, Zinzani PL. Umbralisib, a Dual PI3Kδ/CK1ε Inhibitor in Patients With Relapsed or Refractory Indolent Lymphoma. J Clin Oncol. 2021 May 20;39(15):1609-1618. doi: 10.1200/JCO.20.03433. Epub 2021 Mar 8. PMID: 33683917; PMCID: PMC8148421.

厄布利塞治疗各类淋巴瘤的临床效果显著，厄布利塞(umbralisib)被广泛用于多种淋巴瘤类型的治疗。以下是一些常见的淋巴瘤类型及其对厄布利塞的临床效果。 厄布利塞 厄布利塞是一种处方药，用于治疗成人： 1、边缘带淋巴瘤 (MZL)：当疾病复发或治疗无效且既往接受过至少一种特定类型的治疗时。 2、滤泡性淋巴瘤 (FL)：当疾病复发或治疗无效且既往接受过至少3种治疗时。 厄布利塞治疗各类淋巴瘤的临床效果 1、慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：厄布利塞被批准用于治疗先前接受过至少一种疗法的慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。研究表明，厄布利塞可显著延长无进展生存期，并提高总生存率。 2、弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）：厄布利塞也被用于复发或难治性的弥漫大B细胞淋巴瘤的治疗。这种类型的淋巴瘤通常具有较差的预后，但厄布利塞在一些患者中显示出一定的治疗活性。 3、纵隔大B细胞淋巴瘤：研究显示，厄布利塞在治疗纵隔大B细胞淋巴瘤方面具有显著的疗效。 4、滤泡性淋巴瘤：厄布利塞也被用于滤泡性淋巴瘤的治疗，研究显示在复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者中有一定的治疗活性。 厄布利塞治疗边缘带淋巴瘤的临床疗效研究 在一项开放标签、多中心、多队列试验中评价厄布利塞的疗效，该研究共入组了69名边缘带淋巴瘤患者，其中包括结外 (n=38)、淋巴结 (n=20) 和脾 (n=11)，要求患者接受厄布利塞800mg，每日一次。 疗效基于独立审查委员会 (IRC) 采用国际工作组恶性淋巴瘤标准评估的总缓解率。经过20.3个月的中位随访，患者的ORR为34%，中位至缓解时间为2.8个月，3种MZL亚型（分别为结外、淋巴结和脾）的总缓解率分别为44.7%、60%和45.5%。 厄布利塞治疗滤泡性淋巴瘤的临床疗效研究 在一项开放标签、多中心、多队列试验 的单组队列中评价了厄布利塞的疗效，要求复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者既往至少接受过2种全身治疗，患者接受厄布利塞800mg，每日一次。 经过20.1个月的中位随访，患者的ORR为50%，中位月数为11.1个月，中位至缓解时间为4.4个月。 如何服用厄布利塞 1、按照医生指示服用。 2、如果出现副作用医生可能会建议减少剂量、暂时停用或完全停用，但是不可自行改变剂量或停用厄布利塞。 3、每天在大致相同的时间与食物同服厄布利塞片剂1次，推荐剂量为800mg。 4、整片吞服厄布利塞剂，不可压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 5、如果在服用一剂厄布利塞后呕吐，不可在当天再次服用，按照常规时间服用下一剂药物即可。 6、如果漏服一剂厄布利塞，应在当天记起后尽快服用。如果已经超过12小时，则需要跳过漏服的剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂药物。 总结 厄布利塞在多种淋巴瘤类型的治疗中显示出一定的疗效，并被广泛接受临床应用，具体的治疗方案和效果会因患者的个体情况而有所不同。 相关热文推荐：厄布利塞常见不良反应和处理措施？

厄布利塞最常见的不良反应为肌酐升高、腹泻、结肠炎、疲乏、恶心、中性粒细胞减少症、转氨酶升高、肌肉骨骼疼痛、贫血、血小板减少症、上呼吸道感染、呕吐、腹痛、食欲下降和皮疹，需要根据具体的症状进行针对性的处理。 厄布利塞 PI3Kδ抑制剂厄布利塞(umbralisib)可能是复发/难治性边缘区淋巴瘤患者的一种有前途的治疗方法，在IIb期UNITY-NHL试验中，厄布利塞引起了55%的应答率。此外，患者的1年无进展生存率为71%，副作用可控。 厄布利塞常见不良反应 1、全身性疾病：疲乏、水肿、发热。 2、胃肠道疾病：腹泻、恶心、呕吐、腹痛。 3、各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：背痛、肌痛、四肢疼痛、肌肉骨骼疼痛、颈痛、脊柱疼痛、肌肉骨骼胸痛、肌肉骨骼不适。 4、感染：包括上呼吸道感染、鼻窦炎、鼻咽炎、鼻炎。 5、代谢及营养类疾病：食欲减退。 6、皮肤及皮下组织类疾病：皮疹、斑丘疹、红斑性发疹、痒疹、斑状皮疹、剥脱性皮炎。 7、血液系统疾病：中性粒细胞减少、血红蛋白减少、血小板减少。 8、其他副作用：肌酐升高、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高等。 厄布利塞常见不良反应的处理措施 1、肌酐升高：监测肾功能，如果肌酐水平升高，需要咨询医生进行进一步评估和处理。 2、腹泻：保持足够的水分摄入，饮食清淡、易消化，避免摄入辛辣刺激性、生冷的食物，如果腹泻严重或持续，可遵医嘱使用蒙脱石散等止泻药物治疗。 3、结肠炎：如果出现腹痛、腹泻、便血等结肠炎症状，应及时告知医生进行相关检查和治疗。对于任何级别的复发性结肠炎，需要停用厄布利塞。 4、疲乏：保证充足的休息时间，避免劳累，避免熬夜。 5、恶心、呕吐：尝试分多次进食小量食物，避免进食油腻和刺激性食物，必要时可暂时禁食禁水。 6、中性粒细胞减少症、贫血、血小板减少症：定期进行血液检查，如果出现感染、出血或其他相关症状应立即告知医生。 7、转氨酶升高：定期监测肝功能，转氨酶水平升高可能需要调整药物剂量或者是暂停用药。 8、肌肉骨骼疼痛：可通过休息、热敷、按摩等方式进行处理，也可使用布洛芬、对乙酰氨基酚等止痛药治疗。 9、皮疹：保持皮肤清洁、卫生，避免使用刺激性洗护产品，使用舒缓的护肤品，避免搔抓皮肤。 厄布利塞的用法用量 厄布利塞的推荐剂量为800mg，每天服用一次，需要与食物同服，用药期间如果不耐受可通过中断治疗、减量或停药进行处理。 厄布利塞的注意事项 1、感染：监测发热以及任何新发或恶化的感染体征和症状，及时评价并根据需要进行治疗。 2、中性粒细胞减少症：在治疗期间监测血细胞计数。 3、腹泻或非感染性结肠炎：监测是否发生腹泻或结肠炎，并酌情提供支持性治疗。 4、肝毒性：监测肝功能。 5、重度皮肤反应：根据重度皮肤反应的严重程度和持续性，暂停治疗、减少剂量或停止治疗。 6、非活性成分FD&C黄色5号引起的过敏反应：厄布利塞含有FD&C黄色5号（柠檬黄），可能引起过敏型反应。 7、胎-胎儿毒性：可导致胎儿损害。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。 总结 厄布利塞的常见不良反应通常是暂时、轻微的，可通过适当的处理和调整进行缓解。如果用药期间出现严重不良反应或者地不良反应持续时间较长，建议及时咨询医生及进行针对行的处理。 相关人热文推荐：泽布替尼是免疫治疗吗？

厄布利塞(umbralisib)是一种由TG Therapeutics公司研发，于2021年2月5日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市的双重靶向治疗恶性淋巴瘤新药，用于先前已接受过治疗的边缘区淋巴瘤(MZL)和滤泡性淋巴瘤(FL)患者的治疗。厄布利塞的推荐剂量为800mg, 每日随食物口服一次。 厄布利塞是什么药 双重靶向治疗恶性淋巴瘤新药厄布利塞，是一种口服、磷酸肌醇-3-激酶δ(PI3Kδ)和酪蛋白激酶1-ε(CK1-ε)双效抑制药，由瑞士从事抗肿瘤药物临床前开发的Rhizen制药公司首先研制。 2020年8月13日，FDA接受该公司对厄布利塞新药应用申请，并授予孤儿药物的认定，是首个，也是唯一获批上市的每日口服1次的双重靶向治疗恶性淋巴瘤磷双激酶抑制药，作为既往接受过至少1种包含抗CD20单克隆抗体治疗的复发或难治性MZL成人患者和既往接受过≥3线全身治疗的复发或难治性FL成人患者治疗用药。 厄布利塞治疗效果 磷酸肌醇3-激酶-δ(PI3Kδ)抑制剂在淋巴恶性肿瘤中是有效的，尽管相关的毒性限制了它们的使用。厄布利塞是PI3Kδ和酪蛋白激酶-1ε (CK1ε)的双重抑制剂，厄布利塞通过与B细胞上表达的CD20抗原结合，在免疫系统的帮助下攻击和摧毁癌细胞。它通过激活天然杀伤细胞（NK细胞）和介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）的效应细胞，增强了免疫系统对癌细胞的攻击能力。 厄布利塞通常与其他化疗药物联合使用，以达到更好的治疗效果。它通过减少白血病和淋巴瘤细胞数量，帮助患者控制疾病进展、延长生存期和改善生活质量。 厄布利塞的治疗优势 1、高效的抗肿瘤活性：厄布利塞是一种CD20抗体，通过与白血病和淋巴瘤细胞上表达的CD20抗原结合，促使免疫系统攻击并摧毁这些恶性细胞。它可以有效清除血液或组织中的癌细胞，从而帮助患者控制疾病进展。 2、增强的免疫刺激作用：厄布利塞通过激活天然杀伤细胞（NK细胞）和介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）的效应细胞，增强了免疫系统对癌细胞的攻击。这种免疫刺激作用可以帮助患者增强抗肿瘤免疫反应，并提高治疗效果。 3、相对较好的耐受性：厄布利塞相对于其他化疗药物来说，通常具有较好的耐受性。在临床试验中，大多数患者能够耐受厄布利塞的治疗，并且不良反应的严重程度相对较低。 4、短期治疗方案：与其他治疗方案相比，厄布利塞的治疗通常较短。在一些治疗方案中，患者只需接受一次或数次厄布利塞的静脉注射，即可达到有效治疗的效果。 5、在复发或难治性血液系统恶性肿瘤患者中，厄布利塞耐受性良好，并显示出初步的活性迹象。在一项1期研究中，厄布利塞的安全性与其他PI3Kδ抑制剂不同，其自身免疫样毒性(如结肠炎)的发生率较低。 总结 由此可见，厄布利塞是一种用于治疗各种血液系统恶性肿瘤的双磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)和酪蛋白激酶1ε(ck1ε)抑制剂。若患者存在以上药物适应症，可在医生的指导下及时治疗。

厄布利塞治疗淋巴瘤的效果较好。厄布利塞是TG Therapeutics开发的首款口服双磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)和酪蛋白激酶1ε(ck1ε)抑制剂，用于治疗各种血液系统恶性肿瘤。2021年2月，厄布利塞在美国首次获得批准，用于治疗既往接受过≥1次基于抗CD20的方案的复发性或难治性边缘区淋巴瘤(MZL)和既往接受过≥3次系统性治疗的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)。 厄布利塞治疗淋巴瘤的效果 厄布利塞是一种用于治疗淋巴瘤的单克隆抗体药物。它与CD20抗原结合，促进免疫细胞对癌细胞的攻击和消除，并减少癌细胞的生长和繁殖。 厄布利塞在淋巴瘤治疗中已经取得了一定的临床效果。以下是厄布利塞在一些淋巴瘤类型中的治疗效果： 1、慢性淋巴细胞性白血病（CLL）：厄布利塞通常与化疗药物联合使用，用于未经治疗的患者或复发/难治性患者。研究表明，与单独化疗相比，厄布利塞与化疗联合可显著延长无进展生存期和总生存期。 2、非霍奇金淋巴瘤（NHL）：厄布利塞可用于治疗常见的弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。临床试验显示，厄布利塞与化疗联合治疗在DLBCL和SLL患者中取得了较好的疗效，延长了无进展生存期和总生存期。 此外，一项研究评估了厄布利塞对于淋巴瘤的效果。研究目的：磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂在复发性或难治性(R/R)惰性非霍奇金淋巴瘤(iNHL)中表现出活性。PI3K抑制剂一直受到长期耐受性差和毒性的影响，这影响了其持续使用。厄布利塞是一种PI3Kδ/酪蛋白激酶-1ε的双重抑制剂，与其他PI3K抑制剂相比，对PI3Kδ具有更高的选择性。该IIb期试验旨在评估厄布利塞对R/RiNHL患者的疗效和安全性。 患者和方法：在这项多短期、开放性、IIb期研究中，208例R/R边缘区、滤泡性或小淋巴细胞性淋巴瘤(MZL、佛罗里达或SLL)患者对既往治疗无反应(≥1MZL；≥ 2 FL/SLL)，包括≥ 1次基于抗CD20的治疗，每日一次口服给予厄布利塞800mg，直至疾病进展、出现不可接受的毒性或退出研究。主要终点是总体反应率，次要终点包括反应时间、反应持续时间、无进展生存期和安全性。 结果：中位随访时间为27.7个月(疗效)和21.4个月(安全性)。总有效率为47.1%，86.4%的患者肿瘤缩小，中位反应时间为2.7-4.6个月。MZL未达到缓解持续时间的中位数，佛罗里达为11.1个月，SLL为18.3个月。MZL未达到中位无进展生存期，FL为10.6个月，SLL为20.9个月。53.4%的患者报告了至少一次≥3级治疗中出现的不良事件(TEAE)。32名患者(15.4%)因TEAEs而停用了厄布利塞。共有31名患者(14.9%)因治疗相关的不良事件而停药。在≥10%的患者中报告了≥3级TEAEs：中性粒细胞减少症(11.5%)和腹泻(10.1%)。6.7%/7.2%的患者出现ALT/AST升高(等级≥3)。 结论：在严重预处理的iNHL患者中，厄布利塞取得了有意义的临床疗效。安全性是可控的，免疫介导的毒性和不良事件相关的停药发生率相对较低。 特殊用药人群 厄布利塞在使用中有一些特殊用药人群需要特别注意，包括以下情况： 1、免疫功能低下的患者：厄布利塞可能会增加感染的风险。对于免疫功能低下的患者，如严重的免疫缺陷病患者或正在接受其他免疫抑制治疗的患者，使用厄布利塞时需要谨慎，并密切监测患者的感染情况。 2、心脏疾病患者：厄布利塞可能会引起心脏毒性作用，包括心律失常和心力衰竭。因此，对于有心脏疾病史或现有心脏问题的患者，在使用厄布利塞前需要进行心脏评估，并密切监测心脏功能。 3、肺部疾病患者：厄布利塞可能引起呼吸系统不良反应，如肺炎和支气管痉挛。对于已经有肺部疾病的患者，在使用厄布利塞时需要谨慎，并密切监测呼吸系统的状况。 4、孕妇和哺乳期妇女：目前厄布利塞在孕妇和哺乳期妇女中的安全性还不确定。因此，对于怀孕或正在哺乳的妇女，应在使用该药物前与医生进行详细咨询和评估。 这些特殊用药人群需要特别谨慎使用厄布利塞，并密切监测患者的病情和不良反应。在使用厄布利塞之前，应与医生充分讨论，并告知医生有关自身的详细病史和用药情况，以便医生能够做出最合适的治疗决策。 厄布利塞治疗过程中针对不良反应的剂量调整 如果患者在厄布利塞治疗过程中出现上呼吸道感染、腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、呕吐、腹痛等不良反应，可在医生的指导下调整剂量，首次可减少到600mg每日口服，第二可调整到400 mg 口服，每日一次，后续无法耐受400mg每日口服的患者应永久停用厄布利塞。

厄布利塞治疗淋巴瘤的效果十分不错，2019年10 月28日TG公司公布了一项代号为UNITY-NHL的2b期临床试验中期疗效结果,获得评估乌帕利斯单药治疗复发性/难治性边缘区淋巴瘤( MZL)或滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者关键性试验的阳性结果。 关于厄布利塞 双重靶向治疗恶性淋巴瘤新药umbralisib,暂译名为厄布利塞,是一种口服、磷酸肌醇3激酶δ(PI3Kδ)和酪蛋白激酶1E(CK1e)双效抑制药,由瑞士从事抗肿瘤药物临床前开发的Rhizen制药公司首先研制。首先开发用于治疗复发性/难治性MZL及FL成人患者,其后,再扩大适应证，用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。 厄布利塞治疗淋巴瘤效果 2019年10月28日TG公司公布了一项代号为UNITY-NHL的IIb期临床试验中期疗效结果,获得评估厄布利塞单药治疗MZL或FL关键性试验的阳性结果:MZL组的中位随访时间为27.8个月,厄布利塞治疗组患者的客观缓解率(ORR)为49.3% ,其中完全缓解(CR) 率为15.9%, 疾病控制率(DCR)为82.6% ,未达到中位无进展生存时间(PFS)和中位应答持续时间(DOR)。 而FL组的中位随访时间为27.5个月。乌帕利斯治疗组患者的ORR为45.3%,CR为5%,DCR为79.5%。PFS为10.6个月,估计12个月PFS率为45.9%。DOR为11.1 个月。 厄布利塞其他临床研究 研究目的：磷脂酰肌醇-3-激酶 （PI3K） 抑制剂在复发或难治性 （R/R） 惰性非霍奇金淋巴瘤（iNHL）中显示出活性。PI3K抑制剂因长期耐受性和毒性差而受到阻碍，这会干扰连续使用[1]。Umbralisib是PI3Kδ/酪蛋白激酶-1ε的双重抑制剂，与其他PI3K抑制剂相比，对PI3Kδ的选择性更高。这项IIb期试验旨在评估umbralisib在R / R iNHL患者中的有效性和安全性。 研究方法：在这项多队列、开放标签、IIb 期研究中，208 例对先前治疗无反应的 R/R 边缘区、滤泡或小淋巴细胞性淋巴瘤（MZL、FL 或 SLL）（≥ 1 MZL;≥ 2 FL/SLL）患者，包括 ≥ 1 种基于抗 CD20 的治疗，每天一次口服 umbralisib 800 mg，直到疾病进展、不可接受的毒性或研究退出。主要终点是总体响应率;次要终点包括缓解时间、缓解持续时间、无进展生存期和安全性。 研究结果： 中位随访时间为27.7个月（疗效）和21.4个月（安全性）。总缓解率为47.1%，86.4%的患者肿瘤减少。中位反应时间为2.7-4.6个月。MZL未达到中位缓解持续时间，FL为11.1个月，SLL为18.3个月。MZL未达到中位无进展生存期，FL未达到10.6个月，SLL未达到20.9个月。3.53% 的患者报告了至少 4 级 ≥32 级治疗新出现不良事件 （TEAE）。TEAEs导致15例患者（4.31%）停用本布拉利西布。共有14名患者（9.3%）因治疗相关的不良事件而停药。≥ 10 级 TEAE 见于 ≥ 11% 的患者：中性粒细胞减少 （5.10%） 和腹泻 （1.3%）。ALT/AST 升高（≥ 6 级）见于 7.7%的患者。 研究结论：Umbralisib在经过大量预处理的iNHL患者中取得了有意义的临床活性。安全性是可控的，免疫介导的毒性和不良事件相关停药的发生率相对较低。 参考文献 [1]Fowler NH, Samaniego F, Jurczak W, Ghosh N, Derenzini E, Reeves JA, Knopińska-Posłuszny W, Cheah CY, Phillips T, Lech-Maranda E, Cheson BD, Caimi PF, Grosicki S, Leslie LA, Chavez JC, Fonseca G, Babu S, Hodson DJ, Shao SH, Burke JM, Sharman JP, Law JY, Pagel JM, Miskin HP, Sportelli P, O'Connor OA, Weiss MS, Zinzani PL. Umbralisib, a Dual PI3Kδ/CK1ε Inhibitor in Patients With Relapsed or Refractory Indolent Lymphoma. J Clin Oncol. 2021 May 20;39(15):1609-1618. doi: 10.1200/JCO.20.03433. Epub 2021 Mar 8. PMID: 33683917; PMCID: PMC8148421. 相关热文推荐：厄布利塞的注意事项是什么？ https://www.1blv.com/newsDetail/121298.html

厄布利塞的注意事项主要有感染、中性粒细胞减少症、腹泻或非感染性结肠炎、肝脏毒性、重度皮肤反应、非活性成分FD&C黄色5号引起的过敏反应、胚胎-胎仔毒性等方面。以下详细介绍一下厄布利塞的注意事项以及处理措施。 关于厄布利塞 厄布利塞(umbralisib)是由TG Therapeutics公司研发,于2021年2月5日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Ukoniq,用于先前已接受过治疗的边缘区淋巴瘤(MZL)和滤泡性淋巴瘤(FL)患者的治疗。厄布利塞的推荐剂量为800 mg,每日随食物口服一次。 以下为厄布利塞注意事项： 感染 接受UKONIQ 治疗的患者发生严重（包括致死性）感染。335例患者中有10%发生3级或以上感染，致死性感染的发生率 < 1%。最常见的≥3级感染包括感染性肺炎、脓毒症和尿路感染。 处理措施: 1、监测是否出现任何新的或恶化的感染体征和症状。对于3级或4级感染，停用 UKONIQ 直至感染消退。以相同或降低后剂量恢复 UKONIQ 给药。 2、在UKONIQ治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)。疑似任何级别 PJP 患者停用UKONIQ，确诊 PJP 患者永久停药。 3、在有 CMV 感染史的患者接受 UKONIQ 治疗期间，监测巨细胞病毒 (CMV) 感染。在 UKONIQ 治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防 CMV 感染，包括 CMV 再激活。 中性粒细胞减少症 接受UKONIQ治疗的患者发生严重中性粒细胞减少症。3级中性粒细胞减少症和4级中性粒细胞减少症的发生率分别为9%和9%。至发生3级或4级中性粒细胞减少症的中位时间为45天。 处理措施：在 UKONIQ 治疗的前2个月至少每2周监测一次中性粒细胞计数，中性粒细胞计数 < 1 × 10 9/L（3-4级）的患者至少每周监测一次。酌情考虑支持性治疗。根据中性粒细胞减少症的严重程度和持续性，暂停、减少剂量或停用 UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎 接受UKONIQ治疗的患者发生严重腹泻或非感染性结肠炎。 处理措施：对于重度腹泻（3级，即每天排便次数较基线增加 > 6次）或腹痛、大便有粘液或血液、排便习惯改变或腹膜体征的患者，暂停 UKONIQ 给药直至缓解，并酌情提供止泻药或肠道作用类固醇的支持性治疗。消退后，以降低后的剂量恢复 UKONIQ 给药。对于复发性3级腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停用UKONIQ。如果发生危及生命的腹泻或结肠炎，应停用 UKONIQ。 肝脏毒性 接受 UKONIQ 治疗的患者发生严重肝毒性。 处理措施：在基线和 UKONIQ 治疗期间监测肝功能。对于 ALT/AST 大于5至小于20倍ULN，停用 UKONIQ 直至恢复至小于3倍ULN，然后以降低后的剂量重新开始治疗。如果 ALT/AST 升高超过 ULN 的20倍，停用 UKONIQ。 重度皮肤反应 接受 UKONIQ 治疗的患者发生重度皮肤反应，包括致死性剥脱性皮炎病例。335例患者中有2%发生3级皮肤反应，包括剥脱性皮炎、红斑和皮疹（主要为斑丘疹）。 处理措施：监测患者是否出现新发或恶化的皮肤反应。审查所有伴随用药，并停用任何可能促发的药物。如果发生重度（3级）皮肤反应，停用UKONIQ，直至消退。至少每周监测一次，直至消退。消退后，以降低后的剂量恢复 UKONIQ 给药。如果重度皮肤反应未改善、恶化或复发，则停用UKONIQ。如果发生危及生命的皮肤反应或任何级别的SJS、TEN或DRESS，应停用 UKONIQ。 非活性成分FD&C黄色5号引起的过敏反应 UKONIQ 含有FD&C黄色5号（柠檬黄），可能在某些易感人群中引起过敏型反应（包括支气管哮喘）。尽管FD&C黄色5号（柠檬黄）敏感性在一般人群中的总体发生率较低，但常见于同时患有阿司匹林超敏反应的患者。 胚胎-胎仔毒性 根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用 UKONIQ 可能会对胎儿造成伤害。 处理措施：告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性和女性伴侣有生育能力的男性在治疗期间和末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。 总结 以上为厄布利塞注意事项以及注意事项，患者在日常生活中也要严格按照医嘱进行用药，切勿自行更改药物剂量以及用药时间，以免延误自身治疗。 相关热文推荐：西达本胺的正确用法用量？ https://www.1blv.com/newsDetail/121293.html

厄布利塞 厄布利塞/Umbralisib是一种实验性口服PI3Kδ抑制剂， 它也抑制CK1ε，已经针对慢性淋巴细胞性白血病（CLL）进行了临床研究，并于2016年6月公布了三年数据（包括滤泡性淋巴瘤和DLBCL）。该药物已获得FDA的突破性治疗资格，可用于边缘区淋巴瘤（MZL）患者，这是一种没有特别批准的癌症疗法。 2020年1月17日有报道称，其开发者TGTherapeutics，Inc.已启动了针对厄布利塞的新药申请（NDA）的滚动提交申请，该申请要求FDA加快批准该药用于治疗先前接受过边缘治疗的患者区域淋巴瘤（MZL）和滤泡性淋巴瘤（FL）。 IIbUNITY-NHL研究（NCT02793583）包括MZL和FL患者的亚群，该研究评估厄布利塞加umbralisib联合或不联合苯达莫司汀和umbralisib作为先前治疗的非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者的治疗方法，目前已批准上市。 厄布利塞的功效与作用 2021年2月，厄布利塞在美国首次获得批准，用于治疗既往接受过≥1次基于抗CD20的方案的复发性或难治性边缘区淋巴瘤(MZL)和既往接受过≥3次系统性治疗的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)。 厄布利塞的疗效 在一项多短期、开放性、IIb期研究中，一共纳入208位R/R边缘区、滤泡性或小淋巴细胞性淋巴瘤(MZL、佛罗里达或SLL)患者对既往治疗无反应(≥1 MZL；≥ 2 FL/SLL)，每日一次口服给予厄布利塞800 mg，直至疾病进展、出现不可接受的毒性。 经过中位随访时间为27.7个月、21.4个月的研究后，患者的总有效率为47.1%，86.4%的患者肿瘤缩小。中位反应时间为2.7-4.6个月。MZL未达到缓解持续时间的中位数，SLL为18.3个月。MZL未达到中位无进展生存期，FL为10.6个月，SLL为20.9个月。 厄布利塞的副作用 1、胃肠道疾病：包括腹泻、恶心、呕吐、腹痛。 2、全身性疾病：疲乏、水肿、发热。 3、感染性疾病：上呼吸道感染，包括鼻窦炎、鼻咽炎、鼻炎。 4、代谢及营养类疾病：食欲减退。 5、皮肤及皮下组织类疾病：皮疹、斑丘疹、红斑性发疹、痒疹、斑状皮疹、剥脱性皮炎。 6、精神疾病：失眠。 7、血液系统疾病：中性粒细胞减少、血红蛋白减少、血小板减少。 最常见 (≥15%) 的不良反应为肌酐升高、腹泻-结肠炎、疲乏、恶心、中性粒细胞减少症、转氨酶升高、肌肉骨骼疼痛、贫血、血小板减少症、上呼吸道感染、呕吐、腹痛、食欲下降和皮疹。 最严重的不良反应包括感染、中性粒细胞减少症、腹泻、非感染性结肠炎 、肝毒性、重度皮肤反应。 参考文献： Fowler NH, Samaniego F, Jurczak W, Ghosh N, Derenzini E, Reeves JA, Knopińska-Posłuszny W, Cheah CY, Phillips T, Lech-Maranda E, Cheson BD, Caimi PF, Grosicki S, Leslie LA, Chavez JC, Fonseca G, Babu S, Hodson DJ, Shao SH, Burke JM, Sharman JP, Law JY, Pagel JM, Miskin HP, Sportelli P, O'Connor OA, Weiss MS, Zinzani PL. Umbralisib, a Dual PI3Kδ/CK1ε Inhibitor in Patients With Relapsed or Refractory Indolent Lymphoma. J Clin Oncol. 2021 May 20;39(15):1609-1618. doi: 10.1200/JCO.20.03433. Epub 2021 Mar 8. PMID: 33683917; PMCID: PMC8148421. 相关热文推荐：他拉唑帕尼治疗前列腺癌的疗效好吗？

厄布利塞(Umbralisib)是一种具有选择性异构体结合的新型磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，在临床试验中显示出更高的疗效和安全性，常见不良反应有腹泻、恶心、疲劳等。 治疗效果 厄布利塞治疗效果较好，在既往接受过大量治疗的iNHL患者中取得了有意义的临床疗效。 Umbralisib (TGR-1202)是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)亚型p110δ (PI3Kδ)的新一代抑制剂，其在结构上不同于其他PI3Kδ抑制剂，并显示出更好的亚型选择性。Umbralisib还独特地抑制酪蛋白激酶-1ε，而酪蛋白激酶-1ε是蛋白质翻译的主要调节因子。 这项首次人体1期研究的目的是建立umbralisib在血液系统恶性肿瘤患者中的安全性和初步活性特征。方法:在美国的7个诊所进行了一项开放标签的1期剂量递增研究。招募了年龄≥18岁的复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤、b细胞和t细胞非霍奇金淋巴瘤或霍奇金淋巴瘤患者，这些患者既往接受过一线或多线治疗，疾病可测量和评估，并且有足够的器官系统功能。 患者以28天为一个周期，每日1次自行给药厄布利塞口服片剂，并按照传统的3 + 3设计进行剂量递增，以确定安全性和最大耐受剂量。在初始队列中，患者在空腹状态下以50 mg的起始剂量服用umbralisib，然后逐渐增加，直至达到最大耐受剂量，或者累积至最大剂量队列，且未出现剂量限制性毒性。随后的队列以200 mg的初始剂量在喂饲状态下自行给药，然后逐渐增加至400、800、1200和1800 mg，直至达到最大耐受剂量或最大剂量水平。 本研究的主要终点是研究者在所有接受治疗的患者中评估的安全性(安全性人群)、最大耐受剂量和umbralisib的药代动力学。次要终点包括抗癌活性(客观缓解和缓解持续时间)的初步评估。一名患者一旦停止治疗，就停止随访。 结果：90例患者接受了umbralisib治疗。中位治疗和随访时间为4.7个周期(IQR 2.0 ~ 14.0)或133天(IQR 55 ~ 335)。 本试验纳入的90例患者中，33例(37%)对umbralisib治疗有客观缓解。Umbralisib的耐受性良好，在复发性或难治性血液系统恶性肿瘤患者中显示出初步活性迹象。 常见不良反应 厄布利塞安全性可控，免疫介导的毒性和不良事件相关停药的发生率相对较低。使用厄布利塞治疗中最常见的不良事件包括腹泻、恶心和疲劳。最常见的3级或4级不良事件包括中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症。严重不良事件有肺炎、肺部感染、发热性中性粒细胞减少、结肠炎、发热性中性粒细胞减少。 一项研究表明，磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂idelalisib (CAL-101)和duvelisib (IPI-145)在慢性淋巴细胞白血病(CLL)等b细胞恶性肿瘤的临床试验中显示出较高的缓解率和无进展生存期。然而，不良事件的高发生率导致频繁停药，限制了这些抑制剂的临床开发。 相比之下，PI3Kδ/酪蛋白激酶-1 ε (CK1ε)双抑制剂umbralisib (TGR-1202)在临床试验中也显示出较高的缓解率，但安全性改善，严重不良事件较少。这类PI3K抑制剂的典型毒性在很大程度上被认为是免疫介导的，但其特征尚不明确。

厄布利塞治疗淋巴瘤效果 厄布利塞可以用于复发或难治性边缘区淋巴瘤 （MZL）、复发或难治性滤泡性淋巴瘤 （FL），推荐剂量：800毫克，口服，每日一次，随餐服用，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。 一项多短、开放标签、IIb期研究中（NCT02793583），208名R/R边缘区、滤泡性或小淋巴细胞淋巴瘤（MZL、FL或SLL）患者对先前的治疗（≥1 MZL；≥2 FL/SLL）（包括≥1抗CD20基治疗）无反应，每天口服一次本普利西布800 mg，直到疾病进展、不可接受的毒性或研究停药。 结果：中位随访时间为27.7个月（有效）和21.4个月（安全）。总有效率为47.1%，肿瘤缩小率为86.4%。中位反应时间为2.7-4.6个月。MZL的中位反应持续时间未达到，FL为11.1个月，SLL为18.3个月。MZL未达到中位无进展生存期，FL未达到10.6个月，SLL未达到20.9个月。 使用厄布利塞治疗的边缘区淋巴瘤（MZL）患者的客观缓解率（ORR）达到49%，包括16%的完全缓解率。在滤泡性淋巴瘤（FL）患者中，客观缓解率（ORR）达到43%，中位DOR为11.1个月。 结论：厄布利塞在iNHL（复发或难治性 （R/R） 惰性非霍奇金淋巴瘤）重度预处理患者中获得了有意义的临床活性。安全性是可控的，免疫介导的毒性和不良事件相关的停药发生率相对较低。 厄布利塞（Umbralisib），是一种新型的口服激酶抑制剂，治疗效果显著，可以延长患者的生存期，提高生活质量，常见的副作用包括肌酐升高、腹泻、结肠炎、中性粒细胞减少、转氨酶升高、肌肉骨骼疼痛、贫血、血小板减少、上呼吸道感染、呕吐、疲劳、恶心、腹痛、食欲下降和皮疹。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：厄布利塞治疗淋巴瘤有副作用吗 参考文献 Fowler NH, Samaniego F, Jurczak W, Ghosh N, Derenzini E, Reeves JA, Knopińska-Posłuszny W, Cheah CY, Phillips T, Lech-Maranda E, Cheson BD, Caimi PF, Grosicki S, Leslie LA, Chavez JC, Fonseca G, Babu S, Hodson DJ, Shao SH, Burke JM, Sharman JP, Law JY, Pagel JM, Miskin HP, Sportelli P, O'Connor OA, Weiss MS, Zinzani PL. Umbralisib, a Dual PI3Kδ/CK1ε Inhibitor in Patients With Relapsed or Refractory Indolent Lymphoma. J Clin Oncol. 2021 May 20;39(15):1609-1618. doi: 10.1200/JCO.20.03433. Epub 2021 Mar 8. PMID: 33683917; PMCID: PMC8148421.

厄布利塞治疗淋巴瘤的副作用 厄布利塞治疗淋巴瘤有副作用的，常见的副作用包括肌酐升高，腹泻性结肠炎，疲劳，恶心，呕吐，腹痛，贫血，中性粒细胞减少，转氨酶升高，肌肉骨骼疼痛，血小板减少症，上呼吸道感染，食欲下降和皮疹等，通常患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。 厄布利塞治疗淋巴瘤还可能会引起严重的副作用，厄布利塞可引起可能导致死亡的严重感染。如果您在使用厄布利塞治疗期间出现发烧、发冷、虚弱、流感样症状或任何其他感染迹象，请立即联系医生治疗。 中性粒细胞减少症在厄布利塞治疗中很常见，有时可能很严重。在使用厄布利塞治疗期间发烧或任何感染迹象，请及时联系医生，对症治疗。 如果患者的腹泻没有消失或腹泻恶化、粪便有粘液或血液，或者在使用厄布利塞治疗期间有严重的胃部（腹部）疼痛，请及时联系医生。 肝功能血液检查结果异常很常见，有时可能很严重，使用厄布利塞治疗之前和期间进行血液检查，以检查肝脏问题。如果出现皮肤或眼睛白色发黄（黄疸）、深色或棕色（茶色）尿液、胃部右上方（腹部）疼痛、比正常人更容易出血或瘀伤。 厄布利塞是一种激酶抑制剂,可抑制PI3K-delta和酪蛋白激酶CK1-epsilon，适用于治疗既往至少接受过一种基于抗 CD20 治疗方案的复发性或难治性边缘带淋巴瘤 (MZL) 成人患者。既往接受过至少3线全身治疗的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤 (FL) 成人患者也可以用厄布利塞治疗。 厄布利塞每天服用 1 次，每天大约在同一时间随餐服用。吞下整个厄布利塞片剂。不要压碎，折断，切割或咀嚼片剂。在使用厄布利塞期间，患者应遵循医生的建议，注意药物相互作用、肝功能、孕期和哺乳期和免疫系统等注意事项。 相关热文推荐：inclisiran降脂针效果怎么样