厄布利塞

厄布利塞是全球上市的第一款PI3Kδ和CK1ε抑制剂，通过抑制PI3Kδ的活性，厄布利塞能够干扰PI3K信号通路的正常功能，从而阻止癌细胞的异常增殖和生存。

药品称呼

商品名称：UKONIQ

英文名称：umbralisib

中文名称：厄布利塞

全部名称：厄布利塞、UKONIQ、umbralisib

剂型和规格

片剂：200 mg，绿色薄膜包衣，椭圆形，一面为“L474”，另一面为素片。

特殊人群用药

1、妊娠

基于动物研究的结果和作用机制，孕妇使用UKONIQ(厄布利塞)可能会对胎儿造成伤害。

2、哺乳期

尚无关于人乳汁中存在 umbralisib 或对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于 umbralisib 可能会导致母乳喂养婴儿发生严重不良反应，建议女性在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间和末次给药后1个月内不要哺乳。

3、有生育能力的女性和男性

孕妇使用UKONIQ(厄布利塞)可能会对胎儿造成危害。

开始UKONIQ(厄布利塞)治疗前，验证有生育能力女性的妊娠状态。

建议有生育能力的女性在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间和末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。

建议有生育能力女性伴侣的男性在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间和末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。

4、儿童用药

尚未确定UKONIQ(厄布利塞)在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年患者用药

在65岁及以上患者中，23%发生严重不良反应，而65岁以下患者为12%。65岁或65岁以上患者 (13%) 的感染性严重不良反应发生率高于65岁以下患者 (4%)。

6、肾损害

轻度或中度肾损害（采用 Cockcroft-Gault 公式估算的肌酐清除率 [CLcr] 为30-89 mL/min）患者无需调整剂量。尚未在重度肾损害 ([CLcr] < 30 mL/min) 患者中研究UKONIQ(厄布利塞)。

7、肝损害

轻度肝损害患者不建议调整剂量（总胆红素≤正常值上限 [ULN] 且AST > ULN或总胆红素 > 1-1.5×ULN且 AST 为任意值）。UKONIQ尚未在中度（总胆红素 > 1.5-3×ULN，不考虑AST）或重度肝损害（总胆红素 > 3×ULN和任何AST）。

禁忌症

无

成分

本品主要成分为厄布利塞。

性状

片剂

贮存方法

片剂在68°F-77°F(20°C-25°C) 下储存。允许的偏移范围为59℉-86℉ (15℃-30℃)[见 USP 受控室温]。

生产厂家

TG Therapeutics,Inc.