厄布利塞是全球上市的第一款PI3Kδ和CK1ε抑制剂，通过抑制PI3Kδ的活性，厄布利塞能够干扰PI3K信号通路的正常功能，从而阻止癌细胞的异常增殖和生存。
药品称呼
通用名称：厄布利塞、umbralisib
商品名称：Ukoniq
作用靶点
磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)、酪蛋白激酶1ε(CK1ε)、突变型ABL1激酶。
适应症和适用人群
厄布利塞的适用人群为成年患者，具体包括：
1.复发或难治性边缘区淋巴瘤(MZL)成年患者，且该类患者已接受过至少一种基于抗CD20的治疗方案。
2.复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)成年患者，且该类患者已接受过至少三种全身性治疗方案。
规格与性状
规格
200mg*120片/瓶。
性状
200mg，绿色薄膜包衣，椭圆形，一面为“L474”，另一面为素片。
主要成分
活性成分：厄布利塞对甲苯磺酸盐。
辅料：交联羧甲基纤维素钠、羟丙基倍他环糊精、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素。
用法用量
厄布利塞的推荐剂量为800mg，口服，每日一次，随餐服用，治疗持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
需告知患者以下用药指导：
1.片剂需整片吞服，不得压碎、掰开、切割或咀嚼。
2.每日需在固定时间服用。
3.若服药后发生呕吐，无需补服错过的剂量，按原计划服用下一剂。
4.若漏服剂量，若距离下一剂服药时间不足12小时，则跳过漏服剂量，按原计划服用下一剂。若距离下一剂服药时间≥12小时，需尽快补服，之后恢复每日固定时间服药。
具体您可以阅读厄布利塞完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：厄布利塞(umbralisib)的用法用量。
不良反应
常见的副作用可能包括低血细胞计数、恶心、呕吐、胃痛、食欲不振、感冒症状（如鼻塞、打喷嚏、喉咙痛）、肌肉或骨骼疼痛、感觉疲倦、肾功能检查异常。
具体您可以阅读厄布利塞完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：厄布利塞(umbralisib)的不良反应。
注意事项
感染：治疗期间需密切监测并及时处理发热及感染症状，3-4级感染暂停用药，PJP预防且确诊后停药，CMV监测并调整用药。
中性粒细胞减少：前两月每两周监测血常规，中性粒细胞计数<1×10⁹/L时每周监测，根据严重程度采取暂停或调整剂量措施，并给予支持治疗。
腹泻/非感染性结肠炎：监测腹泻和结肠炎症状，轻度至中度持续时评估调整用药，重度或反复出现暂停用药并降低剂量，危及生命时永久停药，并提供支持治疗。
肝毒性：定期监测肝功能，根据转氨酶升高程度采取暂停、降低剂量或永久停药措施，防止肝损伤进展。
严重皮肤反应：监测新发或加重的皮肤反应，排查合并用药并停用可能致病药物，重度反应暂停用药直至缓解，必要时降低剂量或永久停药，并提供支持治疗。
FD&C黄5号相关过敏反应：厄布利塞含FD&C黄5号，可能引发敏感人群过敏反应，特别是阿司匹林过敏患者，需特别注意此类风险。
胚胎-胎儿毒性：基于动物研究，厄布利塞对胎儿有害，需告知孕妇潜在风险，建议有生殖潜力的男女患者在治疗期间及末次剂量后1个月内使用有效避孕措施。
特殊人群用药
【孕妇】动物研究显示厄布利塞可能对胎儿有害，缺乏孕妇使用数据。应告知孕妇潜在风险并避免使用。
【哺乳期女性】未知厄布利塞是否存在于人乳中及其对婴儿的影响。建议哺乳期女性在治疗期间及末次剂量后1个月内停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性在治疗前验证妊娠状态；治疗期间及末次剂量后1个月内需使用有效避孕措施。动物研究表明可能影响男性生育能力，但停药后可恢复。
【儿童使用】无儿童患者的安全性和有效性数据，暂不推荐儿童使用。
【老年人使用】65岁及以上患者严重不良反应发生率高于年轻患者(23%vs12%)，尤其是感染相关严重不良反应(13%vs4%)。需加强对老年患者的监测。
【肾功能损害】轻至中度肾功能损害无需调整剂量；重度肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)未进行研究，需谨慎使用并密切监测。
【肝功能损害】轻度肝功能损害无需调整剂量；中至重度肝功能损害未进行研究，需谨慎使用并密切监测肝功能。
禁忌症
说明书中尚未明确。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
说明书中尚未明确厄布利塞药物过量的相关信息，临床中若发生药物过量，需根据患者具体症状采取支持治疗和对症处理。
药代动力学
吸收：口服后中位达峰时间约为4小时。
分布：表观中央分布容积(Vd)均值(CV%)为312(185%)L，提示药物在组织中分布广泛。
消除：表观清除率(CL)均值(CV%)为15.5(52%)L/h。有效半衰期(t₁/₂)均值(CV%)为91(42%)h，提示药物在体内消除缓慢。
代谢：体外研究显示，厄布利塞主要经细胞色素P450(CYP)酶系代谢，其中CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2为主要代谢酶。
贮存方法
片剂在68°F-77°F(20°C-25°C)下储存。允许的偏移范围为59℉-86℉(15℃-30℃)。
生产厂家
美国TG制药
