导读：西尼莫德（Sinimod），商品名为万立能（Mayzent），是一种用于治疗成人复发型多发性硬化症（MS）的疾病修正治疗（DMT）药物。西尼莫德在中国由诺华制药（中国）宣布获批上市，填补了中国在治疗活动性继发进展型多发性硬化（SPMS）的口服疾病修正治疗（DMT）药物方面的空白。这篇文章主要讲了西尼莫德的作用功效、作用机制、使用禁忌、饮食注意、用药须知等内容。作用功效西尼莫德的EXPAND研究是一项针对继发进展型MS（SPMS）人群的随机对照试验（RCT），提供了宝贵的临床数据，证实了西尼莫德在减少SPMS患者残疾进展方面的显著效果。西尼莫德治疗的个体在认知损害方面较安慰剂组个体具有显著获益。西尼莫德的长期疗效在长达7年的EXPAND数据中得到了证实，显示持续接受西尼莫德治疗的SPMS患者在长达5年的时间里残疾进展风险降低。作用机制西尼莫德是一种鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂，选择性与S1P受体亚型1（S1P1）和亚型5（S1P5）高亲和力结合。这种结合阻止淋巴细胞从淋巴结逸出，减少它们对中枢神经系统的攻击，从而改变疾病的进程。使用禁忌对西尼莫德或其任何成分过敏的患者禁用。在过去6个月内有心肌梗死、不稳定型心绞痛、脑卒中、短暂性脑缺血发作(TIA)，或需要住院治疗的失代偿性心力衰竭的患者慎用。心脏传导异常或心律紊乱、症状性心动过缓、病窦综合征、莫氏II度II型AV传导阻滞或更高度的AV传导阻滞的患者慎用。显著QT延长的患者慎用。重度肝损伤患者慎用。有严重活动性感染的患者禁用。妊娠期女性禁用。饮食注意不能饮酒，酒精可能会与药物成分发生反应，降低药物效果，并可能刺激胃肠道黏膜，出现腹痛、腹泻等不适症状。不吃辛辣刺激性食物如辣椒、胡椒等。不要私自增减药量，以免药物摄入过多，导致不良后果。定期进行肝功能、心电图、血象检查：以监测药物可能引起的副作用和并发症。用药须知在开始使用西尼莫德治疗之前，应进行基因测定，确定CYP2C9的基因型。携带CYP2C9*1/3或2/3基因型的患者可能需要调整用药剂量，而携带CYP2C93/*3基因型的患者则不能应用西尼莫德。在使用西尼莫德之前，患者应告知医生所有的健康状况，包括怀孕计划、当前使用的药物、以及是否有过敏史等。医生将根据患者的具体情况评估是否适合使用西尼莫德，并进行必要的监测和剂量调整。

西尼莫德(siponimod)是全球首个对有进展的复发型MS(RMS)可实现神经修复、延缓残疾进展的口服DMT药物。关于西尼莫德诺华公司于2018年10 月8日向美国食品药品监督管理局(FDA）和欧洲药品管理局(EMA)递交治疗MS新药西尼莫德上市申请。美国FDA 为鼓励制药企业开发针对某些热带疾病、罕见儿科疾病、反恐怖袭击药物所推行一种优先审评券(PRV)福利制度。诺华公司利用美国FDA颁发的一张优先审评优惠卷,获得优先评审，缩短4个月的审评时间，于2019年3月26日获准上市,口服片剂的商品名为Mayzent。这是15年来FDA 批准的首个，也是唯一的一款专用于治疗RRMS的药物。更多关于西尼莫德的资讯可以参考：西尼莫德片的作用功效与副作用？该篇文章详细介绍了西尼莫德的作用功效以及副作用。西尼莫德的作用1、调控淋巴细胞功能西尼莫德通过与SlP受体-1和受体-5结合，展现出对淋巴细胞的强大调控能力。它能够阻断从淋巴结释放出的淋巴细胞，进而降低外周循环中淋巴细胞的数目。这一作用机制有效防止了淋巴细胞迁移到MS患者的中枢神经系统（CNS），从而降低了炎症反应，有助于减缓疾病进展。2、促进髓鞘再生西尼莫德能够越过血脑屏障，进入中枢神经系统，与少突神经胶质细胞和星形胶质细胞表面的S1P5和S1P1受体结合。这种结合有助于促进髓鞘的再生过程，修复受损的神经纤维，进而改善患者的神经系统功能。髓鞘的再生对于恢复神经传导速度和减少神经功能障碍具有重要意义。3、防止神经退行性病变临床前研究表明，西尼莫德具有防止神经突触出现神经退行性病变的潜力。神经退行性病变是导致神经系统功能障碍和认知下降的重要原因之一。西尼莫德通过其独特的机制，能够保护神经细胞免受损伤，维持神经元的正常结构和功能，从而有助于减缓疾病的进程。西尼莫德的疗效一项多中心、随机、双盲和安慰剂对照Ⅲ期临床试验（NCT01665144）考察了siponimod治疗继发型多发性硬化症(SPMS)的有效性和安全性[1]。共纳入1645例患者，随机被分配至siponimod组 ( n=1 099，初始剂量0.25 mg·d -1，剂量逐渐递增，从第6日起服用剂量2 mg·d -1 )和安慰剂组(n=546)，每日1次，治疗持续最长3年或发生预定数量的确认的残疾进展(CDP)事件。研究的主要终点是3个月CDP事件，次要终点包括年复发率、T2加权影像病变、基于MRI发现的脑容量变化和钒增强MRI显示的T1加权病灶数。研究发现，治疗3个月时治疗组和安慰剂组出现CDP的比例分别为26.3%和 31.7%，风险比率(HR)为0.79( P=0.013 );治疗6个月时2组出现CDP的比例分别为19.9%和25.5%，HR为0.74 ( P=0.005 8 )。此外，2组年复发率分别为0.07%和0.16%，危险比（RR)为0.45 ( P <0.000 1)。治疗24个月后，治疗组和安慰剂组的T2加权影像病变从基线增加的总体积分别为162.9 mm2和 940.4 mm2( P <0.000 1)，表明接受siponimod治疗的患者病情的恶化程度远小于安慰剂组。此外，治疗24个月后MRI显示治疗组和安慰剂组的脑容量( mm3)与基线比较分别减小0.71%和0.84% ( P=0.020 )。治疗24个月后治疗组和安慰剂组中钒增强MRI显示的T1加权病灶累积数分别为0.08和0.60,RR=0.14( 95% CI:0.10~0.19,P < 0.000 1 )。这些结果显示siponimod能有效降低SPMS带来的残疾进展风险，对治疗SPMS可能有益。参考文献[1]张爱林,毕恒泰,高清.治疗多发性硬化症的新型1-磷酸鞘氨醇受体调节剂：siponimod[J].中国新药与临床杂志,2020,39(05):273-276.DOI:10.14109/j.cnki.xyylc.2020.05.04.热文推荐：艾萨妥昔单抗是什么药？

西尼莫德（Mayzent）2024年的价格目前了解到西尼莫德（Mayzent）的价格大概如下：1、西尼莫德（Mayzent）德国版规格0.25mgx84片，价格大概是10700元左右，价格受多种因素影响不固定。2、西尼莫德（Mayzent）国内挂网价格0.25mg*12片的价格大概是591元左右，各地区不同，价格会有差异。西尼莫德（Mayzent）的作用功效西尼莫德（Mayzent）对S1P受体1和5都具有高亲和力。这种药物阻断淋巴细胞从淋巴结释放的能力，减少外周血中淋巴细胞的数量，是一种鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂，西尼莫德（Mayzent）治疗多发性硬化症的主要功效在于其具有免疫调节作用，可以抑制免疫细胞的活化和炎性物质的释放。西尼莫德还可以减少炎性物质的释放，从而减轻炎症反应对神经系统的损害。西尼莫德（Mayzent）的治疗效果一项试验评估了西尼莫德（一种选择性 1-磷酸鞘磷脂（S1P）受体 1,5 调节剂）对 SPMS （继发性进展性多发性硬化症）患者残疾进展的影响。在 31 个国家的 292 家医院诊所和多发性硬化症专科中心开展了这项由事件驱动和暴露驱动的双盲 3 期试验（NCT01665144）。SPMS患者（2:1）随机分配到每日口服一次西尼莫德（Mayzent）剂量是2毫克或安慰剂的治疗组，治疗时间长达3年，或直到发生预先指定数量的确诊残疾进展（CDP）事件。研究结果共有 1645 名患者被纳入分析（1099 人被纳入西尼莫德（Mayzent）组，546 人被纳入安慰剂组）。基线时，首次出现多发性硬化症状的平均时间为16-8年（SD 8-3），转为SPMS的平均时间为3-8年（SD 3-5）；1055名（64％）患者在过去两年中没有复发，1651名患者中有918名（56％）需要行走辅助。903名（82％）接受西尼莫德（Mayzent）治疗的患者和424名（78％）接受安慰剂治疗的患者完成了研究。在接受西泊莫德治疗的1096名患者中，288人（26％）出现了3个月的CDP；在接受安慰剂治疗的545名患者中，173人（32％）出现了3个月的CDP。试验结论西尼莫德（Mayzent）降低了残疾进展的风险，其安全性与其他S1P调节剂相似，很可能成为治疗SPMS的一种有效方法。西尼莫德（Mayzent）的特定人群用药1、尚无关于妊娠女性使用西尼莫德（Mayzent）相关发育风险的充分数据。在开始西尼莫德治疗前，应做好有效避孕。2、尚无关于人乳汁中是否存在西尼莫德（Mayzent）对母乳喂养婴儿的影响或药物对乳汁生成影响的数据。3、尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。4、老年患者的剂量选择应谨慎，反映心脏、肝、肾功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。5、在开始西尼莫德（Mayzent）治疗前，检测患者以确定 CYP2C9 基因型。相关热文推荐：Qalsody(托夫生注射溶液)2024年的价格是多少钱?参考文献Kappos L, Bar-Or A, Cree BAC, Fox RJ, Giovannoni G, Gold R, Vermersch P, Arnold DL, Arnould S, Scherz T, Wolf C, Wallström E, Dahlke F; EXPAND Clinical Investigators. Siponimod versus placebo in secondary progressive multiple sclerosis (EXPAND): a double-blind, randomised, phase 3 study. Lancet. 2018 Mar 31;391(10127):1263-1273. doi: 10.1016/S0140-6736(18)30475-6. Epub 2018 Mar 23. Erratum in: Lancet. 2018 Nov 17;392(10160):2170. PMID: 29576505.

德国版西尼莫德(Siponimod)治疗一年的花费因患者的基因类型、病情不同而有所差异，通常一年的治疗费用在256800-385200元左右。关于西尼莫德(Siponimod)西尼莫德(Siponimod)是新一代1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂，其内化S1P1受体，从而抑制淋巴细胞从淋巴结和胸腺流出，临床用于治疗复发型多发性硬化(MS)成人患者。有令人鼓舞的数据表明，它可能还具有独立于外周淋巴细胞减少症的直接神经保护特性。西尼莫德(Siponimod)对S1P1和S1P5受体的选择性作用提供了有利的副作用特征，并且可以通过剂量滴定来避免短暂的心动过缓。一项II期研究表明，西尼莫德(Siponimod)对复发缓解型疾病患者具有剂量依赖性的有益作用。一项III期研究的结果表明，西尼莫德(Siponimod)可能对继发性进行性MS有益，至少对有疾病活动的患者有益。西尼莫德(Siponimod)上市信息西尼莫德(Siponimod)于2020年5月7号在中国上市，其他上市国家还有德国、美国、日本、加拿大、法国等。西尼莫德(Siponimod)价格一、德国版价格：据了解，西尼莫德德国版，0.25mgx84片的参考价约为10700元一盒。二、国内中标价格：1、西尼莫德(Siponimod)0.25mg，12片一盒的药物，中标价格约为591.12元。2、西尼莫德(Siponimod)2mg*28片一盒的中标价格约为6776元左右。三、医保后价格：西尼莫德(Siponimod)已被纳入医保，但由于每个地区的医保政策不同，因此报销比例也不同，想了解西尼莫德(Siponimod)报销后具体价格的患者可咨询当地医保局。西尼莫德(Siponimod)用法用量1、CYP2C9基因型*1/*1、*1/*2或*2/*2患者的推荐剂量：西尼莫德(Siponimod)治疗开始需要滴定，推荐的维持剂量为2mg，每天一次，从第六天开始。前五天的滴定剂量，第1天为0.25mg，第2天0.25mg，第3天0.50mg，第4天0.75mg，第5天1.25mg。2、CYP2C9基因型*1/*3或*2/*3患者的推荐剂量：推荐维持剂量为1mg，从第5天开始，每天一次口服。前4天，第1天0.25mg，第2天0.25mg，第3天0.50mg，第4天0.75mg。如果在治疗的前六天中有一天漏服了剂量，则需要重新开始治疗。西尼莫德(Siponimod)治疗一年的费用1、CYP2C9基因型*1/*1、*1/*2或*2/*2患者：此类患者的维持剂量为2mg，每天一次，一个月的剂量也就是60mg，60mg也就是240片0.25mg的药物。而德国版的西尼莫德(Siponimod)一盒有84片，每片0.25mg，因此患者一个月大概需要3盒德国版的西尼莫德(Siponimod)，所需费用为10700X3，治疗一年的花费在32100元*12个月，总花费在385200元左右。2、CYP2C9基因型*1/*3或*2/*3患者：此类患者的维持剂量为1mg，每天一次，一个月的剂量为30mg，也就是120片0.25mg的药物。因此患者治疗一个月大概需要两盒德国版的西尼莫德(Siponimod)，一个月花费在21400元左右，因此一年的治疗费用大概在256800元左右。西尼莫德(Siponimod)治疗效果西尼莫德(Siponimod)是一种口服鞘氨醇-1-磷酸受体(S1PR)调节剂，对S1PR-1和5具有选择性。淋巴细胞上这种受体的调节导致其内化和降解，阻止其从淋巴组织进入血液。在关键的3期随机对照试验EXPAND中，西尼莫德(Siponimod)在降低3个月和6个月时确认的残疾进展风险，以及新MRI病变的发展和脑容量损失率方面优于安慰剂。二次分析也显示了认知功能测量的益处。与非选择性S1P1R调节剂相比，使用西尼莫德(Siponimod)的患者出现淋巴细胞减少和首次剂量心动过缓的风险似乎较低。相关热文推荐：西尼莫德(Siponimod)的功效与作用,用法,副作用及疗效？

西尼莫德(Siponimod)是诺华制药研发的一种鞘氨醇-1-磷酸盐受体调节剂，临床三期实验用于研究治疗多发性硬化症，目前已批准上市。西尼莫德(Siponimod)的常见副作用有恶心、食欲减退、呕吐、皮肤或眼白变黄、胃痛等，患者可在医生的指导下正确用药，出现异常后及时处理。关于西尼莫德(Siponimod)西尼莫德(Siponimod)是一种口服免疫调节药物，用于治疗复发性多发性硬化症。西尼莫德(Siponimod)是一种鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂，用于治疗和控制成人多发性硬化(ms)的复发形式。西尼莫德(Siponimod)强烈结合在淋巴细胞和中枢神经系统(CNS)中多种其他细胞类型上大量表达的type1型和5型受体。也可能发生脱靶相互作用和对心肌细胞的影响。建议使用剂量渐增方案来降低心动过缓的风险。这种药物在美国被批准用于多种形式的复发性多发性硬化症(RMS)，在欧洲和加拿大被批准用于活动性、继发性进展性疾病。西尼莫德(Siponimod)功效与作用多发性硬化症(MS)是一种严重的、终身进行性的、致残率极高的自身免疫性中枢神经系统(CNS)的慢性疾病。瑞士诺华公司研制的治疗MS新药西尼莫德(Siponimod)是新一代选择性磷酸鞘氨醇-1(S1P1)受体调节药。S1P受体存在于CNS特定细胞的表面，驱动MS患者CNS功能损伤。它通过靶向淋巴细胞来减少与MS症状发作和疾病进展相关的循环细胞的数量，并可能具有直接的神经保护作用。西尼莫德(Siponimod)能选择性地与S1PR1和S1PR5结合，阻止淋巴细胞离开淋巴结。西尼莫德(Siponimod)可穿透血脑屏障，进入脑内及中枢神经系统，与S1P受体结合，发挥促髓鞘化作用，阻止损伤细胞的激活，延缓疾病进程，保护认知功能。西尼莫德(Siponimod)治疗前评估在开始西尼莫德(Siponimod)治疗前，评估以下内容：1、CYP2C9基因型测定：检测患者的CYP2C9变异体，以确定CYP2C9基因型2、全血细胞计数：审查近期全血细胞计数(CBC)结果。3、眼科评价：对眼底（包括黄斑）进行评价。4、心脏评价：获得心电图(ECG)，以确定是否存在既存传导异常。在患有某些既存疾病的患者中，建议心脏病专家建议进行首次给药监测。确定患者是否正在服用可能减慢心率或房室(AV)传导的药物。5、肝功能检查：获得近期（即过去6个月内）转氨酶和胆红素水平。6、皮肤检查：用法用量1、CYP2C9基因型*1/*1、*1/*2或*2/*2患者：治疗滴定后（见治疗开始），西尼莫德(Siponimod)的建议维持剂量为2mg，每天一次，口服给药，从第六日起。CYP2C9*1/*3或*2/*3基因型患者需要调整剂量。西尼莫德(Siponimod)应整片给药，不可掰开、压碎或咀嚼。2、YP2C9基因型*1/*3或*2/*3患者：在CYP2C9*1/*3或*2/*3基因型患者中，治疗滴定后的推荐维持剂量为1mg，每天一次，从第5天起口服。副作用西尼莫德(Siponimod)最常见的不良反应为头痛、高血压和转氨酶升高。患者还可能出现心动过缓、肢体疼痛、头晕、腹泻、外周水肿等不良反应。副作用处理方式1、头痛：头痛的患者应保持情绪平稳，避免情绪激动，同时注意休息，保持充足睡眠，必要时可进行局部按摩、针灸等缓解疼痛，也可使用镇痛药物治疗。2、高血压：血压高的患者应注意定期监测，饮食尽量清淡，避免进食油腻食物、辛辣刺激性食物，血压高严重时可遵医嘱使用抗高压药物治疗。3、转氨酶升高：建议患者治疗期间出现监测转氨酶和胆红素水平，必要时停用西尼莫德(Siponimod)。4、感染：西尼莫德(Siponimod)可能会引起患者出现带状疱疹、鼻窦炎、疱疹感染、支气管炎、上呼吸道感染和真菌性皮肤感染等，出现以上感染后应在医生的指导下进行对症治疗，可使用头孢、青霉素等抗感染药物治疗。5、黄斑水肿：1.8%的西尼莫德(Siponimod)治疗患者和0.2%的安慰剂治疗患者报告了黄斑水肿。建议所有患者在开始治疗前以及服用西尼莫德(Siponimod)期间视力发生任何变化的任何时间进行眼底（包括黄斑）的眼科评价。在医生的指导下决定是否应停用西尼莫德(Siponimod)，需要考虑个体患者的潜在获益和风险。6、外周水肿：出现外周水肿的患者应避免长时间的坐立，清淡饮食，控制钠的摄入可以避免水肿加重，必要时可在医生的指导下使用利尿剂治疗。禁忌症1、在过去6个月内发生卒中、不稳定型心绞痛、TIA、心肌梗死、需要住院的失代偿性心力衰竭或III级或IV级心力衰竭。2、存在莫氏II型二度、三度AV传导阻滞或病态窦房结综合征，除非患者的起搏器功能。3、CYP2C9*3/*3基因型。疗效背景：在3期扩展研究中，与安慰剂相比，在继发性进行性多发性硬化(SPMS)患者中，西尼莫德(Siponimod)显著降低确诊残疾进展(CDP)、认知加工速度恶化(CPS)、复发和脑萎缩和炎症的磁共振成像(MRI)测量的风险。目的：本研究的目的是评估扩展研究(包括延伸部分)中2mg/天的西尼莫德(Siponimod)的长期疗效和安全性，最长可达>5年。方法：在开放扩展部分，在核心部分接受安慰剂的受试者被转换为西尼莫德(安慰剂-西波尼莫德组)，而接受西尼莫德(Siponimod)的受试者继续相同的治疗(持续西尼莫德组)。结果：与安慰剂-西尼莫德(Siponimod)组相比，连续西尼莫德(Siponimod)组6个月CDP的风险降低了22%(危险比(HR)(95%可信区间(CI)):0.78(0.66-0.92)p=0.0026)，6个月CPS的确诊恶化降低了23%(HR(95%CI):0.77(0.65-0.92)p=0.0047)。还观察到对年复发率、总脑萎缩和局部脑萎缩以及炎性疾病活动的持续疗效。长期以来，未发现任何新的、意外的西尼莫德(Siponimod)安全性信号。结论：西尼莫德(Siponimod)长达>5年的持续疗效和一致的长期安全性支持其长期治疗SPMS的临床实用性。与安慰剂-西尼莫德(Siponimod)组相比，持续西尼莫德(Siponimod)组的益处突出了早期治疗开始的重要性。注意事项1、当前或既往用药：如果患者正在接受免疫抑制或免疫调节治疗、抗肿瘤，或既往使用过这些药物，在开始西尼莫德(Siponimod)治疗前要注意免疫抑制可能出现的意外重叠。2、疫苗接种：在开始西尼莫德(Siponimod)治疗前，检测患者的水痘带状疱疹病毒(VZV)抗体。建议抗体阴性患者在开始西尼莫德(Siponimod)治疗前接种VZV疫苗。3、呼吸系统影响：可能导致肺功能下降，如果有临床指征，评估肺功能（例如，肺量计检测）4、肝损伤：在开始治疗之前，先进行肝脏酶学检查，对有严重肝脏损伤的病人进行严密的监控。若出现明显的肝脏损害，应停止使用该药。5、缓慢性心律失常和房室传导延迟：西尼莫德(Siponimod)可能导致心率一过性降低；开始治疗时需要滴定。考虑静息心率与β-受体阻滞剂合并用药，在与其他可降低心率的药物合并用药之前，请咨询心脏病专家。相关热文推荐：巴瑞克替尼(Baricitinib)是什么药？

西尼莫德片(Siponimod)是首个可以延缓活动性继发进展型多发性硬化(SPMS)患者残疾进展的药物,成功打破了当前活动性SPMS无药治疗的僵局,为该症群患者(包括许多已经达到非复发期和高度残疾的)带来福音。 关于西尼莫德片 FDA 于2019年3月批准由Novartis推出的西尼莫德Siponimod(商品名:MAYZENT)。该药物适用于治疗复发形式的多发性硬化症(MS),包括成人中的临床孤立综合征(CIS),复发缓解型多发性硬化症(RRMS)和活动性继发进展型多发性硬化症(Active SPMS)。 西尼莫德片的作用 Siponimod是一种有效的选择性1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂,与第一代S1P受体调节剂相比,Siponimod不需要在体内进行磷酸化。Siponimod 对S1P1/S1P5受体表现出纳摩尔亲和力,可诱导S1P1受体发生深刻而持久的内在化作用。Siponimod 以高亲和力结合S1P1、S1P5,阻断淋巴细胞从淋巴结中的排出,减少外周血中淋巴细胞数量。在 MS中发挥治疗作用的机制可能涉及减少淋巴细胞向中枢神经系统的迁移。 西尼莫德片的功效 一项多中心、随机、双盲和安慰剂对照Ⅲ期临床试验(NCTO1665144)考察了siponimod 治疗SPMS的有效性和安全性。共纳入1 645例患者，随机被分配至 siponimod 组 ( n=1 099，初始剂量0.25 mg·d-1，剂量逐渐递增，从第6日起服用剂量2 mg·d-1 )和安慰剂组(n=546 )，每日1次，治疗持续最长3年或发生预定数量的确认的残疾进展(CDP)事件[1]。 研究的主要终点是3个月CDP事件，次要终点包括年复发率、T2加权影像病变、基于MRI发现的脑容量变化和钒增强MRI显示的T1加权病灶数。 研究发现，治疗3个月时治疗组和安慰剂组出现CDP的比例分别为26.3%和31.7%，风险比率(HR)为0.79(P=0.013) ;治疗6个月时2组出现CDP的比例分别为19.9%和25.5%，HR为0.74 ( P=0.005 8 )。此外，2组年复发率分别为0.07%和0.16%，危险比（RR)为0.45 ( P<0.000 1 )。 治疗24个月后，治疗组和安慰剂组的T2加权影像病变从基线增加的总体积分别为162.9 mm3和940.4 mm3( P< 0.000 1 )，表明接受siponimod 治疗的患者病情的恶化程度远小于安慰剂组。此外，治疗24个月后MRI显示治疗组和安慰剂组的脑容量( mm')与基线比较分别减小0.71 %和0.84% ( P=0.020)。治疗24 个月后治疗组和安慰剂组中钒增强MRI显示的T1加权病灶累积数分别为0.08和 0.60,RR=0.14( 95% CI:0.10~0.19，P<0.000 1) 。 这些结果显示siponimod能有效降低SPMS带来的残疾进展风险，对治疗SPMS可能有益。 西尼莫德片的副作用 西尼莫德片最常见的不良反应 (≥10%) ：头痛、高血压和转氨酶升高 1、头痛 西尼莫德可能引起头痛，通常是轻度的。如果头痛严重或持续时间较长，可以尝试服用非处方止痛药，如布洛芬或对乙酰氨基酚。如果头痛持续或加重，请咨询医生。 2、高血压 西尼莫德可能导致血压升高。如果你已经有高血压问题，医生可能会调整你的药物治疗。如果你没有高血压但出现血压升高的症状，如头晕、头痛、心悸等，请立即联系医生。 3、转氨酶升高 西尼莫德可能导致肝功能异常，表现为转氨酶（AST、ALT）升高。如果你在服药过程中出现黄疸、食欲不振、恶心、呕吐等肝脏问题的症状，请立即告知医生。医生可能会进行肝功能检查，并根据结果调整药物剂量或停药。 总结 西尼莫德片(Siponimod)能选择性地与SIP受体结合，有缓解中枢神经系统炎症的作用。临床试验证明它有效改善硬化症相关的机体损害，能让患者受益。然而，在使用过程中也要注意药品的副作用，严格按照医嘱进行用药。 参考文献 [1]杨妍妍,于立婷,史爱欣.鞘氨醇-1-磷酸受体调节剂siponimod的药理作用及临床评价[J].中国新药杂志,2020,29(07):726-730. 相关热文推荐：奥匹卡朋(阿片哌酮)的治疗效果如何？ https://www.1blv.com/newsDetail/121604.html

西尼莫德治疗多发性硬化症副作用通常是不严重的，常见的副作用主要是头痛、高血压和转氨酶升高等，患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。 西尼莫德副作用的处理 高血压 患者用西尼莫德后出现高血压时，需对症处理，平时要定期测量血压，记录血压值。遵循医生的建议，定期使用血压药物。饮食上注意减少盐的摄入量，选择低盐饮食。避免或限制咖啡因和酒精的摄入。 转氨酶升高 转氨酶升高可能是由多种原因引起的，如肝炎、脂肪肝、药物或物质滥用、胆道梗阻等，患者需在医生的指导下做好监测，确认病因，对症下药。用药期间进行定期的随访，以监测转氨酶水平的变化并评估治疗的效果。患者平时也要合理饮食、限制酒精摄入、保持适当的体重、定期锻炼。 头痛 用西尼莫德时出现头痛，平时应保证充足的休息时间，放松身心可能有助于缓解头痛。如果头痛严重或持续时间较长，最好与医生沟通，并根据医生的指导使用适当的止痛药物。 西尼莫德的严重副作用 肝脏问题 西尼莫德可能会导致肝脏问题。在患者开始服用西尼莫德之前，医生应该对患者进行血液检查以检查患者的肝脏。如果有以下任何肝脏问题症状，请及时联系医生：恶心、呕吐、胃痛、疲倦、食欲不振、皮肤或眼白变黄、尿色深。 呼吸问题 一些服用西尼莫德的人会出现呼吸急促。如果有新的或恶化的呼吸问题，请及时联系医生，对症治疗。 大脑血管肿胀和变窄 PRES（后可逆性脑病综合征）的病症可能会发生在西尼莫德治疗期间，停药时会好转，若出现突然剧烈头痛、突然意识模糊、突然视力丧失或视力发生其他变化、癫痫发作等，请及时联系医生对症治疗。 停止西尼莫德后多发性硬化症严重恶化。 当西尼莫德停止时，MS（多发性硬化症）的症状可能会复发，并且与治疗前或治疗期间相比变得更糟。在因任何原因停止服用西尼莫德之前，请务必咨询医生。如果在停止西尼莫德后 MS 症状恶化，请及时联系医生。 相关热文推荐：氯硝西泮针剂治疗癫痫效果怎么样

西尼莫德并不能治愈多发性硬化症。但作为新一代的选择性磷酸鞘氨醇-(S1P1)受体调节药，西尼莫德可以很好的缓解多发性硬化症的症状，并控制病情的发展。 多发性硬化是一种慢性炎症性神经疾病，西尼莫德(Mayzent)是继发性进行性多发性硬化成年患者的第一个口服治疗选择。 西尼莫德药物介绍 西尼莫德是1型和5型鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体的选择性调节剂，口服siponimod(Mayzent)是下一代选择性1-磷酸鞘氨醇受体(S1PR)1和5调节剂，已在多个国家批准用于治疗继发性进行性多发性硬化(SPMS)。 西尼莫德作用机制 作为S1P1受体调节剂，西尼莫德减少淋巴细胞从淋巴结流出，从而抑制它们从外周向中枢神经系统的迁移。由于其外周免疫调节作用，与安慰剂相比，西尼莫德减少了磁共振成像(MRI)损伤(钆增强和新的/扩大的T2高信号)和复发活动。独立于这些作用，西尼莫德可以穿透血脑屏障，并通过结合多种脑细胞(包括星形胶质细胞、少突胶质细胞、神经元和小胶质细胞)上的S1P1和S1P5受体，发挥调节神经炎症和神经变性的作用。它还可以促进髓鞘再生，防止活化有害细胞，延迟患者残疾进展和保留认知功能。 西尼莫德对于多发性硬化症的效果 西尼莫德不能治愈多发性硬化症，但能够提高客观缓解率，改善患者的不适症状，提高生活质量。在一项针对多种SPMS患者的pivotal EXPAND试验(双盲治疗的中位持续时间为18个月)中，每日一次口服西尼莫德2mg(6天内的初始剂量滴定)在减少疾病活动和残疾进展的临床和MRI确定的结果(包括扩展残疾状态量表(EDSS)中3个月确认的残疾进展)方面显著优于安慰剂，并且在研究的核心阶段通常耐受性良好。 西尼莫德治疗继发性进行性MS的III期试验显示，与安慰剂相比，活性药物在减少残疾进展方面具有显著效果。西尼莫德表现出对1型和5型S1P受体的选择性亲和力，这表明与具有3型S1P受体亲和力的调节剂相比，其心动过缓和血管收缩的风险可能较低。 西尼莫德禁忌症 1、CYP2C9*3/*3基因型，在开始西尼莫德治疗前，检测患者以确定CYP2C9基因型。 2、在过去6个月内发生卒中、不稳定型心绞痛、心肌梗死、TIA、需要住院的失代偿性心力衰竭或III级或IV级心力衰竭。 3、存在莫氏II型二度、三度AV传导阻滞或病态窦房结综合征，除非患者的起搏器功能。 虽然西尼莫德不能彻底治愈多发性硬化症，但通过积极的配合医生使用药物，可以有效地控制病情的发展，并降低复发的几率。

西尼莫德和芬戈莫德区别不大，两者都属于鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂，用于多发性硬化症的治疗。西尼莫德和芬戈莫德在作用机制、不良反应和治疗效果等方面存在一些不同。 西尼莫德是一种口服免疫调节药物，用于治疗复发性多发性硬化症。芬戈莫德是第一个口服和第一个作为鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂的多发性硬化症疾病改善治疗药物。 作用机制 芬戈莫德的作用机制是通过销氨醇激酶代谢为活性代谢物芬戈莫德-磷酸盐。磷酸芬戈莫德是一种鞘氨醇1-磷酸受体调节剂，以高亲和力与鞘氨醇1-磷酸受体1、3、4和5结合。磷酸芬戈莫德阻断淋巴细胞从淋巴结流出的能力，减少外周血中淋巴细胞的数量。芬戈莫德在多发性硬化中发挥治疗作用的机制尚不清楚，但可能涉及减少淋巴细胞迁移至中枢神经系。 而西尼莫德是一种S1P受体调节剂。以高亲和力与S1P受体1和5结合。西尼莫德可阻断淋巴细胞从淋巴结流出的能力，减少外周血中淋巴细胞的数量。尚不清楚西尼莫德在多发性硬化中发挥治疗作用的机制，但可能涉及减少淋巴细胞迁移至中枢神经系统。 不良反应 西尼莫德的常见不良反应为头痛、高血压和转氨酶升高，其他不良反应有外周水肿、恶心、腹泻、心动过缓、肢体疼痛、带状疱疹、淋巴细胞减少症、癫痫发作、震颤、黄斑水肿、AV传导阻滞、乏力和肺功能检查降低。而芬戈莫德的常见不良反应包括腹泻、背痛、流感、肝转氨酶升高和咳嗽、头痛，部分患者也可能会出现黄斑水肿。 治疗效果 1、芬戈莫德：一项6个随机对照试验评价了芬戈莫德的治疗效果，将批准剂量为0.5mg的芬戈莫德与安慰剂进行比较，发现该药物在24个月时增加了无复发的可能性，但它可能导致很少或没有差异，防止残疾进展。在12个月和24个月时，MRI T2加权病变负荷的平均变化有利于芬戈莫德。将芬戈莫德0.5mg与肌肉注射干扰素β-1a进行比较，该药物在一年后略微增加了无复发，并降低了复发率。在6个月时，参与者从不同的DMD切换到芬戈莫德后，生活质量得到改善，但与安慰剂相比，在24个月时没有发现这种效果。 由此得出结论，在RRMS患者中，与安慰剂相比，fingolimod治疗在减少炎症性疾病活动方面是有效的，但在预防残疾恶化方面可能导致很少或没有差异。 2、西尼莫德：在3期扩展研究中，与安慰剂相比，在继发性进行性多发性硬化(SPMS)患者中，西尼莫德显著降低确诊残疾进展(CDP)、认知加工速度恶化(CPS)、复发和脑萎缩和炎症的磁共振成像(MRI)测量的风险。 研究的目的是评估扩展研究(包括延伸部分)中2mg/天的西波莫德的长期疗效和安全性，最长可达>5年。在开放扩展部分，在核心部分接受安慰剂的受试者被转换为西尼莫德(安慰剂-西波尼莫德组)，而接受西尼莫德的受试者继续相同的治疗(持续西尼莫德组)。 结果：与安慰剂-西尼莫德组相比，连续西尼莫德组6个月CDP的风险降低了22%，6个月CPS的确诊恶化降低了23%。还观察到对年复发率、总脑萎缩和局部脑萎缩以及炎性疾病活动的持续疗效。长期以来，未发现任何新的、意外的西波尼莫德安全性信号。 结论：西尼莫德长达>5年的持续疗效和一致的长期安全性支持其长期治疗SPMS的临床实用性。与安慰剂-西尼莫德组相比，持续西尼莫德组的益处突出了早期治疗开始的重要性。 服用剂量 对于体重超过40千克的10岁及以上成人和儿童患者，芬戈莫德的推荐剂量为每日一次，口服0.5毫克。对于体重小于或等于40kg的10岁及以上儿童患者，芬戈莫德的推荐剂量为每日一次口服0.25毫克。 治疗滴定，西尼莫德的推荐维持剂量为2mg，口服给药，每日一次，从第6天开始。在CYP2C9*1/*3或*2/*3基因型患者中，治疗滴定后，西尼莫德的推荐维持剂量为1mg，从第5天开始每日一次口服给药。 总之，西尼莫德和芬戈莫德虽然都属于鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂，用于多发性硬化症的治疗，但在以上方面存在差异。具体选择哪种药物需要根据患者的具体情况和医生的建议来决定。

西尼莫德并不是化疗药，而是一种靶向药。西尼莫德靶向的是CD52分子，西尼莫德是针对特定分子靶点（CD52分子）设计的药物。 西尼莫德是一种鞘氨醇-1-磷酸受体(S1P)调节剂，能与淋巴细胞上的S1P1亚型受体结合，阻止淋巴细胞从淋巴结逸出，减少外周血淋巴细胞的数量。 西尼莫德的作用机制 西尼莫德(siponimod)是一种S1P受体调节剂，以高亲和力与S1P受体1和5结合，西尼莫德可阻断淋巴细胞从淋巴结流出的能力，减少外周血中淋巴细胞的数量。 尚不清楚西尼莫德在多发性硬化中发挥治疗作用的机制，但可能与减少淋巴细胞迁移至中枢神经系统有关，并可能具有直接的神经保护作用。 西尼莫德的疗效 在一项双盲3期试验中纳入1645名符合条件的多发性硬化症患者，随机分配接受西尼莫德(n=1099)或安慰剂组(n=546)，持续长达3年或直到出现预先指定数量的确诊残疾进展(CDP)事件。 基线时，首次出现多发性硬化症状的平均时间为16±8年(SD 8±3)，转变为SPMS的平均时间为3±8年(SD 3±5)；1055名(64%)患者在过去2年中没有复发，1651名患者中有918名(56%)需要步行辅助。903名(82%)接受西波莫德治疗的患者和424名(78%)接受安慰剂治疗的患者完成了研究。 1096名接受西波莫德治疗的患者中有288名(26%)和545名接受安慰剂治疗的患者中有173名(32%)出现3个月CDP。西尼莫德在降低经证实的残疾进展风险方面优于安慰剂。 与安慰剂相比，西尼莫德未显著延迟至25英尺步行计时恶化20%的时间，与接受安慰剂治疗的患者相比，接受西尼莫德治疗的患者的年化复发率相对降低55%，年化复发率的绝对降低为0.089。尽管在活动性 SPMS 患者西尼莫德对残疾进展具有显著影响，但西尼莫德在非活动性 SPMS 患者中的作用无统计学显著性。 西尼莫德降低了残疾进展的风险，其安全性与其他S1P调节剂相似，有可能成为SPMS的一种有效治疗方法。 多发性硬化急性期治疗以减轻症状、改善残疾程度为主，缓解期以减少复发、减少颅内病灶及提高生存质量为主。急性期首选激素治疗，对于激素治疗疗效不佳或有禁忌证的患者，可选择静脉注射大剂量免疫球蛋白和（或）血浆置换疗法。 缓解期为疾病修正治疗，目前已成为MS治疗的长期综合管理策略，DMT(DMT药物有注射用干扰素β-1b、特立氟胺、芬戈莫德、西尼莫德)可减少MS复发频率，减轻恶化的程度，延缓疾病自然进程，改善患者预后。 参考文献： Kappos L, Bar-Or A, Cree BAC, Fox RJ, Giovannoni G, Gold R, Vermersch P, Arnold DL, Arnould S, Scherz T, Wolf C, Wallström E, Dahlke F; EXPAND Clinical Investigators. Siponimod versus placebo in secondary progressive multiple sclerosis (EXPAND): a double-blind, randomised, phase 3 study. Lancet. 2018 Mar 31;391(10127):1263-1273. doi: 10.1016/S0140-6736(18)30475-6. Epub 2018 Mar 23. Erratum in: Lancet. 2018 Nov 17;392(10160):2170. PMID: 29576505. 相关热文推荐：熊去氧胆酸胶囊(优思弗)的功效与副作用？

2023年西尼莫德规格为0.25mgx84片，价格为10700元，美国FDA于2019年3月批准西尼莫德用于治疗成人活动性有急性炎症的继发进展型多发性硬化(SPMS)、复发缓解型多发性硬化(RRMS)和临床孤立综合征(CIS)。 关于西尼莫德 瑞士诺华公司研制的治疗MS新药siponimod(西尼莫德)是新一代选择性磷酸鞘氨醇-(S1P1)受体调节药。西尼莫德通过血脑屏障,进入MS患者大脑和CNS,与S1P受体结合,促进髓鞘再生,防止活化有害细胞，延迟患者残疾进展和保留认知功能。 西尼莫德上市情况 诺华公司于2018年10月8日向美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)递交治疗MS新药西尼莫德上市申请,该公司利用一张美国FDA颁发的优先审评优惠卷获得优先评审,于2019年3月26日获准上市,口服片剂的商品名为Mayzent。这是15年来FDA批准的首个，也是唯一的一个专门用于治疗复发缓解型MS的药物。2020年5月11日，该药在中国上市。 西尼莫德治疗效果 双盲随机 EXPAND研究纳入了1 651例SPMS患者,发现与安慰剂相比,口服西尼莫德降低了3个月时残疾进展的风险,还降低了6个月时残疾进展的风险;此外,西尼莫德治疗降低了12个月及24个月的ARR,并且缩小了MRI T2加权像的脑病灶体积。 西尼莫德不良反应 西尼莫德通常耐受性良好,但接受该药的患者更容易出现感染。西尼莫德最常见的不良反应有头痛、高血压和转氨酶升高。西尼莫德可使淋巴细胞计数降低20% ~30% ,呈剂量依赖性。该药潜在的不良反应包括感染、黄斑水肿、缓慢性心律失常、肺功能降低和肝毒性。 西尼莫德购买渠道 1.国内购买。目前该药已经上市中国且已进入医保，患者可以凭借药房前往国内各大医院以及药店购买西尼莫德，但医保后的西尼莫德价格还是十分昂贵，很多患者很难长期使用。 2.选择国内海外医疗服务机构来帮助自己购买。一方面价格要比自己前往国外购买的要经济实惠更多，另一方面在购药时需要签订三方契约，保证了药品的品质以及真实性，且患者往往仅需坐在家中，药品就可以海外直邮上门，非常的方便快捷。 相关热文推荐：西尼莫德用法用量？ https://www.1blv.com/newsDetail/120972.html

西尼莫德(siponimod, MAYZENT )的起始剂量为0.25 mg/d。对于存在窦性心动过缓、一度或二度房室传导阻滞或心肌梗死或心力衰竭病史的患者,起始治疗时应监测心脏情况。西尼莫德对于CYP2C9 * 1/ * 3或CYP2C9 * 2/ *3基因型的患者,应在6 d内逐步加量至维持剂量2 mg/d;对于CYP2C9 * 1 / * 1、CYP2C9 * 1/*2或CYP2C9 * 2/*2基因型的患者,应在5 d内逐步加量至维持剂量1 mg/d。 关于西尼莫德 瑞士诺华公司研制的治疗多发性硬化症(MS)新药siponimod，中文名为西尼莫德，是新一代选择性磷酸鞘氨醇-1(S1P)受体-1调节药。据悉，2019年3月、2020年1月，西尼莫德先后获美国、欧盟批准上市。诺华该产品于2019年2月注册申报国内上市，随后被纳入优先审评程序，历时15个月，快速获批上市，为复发型多发性硬化患者提供了新的治疗选择，更好地满足了患者的临床需求。 西尼莫德给药前评估 1、CYP2C9 基因型测定：检测患者的 CYP2C9 变异体，以确定 CYP2C9 基因型。 2、全血细胞计数：审查近期全血细胞计数 (CBC) 结果。 3、眼科评价：对眼底（包括黄斑）进行评价。 4、心脏评价：获得心电图 (ECG)，以确定是否存在既存传导异常。在患有某些既存疾病的患者中，建议心脏病专家建议进行首次给药监测。确定患者是否正在服用可能减慢心率或房室 (AV) 传导的药物。 5、当前或既往用药：如果患者正在接受抗肿瘤、免疫抑制或免疫调节治疗，或既往使用过这些药物，在开始 MAYZENT 治疗前考虑可能的非预期叠加免疫抑制作用。 6、疫苗接种：在开始 MAYZENT 治疗前，检测患者的水痘带状疱疹病毒 (VZV) 抗体；建议抗体阴性患者在开始 MAYZENT 治疗前接种 VZV 疫苗。 7、肝功能检查：获得近期（即过去6个月内）转氨酶和胆红素水平。 8、皮肤检查：在开始 MAYZENT 治疗前或治疗后不久进行基线皮肤检查。如果观察到可疑皮肤病变，应立即进行评价。 CYP2C9 基因型*1/*1、*1/*2或*2/*2患者的推荐剂量 1、维持剂量 治疗滴定后（见治疗开始），MAYZENT的推荐维持剂量为2 mg，口服给药，每日一次，从第6天开始。CYP2C9*1/*3或*2/*3基因型患者需要调整剂量。西尼莫德盈整片给药；请勿掰开、压碎或咀嚼。 2、治疗开始 如表1所示，以5天滴定开始 MAYZENT 治疗。滴定至 2 mg 维持剂量的患者应使用12片初始包装。 表1 ：达到 MAYZENT 2 mg 维持剂量的剂量滴定方案 如果漏服一次滴定剂量超过24小时，则需要在滴定方案第1天重新开始治疗。 CYP2C9 基因型*1/*3或*2/*3患者的推荐剂量 1、维持剂量 在CYP2C9*1/*3或*2/*3基因型患者中，治疗滴定后（见治疗开始），MAYZENT的推荐维持剂量为1 mg，从第5天开始每日一次口服给药。 2、治疗开始 如表2所示，以4天滴定开始 MAYZENT 治疗。滴定至 1 mg 维持剂量的患者应使用7片初始包装。 表2 ：达到 MAYZENT 1 mg 维持剂量的剂量滴定方案 如果漏服一次滴定剂量超过24小时，则需要在滴定方案第1天重新开始治疗。 相关热文推荐：阿普斯特片是什么药？ https://www.1blv.com/newsDetail/120967.html