雷沙吉兰用于初始单药治疗早期帕金森病，且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。患者服用药物之前一点要了解药物的注意事项，使用雷沙吉兰要注意什么事项？ 1、雷沙吉兰应避免与氟西汀或氟伏沙明合用。停用氟西汀与开始服用雷沙吉兰应至少间隔5周。停用雷沙吉兰与开始氟西汀或氟伏沙明应至少间隔14天。 2、多巴胺受体激动剂和/或其他多巴胺能药物治疗可能出现冲动控制障碍(ICDs)，类似的℃DS也见于雷沙吉兰上市后的报道应定期监测患者冲动控制障碍的发生。患者及其看护者应知晓雷沙吉兰治疗中所观察到的冲动控制障碍的行为症状，包括强迫，强迫思维，病理性赌博，性欲增强，性欲亢进，强迫行为以及强迫消费或购物。 3、由于雷沙吉兰可增强左旋多巴的作用，因此左旋多巴的不良反应可能会增加，加重已有的异动症。减少左旋多巴的剂量可缓解不良反应。 4、已有雷沙吉兰与左旋多巴合用时发生低血压反应的报道。帕金森病患者由于存在步态问题对低血压不良反应尤其敏感。 5、不推荐雷沙吉兰与右美沙芬或拟交感神经药合用，如含有麻黄碱或伪麻黄碱的鼻或口腔的减充血剂以及感冒用药。 6、患有帕金森病的患者发生黑色素瘤的风险比一般人群高2至6倍; 不清楚这是由于疾病还是其他因素（如药物治疗）; 经常和定期监测黑色素瘤。 7、轻度肝功能损害患者开始服用雷沙吉兰时需谨慎。中度肝功能损害患者应避兔服用雷沙吉兰。患者的肝功能损害由轻度转变为中度时应停止服用雷沙吉兰。

雷沙吉兰是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂，单胺氧化酶（monoamine oxidase，MAO）是一类能够分解单胺类物质的酶类。MAO 位于细胞的线粒体膜上，分为MAO-A和MAO-B两种亚型。两者区别在于，抑制的化合物和作用的底物不同。MAO-A主要代谢5-羟色胺和饮食中的胺类，MAO-B则主要代谢多巴胺[9]。MAO-B抑制剂（MAO-BI）因其抑制B型单胺氧化酶活性，阻断脑内多巴胺被分解，并可能具有的潜在神经保护及延缓症状恶化作用，成为帕金森病（Parkinson’s disease, PD）的治疗选择之一。 2017年6月，安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批上市，用于治疗国内的帕金森病（PD）患者，那么，雷沙吉兰效果怎么样呢？ ACTOR研究数据证实雷沙吉兰的药物安全性得到了临床肯定。循证证据方面，前述研究中均报道雷沙吉兰安全性良好。ACTOR研究专门评估了雷沙吉兰相较多巴胺受体激动剂治疗的安全性。研究纳入109例接受早期PD患者，随机分入雷沙吉兰1mg/日、普拉克索1.5mg/日组，治疗15周。 结果显示，两组疗效无显著差异；雷沙吉兰组至少出现一次“具有临床重要意义”不良事件的发生率32.1%，普拉克索组为44.6%；尤其是消化道不良反应（P= 0.015）和睡眠不良反应(P=0.027)上，雷沙吉兰的安全性显著更好。

雷沙吉兰（安齐来）适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用）。帕金森病（Parkinson’s disease, PD），又称为“震颤麻痹”，是一种常见的老年神经系统退行性疾病，调查数据表明，在我国65岁以上人群中，每10万人中有1700患者。50岁之前的人较少患病，平均患病年龄约为60岁。帕金森病发病率随着年龄增加而显著升高，男性稍高于女性。 甲磺酸雷沙吉兰片（安齐来®）是新型PD治疗药物，为第二代单胺氧化-B（MAO-B）抑制剂，对B型单胺氧化酶具有强效、高选择性、不可逆地抑制作用。雷沙吉兰通过与MAO-B不可逆地结合，阻止脑中多巴胺的分解，增加突触间隙多巴胺的水平，从而有效控制PD的症状。其主要代谢产物为氨基茚满，既避免了第一代MAO-BI代谢产物苯丙胺衍生物的风险；同时可能兼具神经保护活性。 安齐来效果怎样？ PRESTO试验评估了雷沙吉兰（安齐来）联合左旋多巴治疗帕金森病（PD）的疗效、安全性和耐受性。研究纳入472例接受左旋多巴治疗但出现“开关现象“的患者（“关期”至少2.5小时），随机分入安慰剂组、雷沙吉兰0.5mg/日、雷沙吉兰1mg/日组，治疗26周。 结果显示，与安慰剂相比，1.0mg/日雷沙吉兰（安齐来）治疗的患者每天“关期”时长缩短0.94小时（95%CI：0.51~1.36；P＜0.001）,CGI评分和UPDRS评分（在关期的日常生活活动和开期的运动表现）也有显著改善。

雷沙吉兰治疗帕金森疗效怎么样呢？Study 4试验分析了雷沙吉兰与安慰剂治疗帕金森的疗效与安全性。 Study 4试验在欧洲、阿根廷和以色列进行，帕金森病患者平均病程为9年，平均服用左旋多巴8年，运动症状波动约3至4年。在试验期间，患者在家中记录。试验记录了以下四种情况中的一种，在24小时内每隔半小时记录一次: ON（功能和活动度相对较好的时期，如无运动障碍或无麻烦性运动障碍）或ON（有麻烦性运动障碍的时期）或OFF（功能和活动度相对较差的时期）或睡眠。麻烦性运动障碍的定义是干扰患者日常活动的运动障碍。 在临床研究中，大约65%的患者在服用多巴胺激动剂。试验的有效性的主要衡量指标是基线时处于“OFF”状态的平均小时数与治疗期间处于“OFF”状态的平均小时数之间的变化。在Study 4中，患者随机接受安慰剂组或雷沙吉兰（每次1mg，每日一次）治疗，疗程18周。家庭日记证实，患者在基线时平均每天有5.6小时处于OFF状态。 试验结果表明，在Study 4研究中，两组患者（安慰剂 VS 雷沙吉兰）在OFF状态下，从基线到治疗期间平均小时数的变化为-0.4 VS -1.2。在OFF状态下，两组患者（安慰剂 VS 雷沙吉林）的UPDRS日常生活活动子量表得分从基线到治疗期的变化-0.89 VS -2.61。在ON状态下，UPDRS运动子量表得分从基线到治疗期的变化为-0.82 VS -3.87。

帕金森病（Parkinson’s disease, PD），又称为“震颤麻痹”，是一种常见的老年神经系统退行性疾病，雷沙吉兰是治疗帕金森病的最新一代单胺氧化酶B抑制剂，雷沙吉兰治疗效果好吗？ 随机临床试验3期试验的纳入长期服用左旋多巴的晚期帕金森病患者，试验在北美(美国和加拿大)进行，并将患者随机分为雷沙吉兰（每次0.5mg，每日一次）和雷沙吉兰（每次1mg，每日一次）与安慰剂进行比较。试验中约35%的帕金森病患者服用恩他卡酮与左旋多巴/脱羧酶抑制剂。大多数服用恩他卡酮的患者同时也服用多巴胺激动剂。 试验中，患者随机接受安慰剂或雷沙吉兰（每次0.5mg，每日一次）或雷沙吉兰（每次1mg，每日一次）治疗，持续26周。患者平均每天6小时处于OFF状态。试验结果表明，在Study 3研究中，三组患者（安慰剂 VS 雷沙吉林0.5mg VS 雷沙吉兰1mg）在OFF状态下，从基线到治疗期间平均小时数的变化为-0.9 VS -1.4 VS -1.9。 三组患者（雷沙吉兰1mg VS 雷沙吉兰0.5mg VS 安慰剂）最常见的不良反应有：运动障碍（18%VS18%VS 10%），意外伤害（12%VS8%VS5%）、恶心（12%VS10%VS8%）、头痛（11%VS8%VS10%）、跌倒（11%VS12%VS8%）、体重下降（9%VS2%VS3%）、便秘（9%VS4%VS5%）、体位性低血压（9%VS 6%VS3%）、关节痛（8%VS6%VS4%）、呕吐（7%VS4%VS1%）等。

雷沙吉兰单独使用作为帕金森病(PD)早期治疗的一线用药或与levodopa(左旋多巴)联用治疗中、重度帕金森病。雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂， 能阻滞神经递质多巴胺的分解，与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂，包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍， 对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外，雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小， 更重要的是，雷沙吉兰有一定的症状缓解的作用，并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。 雷沙吉兰对帕金森有多大的疗效？ Study 2是一项双盲、随机、安慰剂对照、平行组的18周研究，研究雷沙吉兰作为多巴胺激动剂的辅助治疗的安全性与有效性。患者接受稳定剂量的多巴胺激动剂治疗30天，但剂量不足以控制帕金森病症状。321名患者随机接受安慰剂或雷沙吉兰（每次1mg，每日一次）治疗，并进行基线后评估。疗效的主要衡量指标是帕金森病统一评定量表(UPDRS)总分与基线相比的变化。 Study 2中，两组患者（安慰剂 VS 雷沙吉兰）的UPDRS量表总分与基线相比的变化为-1.2 VS -3.6。对UPDRS各个子量表的次要结果评估表明，两组患者（安慰剂 VS 雷沙吉兰）的UPDRS日常生活活动子量表评分与基线相比的变化为0.4 VS -0.3。UPDRS运动子量表评分与基线相比的变化为-1.2 VS -3.7。

雷沙吉兰(Rasalect)主要是作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。雷沙吉兰(Rasalect)于2007年在美国批准上市，是第二种用于治疗帕金森病的单胺氧化酶B抑制剂，目前批准用于单一治疗或作为左旋多巴的辅助剂。2017年6月，雷沙吉兰(Rasalect)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批上市。雷沙吉兰治疗帕金森效果如何呢？ Study 1是一个双盲、随机、固定剂量的试验， 404名患者被随机分配接受安慰剂或雷沙吉兰（每次1mg，每日一次）或雷沙吉兰（每次2mg，每日一次）治疗。患者不允许服用左旋多巴、多巴胺激动剂、塞勒吉林或金刚烷胺，但必要时可以服用稳定剂量的抗胆碱能药物。疗效的主要衡量指标是帕金森病统一评定量表(UPDRS)总分与基线相比的变化。UPDRS是一种多项目评定量表，包括心理状态、日常生活活动(ADL)和运动功能三部分，用于测量患者执行精神和运动任务以及日常生活活动的能力。分数的减少代表着进步，而与基线相比的有益变化则显示为负数。 试验结果表明，在接受6个月治疗的三组患者（安慰剂 VS 雷沙吉兰1mg VS雷沙吉兰2mg）中，UPDRS量表总分与基线相比的变化为3.9VS0.1VS 0.7。试验中雷沙吉兰组最常见的不良反应有：头痛、关节痛、消化不良、沮丧、跌倒、流感样综合征、结膜炎、发烧、肠胃炎、鼻炎、关节炎、瘀斑、心神不安、颈部疼痛、感觉异常、眩晕。

雷沙吉兰(安齐来，Rasalect)主要是作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。雷沙吉兰（安齐来）是目前中国上市的最新一代单胺氧化酶B抑制剂，可用于原发性帕金森病患者的单药治疗以及伴有剂末波动患者的联合治疗。 安齐来怎么服用呢？ 雷沙吉兰（安齐来）推荐剂量每次1mg，每日一次。无论是否使用其他PD药物(如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物)，推荐的初始剂量为每次0.5mg，每日一次。如果患者耐受每日0.5 mg的剂量，但没有达到足够的临床反应，可将剂量增加到每日1 mg。口服雷沙吉兰（安齐来）不受进食及时间影响。 儿童：由于缺乏性和性资料，雷沙吉兰（安齐来）不推荐用于儿童和青少年。 肝功能损害患者：雷沙吉兰（安齐来）禁用于重度肝功能损害患者。rasagiline（雷沙吉兰）应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰。 肾功能损害患者：无需调整安齐来剂量。 国内外研究数据证实，雷沙吉兰（安齐来）单药治疗帕金森病患者可显著改善患者的运动和非运动症状；联合治疗时，可优化佐旋多巴治疗效应，进一步有效控制患者症状，减少运动波动。雷沙吉兰（安齐来）和司来吉兰均经肝脏CYP450同工酶催化代谢。雷沙吉兰由CYP1A2代谢，而多种酶参与司来吉兰的代谢过程。相对来说，雷沙吉兰的药物相互作用较少，安全性良好。

安齐来是什么呢？雷沙吉兰(安齐来，Rasalect)主要是作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。安齐来是目前中国上市的最新一代单胺氧化酶B抑制剂，可用于原发性帕金森病患者的单药治疗以及伴有剂末波动患者的联合治疗。国内外研究数据证实，安齐来单药治疗可显著改善患者的运动和非运动症状；联合治疗时，可优化佐旋多巴治疗效应，进一步有效控制症状，减少运动波动。 雷沙吉兰准确的作用原理目前未知，但据研究，雷沙吉兰能够抑制大脑中的一类单胺氧化酶——单胺氧化酶B，从而导致多巴胺水平 的上升。帕金森氏病的症状与多巴胺缺乏有关，因此，任何提升多巴胺水平的药物都可改善帕金森氏病的症状。约 90%以上的单胺氧化酶抑制效果，是在服用雷沙吉兰3天后达到的， 而且停药后，药效可维持1周。雷沙吉兰通过肝酶进行分解。可以单独使用雷沙吉兰，也可与其他抗帕金森氏症药物并用，如左多巴+卡比多巴。 安齐来推荐剂量每次1mg，每日一次。无论是否使用其他PD药物(如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物)，推荐的初始剂量为每次0.5mg，每日一次。如果患者耐受每日0.5 mg的剂量，但没有达到足够的临床反应，可将剂量增加到每日1 mg。雷沙吉兰和司来吉兰均经肝脏CYP450同工酶催化代谢。雷沙吉兰的药物相互作用较少，安全性良好。基于70岁以上老年人与小于70岁人群安全性相当的研究数据，老年患者无需调整剂量。口服雷沙吉兰不受进食及时间影响。

雷沙吉兰药品说明书 【适应症】 适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用）。 【用法用量】 口服，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。服用本品不受进食影响。 【副作用】 雷沙吉兰的副作用有心血管系统疾病、中枢神经系统的疾病、呼吸系统疾病、肌肉骨骼系统疾病、泌尿生殖系统、胃肠道、血液、皮肤等。 【禁忌】 与哌替啶，曲马多，美沙酮和MAOI，包括其他选择性MAO-B抑制剂共同给药会增加5-羟色胺综合征的风险; 在停用雷沙吉兰和开始用这些药物治疗之间应该至少停留14天。 与圣约翰草（贯叶金丝桃）和环苯扎林共同给药。 与右美沙芬合用，因为有精神病发作或奇怪行为的风险。 【作用机制】 雷沙吉兰为不可逆性，选择性MAO-B抑制药，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。 本药口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。 【贮藏】雷沙吉兰密封保存。

雷沙吉兰是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂，通过抑制MAO-B的活性，阻止脑中内外源性多巴胺的分解，增加突触间隙多巴胺的水平，从而有效改善各种PD症状。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。在2006年，FDA批准雷沙吉兰（rasagiline）在美国上市，商品名为Azilect，用于初始单药治疗早期帕金森病，且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。在帕金森病早期治疗策略中，它是无功能障碍和轻度功能障碍患者的首选药物。2017年6月，安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批。目前，安齐来已经在全球50多个国家和地区上市，数以百万计的帕金森病患者从中获益。 帕金森病（Parkinson’s disease, PD），又称为“震颤麻痹”，是一种常见的老年神经系统退行性疾病，具有特征性运动症状，包括静止性震颤、运动迟缓、肌强直和姿势平衡障碍等，还会伴有非运动症状，包括便秘、嗅觉障碍、睡眠障碍、自主神经功能障碍及精神、认知障碍。近年的调查数据表明，在我国65岁以上人群中，每10万人中有1700患者。50岁之前的人较少患病，平均患病年龄约为60岁。发病率随着年龄增加而显著升高，男性稍高于女性。 雷沙吉兰（rasagiline）作为初始单一治疗或辅助治疗帕金森病的有效性是针对18到26周的患者随机安慰剂对照试验中确定的。

雷沙吉兰(Rasagiline)是一种新型单胺氧化酶抑制剂，通过阻止体内多巴胺的分解，发挥抗帕金森作用。它不仅具有改善帕金森病症状的作用，还具有神经保护作用，可以延缓帕金森病的进展。该药可以单独使用，也可以与左旋多巴等抗帕金森病药物合用，适用于帕金森病各个阶段，包括初发的轻型帕金森病、中度和重度帕金森病、以及长期使用左旋多巴出现疗效衰退的患者。该药需要在医生的指导下使用。雷沙吉兰在欧美已经上市多年。 雷沙吉兰如何服用，服用剂量是多少？ 雷沙吉兰(Rasagiline)推荐剂量：每次1mg，每日一次。在服用左旋多巴的患者中，无论是否使用其他PD药物(如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物)，推荐的初始剂量为每次0.5mg，每日一次。如果患者耐受每日0.5 mg的剂量，但没有达到足够的临床反应，可将剂量增加到每日1 mg。 老年人：无需调整雷沙吉兰(Rasagiline)剂量。儿童：由于缺乏性和性资料，雷沙吉兰(Rasagiline)不推荐用于儿童和青少年。肝功能损害患者：雷沙吉兰(Rasagiline)禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰(Rasagiline)应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰(Rasagiline)时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰(Rasagiline)。肾功能损害患者：无需调整雷沙吉兰(Rasagiline)剂量。

雷沙吉兰怎么服用？雷沙吉兰（安齐来）用法用量：口服，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。服用本品不受进食影响。老年人：无需调整雷沙吉兰（安齐来）剂量。儿童：由于缺乏性和性资料，雷沙吉兰（安齐来）不推荐用于儿童和青少年。肝功能损害患者：雷沙吉兰（安齐来）禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰（安齐来）应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰（安齐来）时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰（安齐来）。肾功能损害患者：无需调整雷沙吉兰（安齐来）剂量。 雷沙吉兰（安齐来）口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。 雷沙吉兰(安齐来，Rasalect)主要是作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。雷沙吉兰是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂，通过抑制 MAO-B的活性，阻止脑中内外源性多巴胺的分解，增加突触间隙多巴胺的水平，从而有效改善各种PD症状。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。

雷沙吉兰(安齐来，Rasalect)主要是作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。帕金森病(PD)是继阿尔茨海默病之后第二种最为常见的神经变性病，目前中国高达270万患者正饱受PD病痛困扰，随着我国老龄化日趋严重，预计2030年，中国PD患者将激增至500万人，占全球总PD患者的57%。 雷沙吉兰（安齐来）用法用量：口服，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。服用本品不受进食影响。老年人：无需调整雷沙吉兰（安齐来）剂量。儿童：由于缺乏性和性资料，雷沙吉兰（安齐来）不推荐用于儿童和青少年。肝功能损害患者：雷沙吉兰（安齐来）禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰（安齐来）应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰（安齐来）时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰（安齐来）。肾功能损害患者：无需调整雷沙吉兰（安齐来）剂量。 雷沙吉兰（安齐来）口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。

雷沙吉兰(安齐来)是目前国际上常用的抗帕金森病药物，也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，与司来吉兰结构相似。雷沙吉兰(Rasalect)对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，雷沙吉兰(Rasalect)和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。 雷沙吉兰(安齐来)口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。 怎么买安齐来？ 据医伴旅了解，雷沙吉兰已经在国内上市，患者可以通过处方在国内的医院进行购买。买不起国内雷沙吉兰价格的患者，可以选择购买价格便宜的印度仿制药雷沙吉兰，印度雷沙吉兰规格为1mg*100粒，售价约300元人民币。目前购买印度雷沙吉兰(安齐来)有两种途径，除了亲自去印度购买以外雷沙吉兰，患者还可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取正品安齐来。

雷沙吉兰（rasagiline）是目前国际上常用的抗帕金森病药物，也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，雷沙吉兰（rasagiline）和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。 国内雷沙吉兰药剂规格：1mg/片-14片/瓶（盒），中国药房价：￥738 /单位：人民币$。雷沙吉兰需要长期用药，国内雷沙吉兰的价格普通家庭的患者支付不起，因此很多患者咨询医伴旅雷沙吉兰有仿制药吗？据了解雷沙吉兰是有仿制药的，雷沙吉兰的仿制药是印度太阳制药的。太阳药业成立于1983年。我们以5个产品起家，之后经过几个发展阶段，逐渐成为在印度国内领先的制药公司。1985年起太阳药业的销售业务在印度国内全面展开。太阳药业主要生产专科药品及其原料药。太阳药业的处方药主要涉及心血管、精神神经、消化道、呼吸道等疾病以及诸如糖尿病等慢性疾病的治疗。2015年3月9日，印度高等法院批准太阳制药(Sun Pharmaceutical)收购兰伯西实验室这标识着这两家印度最大制药公司的合并完成，印度最大的一家制药企业将正式面世。雷沙吉兰（rasagiline）就是印度太阳制药生产的。

雷沙吉兰国内上市了吗？在2006年，FDA批准雷沙吉兰（rasagiline）在美国上市，商品名为Azilect，用于初始单药治疗早期帕金森病，且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。在帕金森病早期治疗策略中，它是无功能障碍和轻度功能障碍患者的首选药物。2017年6月，安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批。目前，安齐来已经在全球50多个国家和地区上市，数以百万计的帕金森病患者从中获益。 雷沙吉兰（安齐来）是目前国际上常用的抗帕金森病药物，也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，雷沙吉兰（rasagiline）和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。 雷沙吉兰口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6雷沙吉兰是强效、高选择性、不可逆性单胺氧化酶-B抑制剂，能够抑制多巴胺降解，增加多巴胺蓄积，促进多巴胺的释放，改善PD患者的临床症状。它具有新型的化学结构，新型化学结构的目的是改善初代MAO-B抑制剂治疗的不足。司来吉兰是第一代MAO-B抑制剂，它的代谢产物包括苯丙胺衍生物，可引起不良反应，如影响患者睡眠。

安齐来上市时间：在2006年，FDA批准雷沙吉兰（rasagiline）在美国上市，商品名为Azilect，用于初始单药治疗早期帕金森病，且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。在帕金森病早期治疗策略中，它是无功能障碍和轻度功能障碍患者的首选药物。2017年6月，安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批。目前，安齐来已经在全球50多个国家和地区上市，数以百万计的帕金森病患者从中获益。 雷沙吉兰（rasagiline）是目前国际上常用的抗帕金森病药物，也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，雷沙吉兰（rasagiline）和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。 安齐来口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。

雷沙吉兰有耐药性没？任何药物都会产生耐药性的，雷沙吉兰也会产生耐药的，但由于每个患者的个人体质不同，病情进展也不同。所以产生耐药的时间及症状也是不同的，当患者出现耐药情况时，应立即停止服用雷沙吉兰。然后向医生咨询，更改或更换治疗方案。更多关于雷沙吉兰的详细信息，请咨询正规海外医疗服务公司医伴旅。 雷沙吉兰（英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂，能阻滞神经递质多巴胺的分解，与司来吉兰（第一代单胺氧化酶抑制剂，包括思吉宁、咪哆吡、金思平等）相比抑制作用强5-10倍，对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外，雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小，更重要的是，该药有一定的症状缓解的作用，并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。雷沙吉兰(rasagilinemesylate）单独使用作为帕金森病（PD）早期治疗的一线用药或与levodopa（左旋多巴）联用治疗中、重度帕金森病。 2017年6月，安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批。目前，安齐来已经在全球50多个国家和地区上市，数以百万计的帕金森病患者从中获益，在许多国家，安齐来已成为治疗帕金森病处方量最大的新药，是当前全球帕金森病治疗的重要基础。此次，雷沙吉兰在中国上市，将为中国医生以及帕金森病患者带来全新的治疗选择，进一步满足患者的治疗需求、更好地改善其生活质量。

雷沙吉兰要注意什么？以下是医伴旅小编了解到的雷沙吉兰的注意事项： 1、雷沙吉兰应避免与氟西汀或氟伏沙明合用。停用氟西汀与开始服用雷沙吉兰应至少间隔5周。停用雷沙吉兰与开始氟西汀或氟伏沙明应至少间隔14天。 2、多巴胺受体激动剂和/或其他多巴胺能药物治疗可能出现冲动控制障碍(ICDs)，类似的℃DS也见于雷沙吉兰上市后的报道应定期监测患者冲动控制障碍的发生。患者及其看护者应知晓雷沙吉兰治疗中所观察到的冲动控制障碍的行为症状，包括强迫，强迫思维，病理性赌博，性欲增强，性欲亢进，强迫行为以及强迫消费或购物。 3、由于雷沙吉兰可增强左旋多巴的作用，因此左旋多巴的不良反应可能会增加，加重已有的异动症。减少左旋多巴的剂量可缓解不良反应。 4、已有雷沙吉兰与左旋多巴合用时发生低血压反应的报道。帕金森病患者由于存在步态问题对低血压不良反应尤其敏感。 5、不推荐雷沙吉兰与右美沙芬或拟交感神经药合用，如含有麻黄碱或伪麻黄碱的鼻或口腔的减充血剂以及感冒用药。 6、临床研发阶段出现的黑色素瘤病例，提示要考虑与雷沙吉兰相关的可能性。已收集到的数据表明与发生皮肤癌（不仅仅是黑色素瘤）的高风险相关的是帕金森病本身，而非特定的某种药物。任何可疑的皮肤损伤均需由专科医生进行评估。 7、轻度肝功能损害患者开始服用雷沙吉兰时需谨慎。中度肝功能损害患者应避兔服用雷沙吉兰。患者的肝功能损害由轻度转变为中度时应停止服用雷沙吉兰。