




比卡鲁胺与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上,与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。今天来了解一下比卡鲁胺片副作用。
比卡鲁胺的副作用主要是面色潮红,瘙痒,乳房触痛和男性乳房女性化,腹泻、恶心、呕吐,乏力等。这种改变常常是短暂的。
心血管系统:心力竭衰。消化系统:厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。
中枢神经系统:头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。
呼吸系统:呼吸困难。
泌尿生殖系统:阳痿、夜尿增多。
中、重度肝损害的病人应慎用:比卡鲁胺在肝脏代谢,具有严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。
比卡鲁胺片经口服吸收良好,比卡鲁胺片虽然为西药,但是副作用小,患者容易接受,对心肝肾等内脏功能损害小,不会引起心脑血管疾病等并发症。在临床上使用戈舍瑞林联合比卡鲁胺间歇性与持续性治疗晚期前列腺癌均能明显控制前列腺癌的疾病进展,改善尿路梗阻与骨痛等症状,间歇性治疗方案可以减少患者经济支出,减轻药物不良反应。
比卡鲁胺作为一种新型的非甾体类抗雄激素,无其他内分泌作用,每日只需口服1次,不良反应较少,耐受性良好,是目前前列腺癌内分泌治疗的首选药物。单独用比卡鲁胺150 mg治疗早期局限性前列腺癌,疗效与药物或手术去势相近,能显著提高患者的生活质量,易被患者接受。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310