利匹韦林是哪儿生产的?利匹韦林由知名药企Janssen-Cilag S.P.A.研发生产,目前已经在多个国家上市。
利匹韦林是一种特异性作用于1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的二芳基嘧啶非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI),并通过非竞争性抑制HIV-1反转录酶(RT)而抑制HIV-1的复制。利匹韦林不抑制人类细胞DNA聚合酶α,β和γ。
利匹韦林在12岁及以上且体重≥35kg的患者中的推荐剂量是25mg,每日一次,一次一片,随餐口服,不建议12岁以下患者使用本品。
利匹韦林与利福布汀同时使用:对于与利福布汀合用的患者,应将本品剂量提高至每日一次,每次50mg(两片,25mg/片),随餐服用。停止合用后,应将本品剂量降低至每日一次,每次25mg,随餐服用。
口服给药后,利匹韦林通常在4 ~ 5 h 后达血药浓度峰值。本品的绝对生物利用度未知。空腹服用本品与常规饮食(533 kcal) 或高脂饮食(928 kcal) 同服本品比较,体内暴露量约降低40%。当只与富含蛋白质营养饮料同服时,本品体内暴露量比与食物同服时降低50%。体外,本品与血浆蛋白的结合率约为99.7%,其主要与血浆中的白蛋白结合。体外试验显示,利匹韦林主要通过细胞色素P450(CYP)3A 系统代谢。本品的末端消除t1/2 约为50 h。单剂量口服14C 标记的本品,粪便和尿液中放射性物质回收量分别为给药剂量的85% 和6.1%。粪便中原形利匹韦林的回收量约为给药剂量的25%。尿中只检测到微量的原形利匹韦林(小于给药剂量的1%)。
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