




罗氟司特roflumilast是选择性4型磷酸二酯酶(PDE-4)长效抑制剂,有抗炎作用。磷酸二酯酶为一组至少包括11种亚型酶的酶族,具有催化分解信使分子环腺苷酸和(或)环鸟苷酸的作用。磷酸二酯酶-4是炎症和免疫细胞中的一种主要环腺苷酸代谢酶,而磷酸二酯酶 -4 抑制剂则有包括抑制炎症介质释放和抑制免疫细胞激活在内的广泛抗炎活性。此外,磷酸二酯酶-4抑制剂也已在动物气道炎症模型中显示具有治疗效应。英国国家卫生与临床优化研究院(NICE)早在2012年1月就推荐罗氟司特roflumilast用于重症慢性阻塞性肺疾病COPD的治疗,又在2017年7月推荐罗氟司特roflumilast用于所有严重程度的慢性阻塞性肺疾病COPD的治疗,这是对罗氟司特治疗这一适应症时良好成本效益特征的充分肯定。
多项临床研究表明,罗氟司特roflumilast可以降低中重症慢阻肺患者的急性加重频次和改善肺功能,该药品对于有慢支相关症状、频繁加重病史、严重慢阻肺的维持治疗均有较好疗效。罗氟司特片roflumilast主要作用于多种炎性细胞,可有效抑制中性粒细胞、肺泡巨噬细胞、CD8+T细胞和肥大细胞等的炎性介质释放,对于以炎症反应为其特征的慢阻肺的治疗可能会起到重要作用。
罗氟司特薄膜片roflumilast为一日1次用药的口服片剂,须与其他支气管扩张药合用,罗氟司特薄膜片roflumilast适用于有频繁加重病史的成人患者慢性支气管炎相关严重慢性阻塞性肺疾病COPD(舒张后FEV1小于预计值的50%)的维持治疗。
接受罗氟司特roflumilast进行治疗也会产生一定的副作用或不良反应,其中最常见的不良反应(≥2%):腹泻/体重下降/恶心/头痛/背痛/流感/失眠/眩晕/食欲下降等等。患者在接受罗氟司特薄膜片roflumilast治疗前,应到医院做详细检查,并按照医生的诊疗建议严格用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年1月13日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022522