




比卡鲁胺是捷利康公司所研究开发出的一种抗雄激素类药物,它商品名称是康士得(Casodex)。比卡鲁胺可以与一种促黄体激素释放激素类似物,例如亮丙瑞林或者戈舍瑞林等一起使用,其疗效比较适用于晚期阶段的前列腺癌的联合治疗。
比卡鲁胺的作用机制是指在前列腺内,它会于与雄激素受体结合从而产生复合物,用来阻断DHT的正常生命活动,进而导致DHT没有能够发挥自身的作用,最后使得雄性激素依赖的前列腺癌的生长得到抑制这一目的得以实现。比卡鲁胺在商品康士得中是外消旋体,它体内外实验的结果表明,R-比卡鲁胺的抗雄激素的活性是其S-型异构体的60倍,比卡鲁胺的作用特异性特别强,有良好的耐受性,给药方便,而且患者服用后不会有任何甾体活性效应[10],可能会有面色潮红、乏力等不良的反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310