吡咯替尼为小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,吡咯替尼可抑制HER2高表达的乳腺癌细胞BT474、乳腺癌细胞SK-BR-3、卵巢癌细胞SK-OV-3、胃癌细胞NCL-N87的生长,IC50 为 1-43 nM。在高表达EGFR的肿瘤细胞A431和高表达HER2的肿瘤细胞BT474中,吡咯替尼可抑制EGFR、HER2的磷酸化,以及下游信号ERK1/2和Akt的活化;抑制作用为不可逆。
吡咯替尼联合卡培他滨,适用于治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蔥环类或紫杉类化疗。
吡咯替尼的主要副作用有哪些?
吡咯替尼的主要副作用:胃肠道反应(腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎)、皮肤反应(手足综合征、色素沉着障碍)、代谢及营养类疾病(血甘油三酯升高、食欲下降、血钾降低、体重降低)、 肝胆系统疾病(天门冬氨酸氨基转移酶[AST]升高、血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高)、血液系统疾病(白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低)
吡咯替尼3级及以上的副作用包括:腹泻、手足综合征、中性粒细胞计数降低、白细胞计数降低、血甘油三酯升高、呕吐、血红蛋白降低、血钾降低、ALT升高。
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