




阿卡拉布替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制药;阿卡拉布替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。
阿卡拉布替尼于2015年9月被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位;2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症 (WM)等3种疾病的罕用药地位。
阿卡拉布替尼用药的注意事项:
1、服药期间避免和葡萄柚汁、吃葡萄柚、橙子或橘子、杨桃,这些产品会使血液中阿卡拉布替尼含量增加。
2、服药过程中,应伴水整粒吞服,不掰开、咀嚼等。若出现漏服时间超过3小时,不得补服,下次按正常剂量、正常时间服用即可。
3、出血:监测出血并妥善管理。
4、感染:监测患者的感染迹象和症状,并根据需要进行治疗。
5、血细胞减少:在治疗期间每月监测全血细胞计数。
6、第二原发性恶性肿瘤:患者发生其他恶性肿瘤,包括皮肤癌和其他癌症。 建议患者使用防晒保护。
7、心房颤动和颤动:使用阿卡拉布替尼期间,应监测心房颤动和心房扑动并适当管理。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年7月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216405