第二个上市的BTK抑制剂是阿斯利康的阿卡拉布替尼最初由Acerta Pharma研发。2016年2月,阿斯利康以40亿美金的价格收购AcertaPharma 55%的股权(同时拥有收购剩余45%的股权),从而把阿卡拉布替尼纳入旗下。2017年10月,阿卡拉布替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后,被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。
该批准是基于LY-004:一个公开标签,单臂的临床II期试验。共入组124名复发或者难治的MCL患者(MCL,至少接受过一次之前治疗)。每天口服阿卡拉布替尼药物两次,每次100mg,直至疾病进展或不能接受的毒性。
有效性结果显示:根据研究者评估(Investigator Assessment),总体缓解率达到81%(其中完全缓解是40%),中位的治疗时间(Median Duration of Treatment)是16.6个月。
阿卡拉布替尼的临床疗效得到了有效的验证,另外,患者使用阿卡拉布替尼需要注意的副作用包括(1% -10%):心血管疾病:心房颤动(≤5%)、心房扑动(≤5%)、高血压(3%);血液和肿瘤:淋巴细胞减少(3/4级:7%),皮肤癌(6%);感染:疱疹病毒感染(5%),中性粒细胞减少性感染(2%);肾脏:血清肌酐升高(1%-5%);呼吸道:鼻出血(6%),肺炎(6%)。
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