坦西莫司(temsirolimus),是西罗莫司的衍生物,由美国惠氏制药公司研制,2007年5月被FDA通过快速审批通道批准用于晚期肾细胞癌的治疗。与西罗莫司相比,本品亲水性更强,相同浓度下的抗肿瘤活性也更强。
坦西莫司的作用机制与临床上使用的其他治疗晚期肾癌的药物不同。坦西莫司是mTOR激酶抑制剂,可与胞浆蛋白FKBP 12结合并形成复合物,抑制mTOR激酶,从而抑制多条细胞信号传导通路,导致细胞周期从G1到S进程阻断以及细胞生长和增殖的抑制。其不良反应主要有疲乏、皮疹、贫血、恶心、厌食、疼痛、高血脂、高血糖、高胆固醇和血小板减少等。此外, 惠氏公司正对temsitolimus进行外套淋巴细胞癌乳腺癌转移实体瘤慢性髓细胞性白血病和恶性胶质瘤等多项临床抗肿瘤研究,有些已经处于三期临床。
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