施达赛可用于治疗对伊马替尼耐药的患者:白血病俗称血癌,是一种严重威胁人们生命健康的一种恶性程度较高的血液病,目前对于白血病治疗药物的研究也在不断深入。施达赛达沙替尼属多酪氨酸激酶抑制剂,施达赛达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。施达赛达沙替尼治疗两种新的适应症:施达赛达沙替尼对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML),以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。
施达赛达沙替尼针对Ph+慢性期CML的患者推荐起始维100mg,每日1次,口服。服用时间应当一致,早上或晚上均可。
施达赛达沙替尼针对Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服。施达赛达沙替尼片剂不得压碎或切割,必须整片吞服。施达赛达沙替尼可与食物同服或空腹服用。 达沙替尼可以一直使用直至疾病进展或出现不耐受。
施达赛达沙替尼经口服后可被快速吸收,在0.5-3小时内达到峰值浓度。口服后,在25mg至120mg,每日2次的剂量范围内,平均暴露的增加大约与剂量的增加呈正比。患者中施达赛达沙替尼的总体平均终末半衰期大约为5~6个小时。如果患者对施达赛达沙替尼及其成分过敏,则禁止使用。
施达赛达沙替尼最常见不良反应包括:恶心/腹泻/腹痛/呕吐等胃肠道反应,体液潴留(胸腔积液)及出血事件。FDA警示白血病治疗药施达赛达沙替尼可能增加罕见的、但却严重肺动脉高压(PAH)的发生风险。
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