施达赛达沙替尼属多酪氨酸激酶抑制剂,施达赛达沙替尼用于已经治疗包括甲磺酸伊马替尼耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。美国FDA批准施达赛达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。施达赛达沙替尼于2011年9月已获中国药管局(SFDA)批准上市,用于白血病的治疗。
施达赛达沙替尼是白血病治疗的二代药,研究显示,施达赛达沙替尼与ABL激酶的亲和力要比伊马替尼高300-1000倍。与伊马替尼不同的是,施达赛达沙替尼与激酶分子的活性和非活性的形式都能够结合,正因如此,使得施达赛达沙替尼对许多伊马替尼耐药的激酶突变都有活性。在名为START-C的研究中,对伊马替尼耐药或不耐受的慢性期(CML-CP)的患者进行施达赛达沙替尼治疗,24个月时显示无进展生存为80%,OS为91%。施达赛达沙替尼也能使50%的患者获得主要细胞遗传学缓解(MCyR);只有2%的患者在达到MCyR后疾病进展或死亡。
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接受施达赛达沙替尼治疗可能会导致骨髓抑制和出血事件:可能会发生严重中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血,与抑制血小板功能或抗凝血药物同时使用时,请定期监测全血细胞计数。根据检查报告可能需要中止使用施达赛达沙替尼。
肿瘤溶解综合征:肿瘤溶解综合征已被报道,在开始施达赛达沙替尼治疗之前保持充足的水合作用并纠正尿酸水平。
接受施达赛达沙替尼治疗可能会导致液体潴留:液体潴留包括胸腔积液,可能会很严重,通过积极护理措施或调整药物剂量。
肺动脉高压(PAH):施达赛达沙替尼可能会增加发展肺动脉高压的风险,终止服药时可逆,根据基础标准,监控患者治疗期间是否出现PAH的症状或体征,一旦确诊PAH,建议停止服用达沙替尼。
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