




达希纳是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),伊马替尼为第一代TKI,达希纳、达沙替尼和博舒替尼为第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,达希纳的适应症:
1、新诊断的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期成人患者。
2、对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的Ph+CML慢性期或加速期成人患者。
哪些白血病不适合使用达希纳?
1、儿童和青少年;不推荐达希纳用于18岁以下年龄的患者;
2、肝损伤患者;对转氨酶(ALT)超过正常值2.5倍或胆红素(TBIL)升高超过正常值1.5倍的肝损害患者,不推荐应用达希纳。若必须使用达希纳胶囊,其剂量调整如下:伴有肝损害患者应考虑减少使用剂量,轻度或中度肝功能损害患者,起始给药方案为300mg每日两次,同时观察患者药物耐受性,逐渐增大剂量至400mg每日两次.重度肝功能损害患者,起始给药方案为200mg每日两次,逐渐增大剂量至300mg每日两次,观察耐受性增大剂量至400mg每日两次。
3、在没有接受治疗之前就有心脏毒性的慢性粒白血病患者需要谨慎使用达希纳,达希纳可能造成我们患者QT间期延长,甚至是造成死亡。
4、患者服用达希纳具有严重的QT间期延长风险时,需用没有这种风险的药物替代治疗而且达希纳会引起血清脂肪酶升高。有胰腺炎病史的患者建议慎用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293