2016年3月阿卡拉布替尼被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症(WM)等3种疾病的罕用药地位。2017年8月,FDA授予阿卡拉布替尼治疗MCL的突破性药物资格,今天咱们来详细了解一下阿卡拉布替尼治疗慢淋白血病会引起的副作用。
阿卡拉布替尼1% -10%的副作用:心血管疾病:心房颤动(≤5%)、心房扑动(≤5%)、高血压(3%);血液和肿瘤:淋巴细胞减少(3/4级:7%),皮肤癌(6%);感染:疱疹病毒感染(5%),中性粒细胞减少性感染(2%) ;肾脏:血清肌酐升高(1%-5%);呼吸道:鼻出血(6%),肺炎(6%) 。
阿卡替尼>10%的副作用有:皮肤病:皮疹;内分泌和代谢:尿酸升高;胃肠道:腹痛,便秘,腹泻,恶心,呕吐;泌尿生殖道:泌尿系感染;血液和肿瘤:贫血,瘀伤,出血,淋巴细胞增多症,中性粒细胞减少,第二原发恶性肿瘤,血小板减少症。
肝脏:血清丙氨酸转氨酶升高,血清天冬氨酸转氨酶升高,血清胆红素升高;感染:感染(56%-65%;严重感染[包括细菌、病毒或真菌感染:19%);神经系统:头晕,疲劳,头痛;神经肌肉和骨骼:关节痛,肌肉骨骼痛,肌痛;呼吸道:下呼吸道感染,上呼吸道感染。
阿卡拉布替尼及其代谢物有选择性地阻断BTK通路,同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路,从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。非临床研究显示,阿卡拉布替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化,使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。
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