




波舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制BCR/ABL和Src家族激酶。第一代TKI伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物,波舒替尼、达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性。而波舒替尼的出现,让慢性髓系白血病患者有了新的希望!
波舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂,不仅能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化,也能抑制Src和Abl底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src是Src激酶家族SFKs的成员,可以调节多种表面受体触发的不同信号传导途径,如酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和抗原受体等。酪氨酸激酶Src的活性对恶性肿瘤细胞的转移、发展以及扩散有起着非常重要的作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203341