拉罗替尼LOXO101是一种新型口服小分子、高选择性、广谱的原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,拉罗替尼LOXO101用于儿童和成人患者携带神经营养性酪氨酸激酶受体(NTRK)基因融合的治疗。基于拉罗替尼LOXO101在多种含有NTRK基因融合实体瘤中具有良好的疗效及安全性,2018年11月27日拉罗替尼LOXO101全球首次获得美国食品与药物监督管理局(FDA)批准,拉罗替尼LOXO101用于治疗无已知耐药突变的、广泛转移或局部手术治疗效果不佳和经治疗后疾病进展或无替代治疗方案的NTRK基因融合的儿童和成人实体瘤患者。
拉罗替尼治疗NTRK突变阳性肺癌患者的疗现显著:一项儿童实体瘤临床试验显示:15名NTRK突变阳性儿童患者的肿瘤均有明显减小,其中有14名效果显著,客观有效率达到了93%。2018年2月,新英格兰医学杂志(NEJM)发表的三项安全性和有效性临床研究结果显示,对于年龄为4个月至76岁的患者,拉罗替尼LOXO101针对17种不同癌症治疗总体有效率高达75%,71%的有效患者在拉罗替尼LOXO101治疗一年后仍持续应答。这项结果随后也被FDA所证实。2018年10月举行的欧洲肿瘤医学协会会议上,一项关于抗癌药拉罗替尼LOXO101治疗涵盖24种独特肿瘤类型的TRK融合癌症成人,及儿童患者的临床数据显示:总缓解率:80%,部分缓解率:62%,完全缓解率:18%。
但接受拉罗替尼LOXO101治疗也会产生一定的副作用或不良反应,拉罗替尼LOXO101常见副作用包括有:疲劳/恶心/咳嗽/便秘/腹泻/头晕/说话困难/刺痛感/手脚麻木或者烧灼感/呕吐/肝脏中AST和ALT酶血液水平升高等等。患者在接受拉罗替尼LOXO101治疗前,应告诉医护人员服用的所有药物,包括处方药/非处方药/维生素/草药补充剂等。某些其他药物可能会影响拉罗替尼LOXO101的效果。
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