




非小细胞肺癌三线用药-吉非替尼是阿斯利康(Asrazeneca)公司研制的,吉非替尼是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,与EGFR的激酶结合位点上的三磷酸腺普竞争,阻断其酪氨酸激酶活性,阻断EGFR的信号传导通路,阻断肿瘤细胞生长和进展的关键过程。
吉非替尼于2003年得到FDA批准,被列为非小细胞肺癌的三线用药。2011年2月,阿斯利康吉非替尼(易瑞沙)获得了中国CFDA(国家食品药品监督管理总局)正式批准,适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗,或用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
吉非替尼(易瑞沙)推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。
体外研究表明,CYP2D6参与O-去甲基吉非替尼的产生。CYP2D6在吉非替尼代谢清除过程中的作用己在以CYP2D6状态分型的健康志愿者的临床研究中被评价。在慢代谢者中未产生可测量水平的O-去甲基吉非替尼。吉非替尼暴露的范围在快慢代谢人群中均非常大且重叠,但吉非替尼在慢代谢人群的平均暴露量比快代谢人群高2倍。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年9月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532