吉非替尼(Gefitinib)用法用量及特殊人群用药

吉非替尼用于经FDA批准的检测确认，肿瘤存在表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失或21号外显子替代突变的转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗。以下是它的用法用量相关介绍。

吉非替尼用法用量

1、常规成人剂量

剂量规格：250毫克(mg)。

给药方式：口服，每日1次，每次250mg。

给药时长：持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

2、特殊给药说明(吞咽困难患者)

将1片吉非替尼放入4-8盎司(约118-237毫升)非碳酸水中，搅拌至分散(约15分钟)，无需碾碎；

直接饮用分散液，或通过鼻胃管给药。

用4-8盎司水冲洗容器，将冲洗液全部饮用或通过鼻胃管给药，确保剂量完全摄入。

吉非替尼剂量调整建议

1、肾功能不全患者

轻度至中度肾功能不全：无需调整剂量。

重度肾功能不全：无相关可用数据。

2、肝功能不全患者

轻度肝功能不全：无需调整剂量。

中度至重度肝功能不全：慎用。

肝毒性处理：肝功能持续恶化时暂停治疗；出现重度肝功能不全时永久停药。

基于不良反应的剂量调整

1、暂停治疗(最长14天)

出现以下不良反应时，需暂停吉非替尼用药，直至症状完全缓解至1级：

肺部症状急性发作或加重(如呼吸困难、咳嗽、发热)。

丙氨酸氨基转移酶(ALT)和/或天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高至2级及以上。

腹泻达到3级及以上。

严重或恶化的眼部疾病(包括角膜炎)。

3级及以上皮肤反应。

2、永久停药

出现以下情况时，需永久终止吉非替尼治疗：

确诊间质性肺病(ILD)。

重度肝功能不全。

胃肠道穿孔。

持续性溃疡性角膜炎。

合并用药的剂量调整

1、与强效CYP4503A4诱导剂合用

尽量避免合用。

若必须合用，且无严重不良反应，可将吉非替尼剂量增至500mg口服，每日1次。

停用强效CYP4503A4诱导剂后7天，恢复至250mg每日1次的剂量。

2、与质子泵抑制剂(PPI)/H2受体拮抗剂/抗酸药合用

尽量避免合用。

若必须合用：

与PPI合用：需在PPI末次给药后12小时服用吉非替尼，或在PPI下次给药前12小时服用。

与H2受体拮抗剂/抗酸药合用：需在H2受体拮抗剂/抗酸药末次给药后6小时服用吉非替尼，或在其下次给药前6小时服用。

用药注意事项

1、禁忌人群

无明确禁忌。

2、特殊人群

18岁以下青少年：安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

3、给药相关建议

需由有抗癌治疗经验的医师启动治疗并监督。

每日在大致相同的时间服用，可与食物同服或空腹服用。

漏服处理：若距下次服药时间不足12小时，跳过该次漏服剂量，无需补服；若超过12小时，尽快补服，不可在下次服用双倍剂量。

监测项目

1、肝功能：治疗期间定期检测肝功能。

2、胃肠道：对脱水高风险患者，监测尿素、电解质、血清肌酐。

3、血液系统：正在服用华法林的患者，监测国际标准化比值(INR)和凝血酶原时间(PT)。

4、眼部：监测眼部疾病相关症状(如急性/加重性眼炎、流泪、畏光、视力模糊、眼痛、眼红)。

5、呼吸系统：监测间质性肺病样症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)的急性发作或加重。

患者用药指导

1、若正在服用PPI、H2受体拮抗剂或抗酸药，需提前告知医护人员，明确合用药的服用时间。

2、吞咽固体药物困难时，需咨询医护人员获取特殊给药指导。

3、用药期间可能出现异常乏力，影响驾驶或操作机械的能力，在此类症状明确改善前，避免相关活动。

4、严格遵循医嘱用药，切勿擅自调整剂量或停药。