




2020年5月7日,美国FDA加速批准诺华制药的小分子MET抑制剂卡马替尼上市,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC。卡马替尼是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂(也称为肝细胞生长因子受体(HGFR)),具有潜在的抗肿瘤活性。那么,卡马替尼医保能给予报销吗?
目前卡马替尼在我国并未上市,也就不具备进入医保的资格。有需要的患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)获取药物,受汇率浮动价格不固定,具体价格可以咨询医伴旅客服。
卡马替尼选择性地与c-Met结合,从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡,过度表达c-met蛋白或表达符合活性的c-met蛋白,c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变,在肿瘤细胞增殖、生存、入侵、转移和肿瘤血管生成中起着关键作用。
卡马替尼可抑制c-MET磷酸化,其IC50值约为1nM,约4nM的浓度可抑制c-MET90%以上。抑制SNU-5活力或增殖,IC50平均值为1.2nM,IC90计算值为4.6nM。卡马替尼抑制hgf刺激的H441细胞迁移,IC50约为2nM。同样,在浓度为16nm的卡马替尼时,几乎没有细胞迁移。
卡马替对c-MET酶活性、c-MET介导的信号转导和c-MET依赖的肿瘤细胞表型具有明显的抑制作用。卡马替尼在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。卡马替尼具有微克级的酶效,对c-MET具有高度特异性,对一大组人类激酶有超过10000倍的选择性。卡马替尼能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213591