阿贝西利唯择是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂,通过与细胞周期蛋白D结合而被激活。阿贝西利唯择在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌细胞系中,细胞周期蛋白D1和CDK4/6可促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化,加速细胞周期进程和细胞增殖。在体外,连续暴露于阿贝西利唯择会抑制Rb磷酸化,并且阻断细胞周期从G1期向S期的进展,从而导致细胞衰老和凋亡(细胞死亡)。
阿贝西利可有效提高HR+/EHR2乳腺癌患者生存期:研究显示,阿贝西利唯择联合氟维司群较氟维司群单药可显著延长原发和继发内分泌耐药患者中位无进展生存期,及中位总生存期,不仅给总体人群带来获益,同时也有望给这类难治型患者带来新的生机。代号为MONARCH3的III期临床研究纳入了493例未经系统性治疗的绝经后激素受体阳性HER2阴性进展期乳腺癌患者。结果显示,阿贝西利唯择联合非甾体类芳香化酶抑制剂组患者的中位无进展生存时间28.18 个月长于安慰剂联合非甾体类芳香化酶抑制剂组的14.76 个月。
代号为MONARCH2的III期临床研究纳入了 669 例既往接受内分泌治疗进展的激素受体阳性HER2阴性进展期乳腺癌患者。结果显示,阿贝西利唯择联合氟维司群组患者的中位无进展生存时间16.4个月长于氟维司群单药组的9.3 个月,阿贝西利唯择联合氟维司群组患者的中位总生存时间的46.7 个月也长于氟维司群单药组的37.3个月。
阿贝西利唯择的治疗效果是十分显著的,阿贝西利唯择的研制成功对于很多患者来说是一个好消息。但患者不可盲目使用该药品进行治疗,接受阿贝西利唯择治疗也会产生一定的副作用或不良反应,阿贝西利唯择常见副作用:恶心/呕吐/胃痛/便秘/口疮/食欲不振/体重减少/脱发/皮疹/头疼/口味变化/晕眩等。
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