阿培利司的出现,使乳腺癌患者有了新选择！
医学编辑孙翠芳
2021-04-21 10:34
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阿培利司的出现，使乳腺癌患者有了新选择！
大多数乳腺癌(> 70%)是人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性和激素受体(HR)阳性。与HR-阳性晚期乳腺癌活的，大约40%的患者海港PIK3CA突变，其中所述hyperactivateα同种型(P110 α磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)途径的)。阿培利司是一种口服α特异性PI3K抑制剂，其选择性抑制P110 α更强的近50倍的小分子的其它同种型相比。基于临床前模型，阿培利司已显示出靶向PIK3CA突变癌症的功效。当阿培利司与氟维司群合用时，它在PIK3CA突变的雌激素受体(ER)阳性异种移植模型中显示出协同作用。
2019年5月24日，阿培利司获得美国FDA批准，用于治疗携带PIK3CA突变、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期乳腺癌患者。
阿培利司的获批基于SOLAR-1临床试验结果，它与氟维司群联合的中位无进展生存期，从氟维司群单药治疗的5.7个月提升至11个月，总缓解率从16%提升至36%。
阿培利司的上市，为携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者带来了新希望，目前已在全球40多个国家获批。
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