达克替尼的现世,改变EGFR阳性肺癌治疗格局！

达克替尼（多泽润）是一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），获批单药用于表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。

达克替尼（多泽润）有两个明显特点：第一，它和EGFR蛋白是不可逆结合，一旦和突变蛋白结合就很牢固了，类似于阿法替尼的结合方式。打个比方，药物与突变蛋白的结合就像钥匙与锁孔的结合，一代药物之所以可以起效，就是因为可以有效占据这个锁孔但是一代药物的结合力不强，容易发生脱落。而二代药物与突变蛋白的结合力比较强大，成为一把不会轻易脱落的钥匙，牢牢结合，理论上可能有更好和更加持久的抑制效果。第二，除了EGFR蛋白，它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白，因而可以对付EGFR以外的其他突变，也就是说一把钥匙可以插入多个锁孔，也可能延缓部分患者耐药问题。

达克替尼的现世,改变EGFR阳性肺癌治疗格局！研究显示使用多泽润（达克替尼,达可替尼）一线治疗后，与吉非替尼相比，亚洲患者亚组实现了无进展生存期（由独立放射影像中心（IRC）盲法评估）的显著延长（HR = 0.509 ，双侧P值 <0.0001）。患者按照随机方法进行了分组，而每日接受一次多泽润（达克替尼,达可替尼）治疗的患者的中位无进展生存期为16.5个月，吉非替尼组为9.3个月 。

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