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体外研究表明,凡德他尼可以抑制酪氨酸激酶的活性,包括EGFR和VEGFR家族,RET,BRK,TIE2,EPH受体和Src激酶家族成员等。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤生成,转移,血管生成和维持肿瘤微环境。另外,凡德他尼暴露的N-去甲基代谢物占7-17.1%,对VEGF受体(KDR和Flt-1)和EGFR的母体化合物具有相似的抑制活性。
在体外,凡德他尼抑制肿瘤细胞的内皮细胞中的表皮生长因子(EGF) - 受体酪氨酸激酶磷酸化及刺激内皮细胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。
在体内,凡德他尼减少肿瘤细胞诱导的血管生成及肿瘤血管通透性,并抑制小鼠肿瘤的肿瘤生长和转移。
那肺癌RET突变靶向药凡德他尼吃一个月要花多少钱?
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