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FDA批准的首个NTRK抑制剂-拉罗替尼(LOXO101)

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郭药师
2025-01-21 01:13:19
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FDA批准的首个NTRK抑制剂-拉罗替尼(LOXO101)

拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK),TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的,可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白,该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中,拉罗替尼可显示出抗肿瘤活性。

2018年11月27日,FDA加速批准 Bayer 和Loxo Oncology 共同开发的泛癌种靶向药拉罗替尼上市,用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。这就意味着不管什么癌种(组织/细胞/部位),只要有NTRK基因融合,就可以使用 拉罗替尼进行治疗。

拉罗替尼是第一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以用的泛癌种靶向药;也是FDA批准的首个TRK抑制剂,在109例患有不同TRK融合肿瘤的患者中达到了81%的客观缓解率,中位随访时间为17.6个月后尚未达到中位反应时间。

拉罗替尼的使用方法:

1、体表面积≥1m2,100 mg,口服,每日两次,伴或不伴食物,直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2、体表面积<1m2,100 mg/m2,口服,每日两次,伴或不伴食物,直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

相关热文推荐:广谱抗癌药拉罗替尼可以治疗哪些癌种?

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710

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