克唑替尼赛可瑞是一种高度选择性的酪氨酸激酶受体抑制剂,可阻断酪氨酸激酶的活性,通过抑制细胞信号转导抑制肿瘤细胞的生长、增殖,并促进肿瘤细胞细胞凋亡,达到抗癌的目的。克唑替尼赛可瑞主要作用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1、肝细胞生长因子受体(c-Met)等,对表达棘皮动物微管结合蛋白 4(EML4)-ALK 或 NPM-ALK 融合蛋白具有较高的抗肿瘤活性。
克唑替尼服用的剂量:克唑替尼赛可瑞推荐剂量是250mg,一次一粒,每日2次,早晚确定时间各服1粒,一天剂量为500mg;口服,整粒胶囊吞服,不可嚼碎服用,不可溶解服用,不可打开胶囊;与食物同服或不同服均可;克唑替尼赛可瑞不可与葡萄柚子汁一起服用。若漏服一剂克唑替尼赛可瑞胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于 6 小时。
克唑替尼赛可瑞剂量调整:根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。如需减少剂量,则降低克唑替尼赛可瑞胶囊至 200 mg口服,每日两次。若需要进一步减少剂量,则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服,每日一次。
一项研究结果显示,克唑替尼赛可瑞治疗 EML4-ALK 融合基因阳性晚期非小细胞肺癌NSCLC 疗效好于含铂两药方案,疾病基本控制率较高,且安全性更高,毒副作用更少、更轻,患者耐受好。还有一项研究结果显示,晚期非小细胞肺癌NSCLC患者持续口服克唑替尼赛可瑞治疗短期疗效显著,且治疗期间多见消化系统反应、睡眠差、疲乏等症状,但发生程度较轻,对患者影响较小。
克唑替尼赛可瑞在 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌NSCLC 患者临床治疗中疗效显著,耐受性高,肝功能异常为主要不良反应,而年龄是影响预后的独立因素,年龄低于40的患者无进展生存期更长。
服用克唑替尼Crizalk也会产生一定的副作用或不良反应,在服用克唑替尼Crizalk后可能会引起呕吐,患者可适当服用抗呕吐药物来预防可能的恶心呕吐。若情况严重,应及时就医。
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