近年来,靶向治疗已经成为晚期NSCLC治疗的基础治疗方法。美国国立综合癌症网络(NCCN)指南中已经将克唑替尼(Crizalk)列为ALK基因突变晚期NSCLC患者的一线治疗方案。克唑替尼可以有效控制肿瘤生长和转移,明显延长病人的生存时间。
克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路,导致肿瘤的稳定或消退。
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