赛可瑞(克唑替尼)在ROS1重排非小细胞肺癌中起效表现:服用赛可瑞(克唑替尼)一短时间之后,患者自身体感变好,CT检查效果变化明显,如双肺转移病灶完全消失,主要病变显著缩小等。
克唑替尼(赛可瑞)是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。克唑替尼是一种小分子酪氨酸酶抑制剂,可以抑制间变淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1及其它原癌基因受体酪氨酸激酶,MET。
该试验纳入了50例晚期ROS1重排阳性的NSCLC患者来进行赛可瑞(克唑替尼)的1期研究。患者口服赛可瑞(克唑替尼)的标准剂量为250mg,每日两次。研究评估安了全性,药代动力学,以及治疗缓解率。利用新一代基因测序或逆转录聚合酶链反应分析来识别ROS1融合。客观缓解率为72%,其中有3例达到完全缓解,33例部分缓解。中位缓解期为17.6个月。中位无进展生存期为19.2个月,有25位患者(50%)仍在随访中。共检测了30个肿瘤,发现其中7个有ROS1融合基因:5个已知的融合基因以及2个新的融合基因。没有观察到ROS1重排的类型与使用克唑替尼的临床缓解率之间有相关性。在该研究中,赛可瑞(克唑替尼)对于晚期ROS1重排的NSCLC患者表现出了显著的抗肿瘤活性。
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