




瑞格菲尼(瑞格非尼)也是一个多靶点的酪氨酸激酶的多激酶抑制剂。作用靶点超过十个:VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,TIE-1,TIE-2,RAF-1, BRAF, BRAFV600, KIT,RET, PDGFR, FGFR等等。2017年4月,瑞格非尼获美国FDA批准治疗不可能手术的肝癌的治疗。
Ⅲ期RESORCE 研究评估了瑞格菲尼用于索拉非尼治疗后出现进展的肝癌患者的疗效和安全性。其结果提示,瑞格菲尼显著改善应用患者的总生存期(中位 OS10.6个月 vs.7.8个月,P<0.0001),与安慰剂对照组相比,瑞戈非尼组患者死亡风险显著降低 37%。无进展生存期(PFS)方面瑞格菲尼(瑞格非尼)组同样具有显著优势(中位 PFS3.1个月vs.1.5个月,P<0.0001),以上治疗获益在所有预先界定的亚组中均得以维持。此外,经瑞格非尼治疗的患者还具有更高的缓解率和疾病控制率。
瑞格菲尼治疗肝癌时严重副作用?
瑞格菲尼(瑞格非尼)最常见副作用(≥30%)是乏力/疲乏,减低食欲和食物摄入量,手足皮肤反应(HFSR)[掌足红肿(PPE)],腹泻,口腔粘膜炎,体重减轻,感染,高血压,和发音困难等。发生在不到百分之一的患者中的严重副作用是肝损伤,严重出血,皮肤起泡和剥离,需要紧急治疗的非常高的血压,肠内的心脏病发作和穿孔。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085