




瑞戈非尼是以索拉非尼为基础合成的效力更强的口服TKIs,是一种新型口服小分子酪氨酸激酶抑制药,可抑制多个酪氨酸激酶靶点,主要通过抑制VEGF受体(VEGFreceptor,VEGFR)1、VEGFR2、VEGFR3酪氨酸激酶受体TIE-2和血小板源性生长因子受体的活性从而抑制新生血管形成;瑞戈非尼适用于:
1、经伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期、不可切除的或转移性胃肠道间质瘤患者。
2、既往接受过含氟嘧啶、含奥沙利铂、含伊立替康的化疗、抗VEGF治疗、抗EGFR(KRAS野生型)治疗的转移性结直肠癌。
3、适用于经多吉美治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者。
瑞戈非尼治疗肝癌的最佳剂量:
1、口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。
2、瑞戈非尼需要在每天的同一时间服用,与脂肪含量不超过30%的低脂早餐一起服用。如漏服1次,不应补服。
3、在以下情况时应当永久停止使用瑞戈非尼:
①使用80mg的剂量时,仍不能耐受。
②任何情况下发生ALT或AST升高至正常值上限的20倍以上时。
③任何情况下发生ALT或AST升高至正常值上限的3倍以上,且伴有胆红素高于正常值上限值的2倍。
④即使将剂量减少至120mg,再次发生ALT或AST升高至正常值上限的5倍以上。
⑤对于任何4级副反应,只有当潜在的益处大于风险时才能继续使用该药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085