索马鲁肽是人GLP-1类似物,具有较高的白蛋白亲和力,半衰期长,实现每周给药1次,以血糖依赖性方式刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌。索马鲁肽属于胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。GLP-1是一种诱导胰岛素分泌的激素,对包括胰腺、心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用。那么,索马鲁肽能否治疗一型糖尿病?
2019年9月20日,FDA正式批准索马鲁肽的上市申请,用于结合饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。索马鲁肽适应症:索马鲁肽辅助饮食和运动以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。索马鲁肽降低2型糖尿病和已确诊心血管疾病的成年人发生重大不良心血管事件的风险。
PIONEER 6研究入组了3183例伴有具有较高心血管事件风险的2型糖尿病患者,比较了每日1次口服索马鲁肽14mg相比安慰剂的心血管结局差异。结果显示,口服索马鲁肽能够使患者的主要心血管事件(MACE)风险降低21%,其中全因死亡率降低49%,心血管死亡风险降低51%,到达MACE主要临床终点。
最近的一项研究显示,当与基础胰岛素一起使用时,口服索马鲁肽在治疗2型糖尿病(T2)方面与其注射剂具有相同疗效,甚至更好,耐受性也相似。
索马鲁肽属于胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。GLP-1受体激动剂类药物(GLP-1 RA)的优点在于可以有效控制血糖,同时明显降低低血糖事件发生率,并且还有明显减轻体重、降心血管事件风险的获益。
索马鲁肽皮下注射到腹部,大腿或上臂。初始剂量为每周一次0.25毫克。 4周后,将剂量增加至每周一次0.5 mg。 如果至少4周后需要额外的血糖控制,则增加至每周一次1 mg。
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